藥品簡介
甲氧氯普胺片通用名 甲氧氯普胺片
英文名 METOCLOPRAMIDE TABLETS
拼音名 JIAYANG LUPU'AN PIAN
藥品類別 瀉藥、止瀉藥及鎮吐藥
性狀 本品為白色片。
貯藏 密封保存。
主要成分
結構式通用名 甲氧氯普胺
化學名 N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲醯胺
拼音名 JIAYANG LUPU'AN
英文名 ETOCLOPRAMIDE
CAS No. 364-62-5
分子式 C14H22ClN3O2
分子量 299.80
規 格 5mg
藥理毒理
本品為多巴胺第2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5－羥色胺第4（5-HT4）受體激動效應，對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強胃和食管蠕動，並增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空；促進幽門、十二指腸及上部空腸的鬆弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。
藥代動力學
易自胃腸道吸收，進入血液循環後，13～22％迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4～6小時，根據用量大小有別。口服30～60分鐘後開始作用，持續時間一般為l～2小時。經腎臟排泄，口服量約有85％以原形及葡糖醛酸結合物隨尿排出。
適應症
鎮吐藥。主要用於①各種病因所致噁心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等症狀的對症治療；②反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等；③殘胃排空延遲症、迷走神經切除後胃排空延緩；④糖尿病性胃輕癱、尿毒症、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙。
用法用量
口服。成人：每次5～10mg，每日3次。用於糖尿病性胃排空功能障礙患者，於症狀出現前30分鐘口服10mg；或於餐前及睡前服5～10mg，每日4次。成人總劑量不得超過0.5mg/kg/ 日。小兒：5～14歲每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分鐘服，宜短期服用。小兒總劑量不得超過0.1mg/kg/日。
不良反應
甲氧氯普胺片①較常見的不良反應為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力；
②少見的反應有：乳腺腫痛、噁心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動；
③用藥期間出現乳汁增多，由於催乳素的刺激所致；
④大劑量長期套用可能因阻斷多巴胺受體，使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應（特別是年輕人），可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等。
禁忌症
（1）下列情況禁用：①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；②癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加；③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重；④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象；⑤不可用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
(2)下列情況慎用：①肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力；②腎衰，即重症慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加，用量應減少。
注意事項
①醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高；
②嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60％，這類患者容易出現錐體外系症狀；
③因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時；
④本品遇光變成黃色或黃棕色後，毒性增高。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 有潛在致畸作用，孕婦不宜套用；哺乳期少乳者可短期用之於催乳。
兒童用藥 小兒不宜長期套用。
老年患者用藥 老年人不能長期大量套用，否則容易出現錐體外系症狀。
藥物相互作用
①與對乙醯氨基酚、左鏇多巴、鋰化物、四環素、氨苄青黴素、乙醇和安定等同用時，胃內排空增快，使後者在小腸內吸收增加；
②與乙醇或中樞抑制藥等同時並用，鎮靜作用均增強；
③與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用；
④與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜藥並用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消；
⑤由於其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應注意監控；
⑥與撲熱息痛、四環素、左鏇多巴、乙醇、環孢黴素合用時，可增加其在小腸內的吸收；
⑦與阿撲嗎啡並用，後者的中樞性與周圍性效應均可被抑制；
⑧與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，後者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度；
⑨與能導致錐體外系反應的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。
藥物過量
①用藥過量症狀：深昏睡狀態，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系症狀。
②藥物過量時，使用抗膽鹼藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助於錐體外系反應的制止。
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