甲氧氯普胺英文名：Metoclopramide
所屬類別：止吐及催吐藥
性狀：本品為白色結晶性粉末；無臭，味苦。本品在氯仿中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中極微溶解，在水中幾乎不溶；在酸性溶液中溶解。熔點本品的熔點為147～151℃。
適應症
1：可用於因腦部腫瘤手術、腫瘤的放療及化療、腦外傷後遺症、急性顱腦損傷以及藥物所引起的嘔吐。2：對於胃脹氣性消化不良、食欲不振、噯氣、噁心、嘔吐也有較好的療效。
3：也可用於海空作業引起的嘔吐及暈車（船）。
4：可增加食管括約肌壓力，從而減少全身麻醉時腸道反流所致吸入性肺炎的發生率；可減輕鋇餐檢查時的噁心、嘔吐反應，促進鋇劑通過；十二指腸插管前服用，有助於順利插管。
甲氧氯普胺5：對糖尿病性胃輕癱，胃下垂等有一定療效；也用於幽門梗阻及對常規治療無效的十二指腸潰瘍。
6：可減輕偏頭痛引起的噁心，並可能由於提高胃通過率而促進麥角胺的吸收。
7：本品有催乳作用，可試用於乳量嚴重不足的產婦。
8：可用於膽道疾病和慢性胰腺炎的輔助治療。
注意事項
1.主要副反應為鎮靜作用，可有倦怠、嗜睡、頭暈等。其他有便秘、腹瀉、皮疹及溢乳、男子乳房發育等，但較為少見。
2.本品大劑量或長期套用，可能因阻斷多巴胺受體，使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應（特別是年輕人），主要表現為帕金森綜合徵，可出現肌震顫、頭向後傾、斜頸、陣發性雙眼向上注視、發音困難、共濟失調等。可用苯海索等抗膽鹼藥治療。
3.注射給藥可能引起直立位低血壓。
甲氧氯普胺4.本品對胎兒的影響尚待研究，故孕婦除有明確指征外，一般不宜使用。
5.禁用於嗜鉻細胞瘤、癲癇、進行放療或化療的乳癌病人禁用，對胃腸道活動增強可導致危險的病人，如機械性腸梗阻、胃腸出血等也禁用。遇光變成黃色或黃棕色後，毒性增高。
6.吩噻嗪類藥物能增強本品的錐體外系副反應，不宜合用。
7.抗膽鹼藥（阿托品、溴化丙胺太林、顛茄等）能減弱本品的止吐效應，兩藥合用時應予注意。
8.可降低西咪替丁的口服生物利用度，兩藥若必須合用，服藥時間應至少間隔１小時。
9.能增加對乙醯氨基酚、氨芐青黴素、左鏇多巴、四環素等的吸收速率，地高辛的吸收因合用本品而減少。
不良反應
甲氧氯普胺長期或大劑量使用本品可能因阻斷多巴胺受體，使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應，主要表現為帕金森綜合徵，可出現肌震顫、頭向後傾、斜頸、陣發性雙眼向上注視、發音困難、共濟失調等，可用苯海索等抗膽鹼藥治療，後期出現的運動障礙，停藥後不一定可逆。
嚴重憂鬱雖然罕見，但屬嚴重不良反應。注射給藥可能引起直立性低血壓。本品可致血清催乳素水平升高。
藥理毒理
本品為多巴胺第2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5－羥色胺第4（5-HT4）受體激動效應，對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制
甲氧氯普胺藥代動力學
甲氧氯普胺易自胃腸道吸收，進入血液循環後，13～22％迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4～6小時，根據用量大小有別。口服30～60分鐘後開始作用，持續時間一般為l～2小時。經腎臟排泄，口服量約有85％以原形及葡糖醛酸結合物隨尿排出。
藥物相互作用
①與對乙醯氨基酚、左鏇多巴、鋰化物、四環素、氨苄青黴素、乙醇和安定等同用時，胃內排空增快，使後者在小腸內吸收增加；
②與乙醇或中樞抑制藥等同時並用，鎮靜作用均增強；
③與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用；
④與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜藥並用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消；
甲氧氯普胺⑤由於其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應注意監控；
⑥與撲熱息痛、四環素、左鏇多巴、乙醇、環孢黴素合用時，可增加其在小腸內的吸收；
⑦與阿撲嗎啡並用，後者的中樞性與周圍性效應均可被抑制；
⑧與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，後者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度；
⑨與能導致錐體外系反應的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。
藥物過量
①用藥過量症狀：深昏睡狀態，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系症狀。
甲氧氯普胺②藥物過量時，使用抗膽鹼藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助於錐體外系反應的制止。
禁忌
下列情況禁用：
①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；
②癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加；
甲氧氯普胺③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重；
④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象；
⑤不可用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
下列情況慎用：
①肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力；
②腎衰，即重症慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加，用量應減少。
生產企業
開封製藥廠、西安第四製藥廠、林州市大眾藥業有限公司、陝西漢江藥業股份有限公司、陝西永壽製藥有限責任公司、豫西藥業有限責任公司、山東金泰製藥廠、河南中孚藥業有限公司、鄭州市嵩山製藥廠、安徽省天門山製藥廠、安徽皖南開元藥業有限公司、
甲氧氯普胺效果
甲氧氯普胺又叫胃復安，是一種傳統胃動力藥，適用於胃腸疾病的治療。近年國內外研究發現，該藥對偏頭痛的治療有特效。國內有人採用隨機雙盲安慰劑對照法，治療組顯著優於對照組。對伴隨的症狀尤其是噁心、嘔吐，治療組有較好的療效，無1例不良反應發生。
早在1986年，國外有人曾反覆注射麥角胺和甲氧氯普胺治療頑固性偏頭痛，結果89%的患者頭痛症狀在48小時內消失，認為甲氧氯普胺10毫克注射對偏頭痛有顯著療效。1994年國外又有人將甲氧氯普胺13毫克至20毫克、咖啡因20毫克、麥角胺2毫克製成口服複合製劑，結果對偏頭痛的總有效率為66%，與舒馬曲坦療效相似。1995年國外又有人用甲氧氯普胺加賴氨匹林治療偏頭痛，並與舒馬曲坦比較，在首次發作及第二次發作2小時內總有效率分別為
甲氧氯普胺目前認為甲氧氯普胺治療偏頭痛的機理是其具有拮抗5-HT3受體作用。5-HT3受體與偏頭痛發病有關，其根據是與疼痛有關的部位有5-HT3受體存在，並且發現選擇性拮抗5-HT3受體的物質，能阻斷炎症和反應過程，抑制5-HT3引起的血管神經性頭痛。
目前發現的甲氧氯普胺最嚴重的不良反應是錐體外系反應。若一次口服超過30毫克或每日超過50毫克或長期服用，易出現頸肌痙攣、下頜閉合不能等錐體外系反應，停藥後很快恢復。直立性低血壓只在大劑量注射給藥時發生，口服極少出現。
由於甲氧氯普胺毒性低，有效劑量為中毒劑量的0.1%至1%，長期使用也未發現對心血管、造血系統及肝腎等造成損傷，故認為治療劑量使用是安全。
