長春新鹼

長春新鹼

是夾竹桃科植物長春花中提取出的生物鹼,因抗腫瘤作用良好,目前其製劑作為臨床抗腫瘤藥物。

基本信息

概述

一種雙吲哚型生物鹼。分子式C46H56N4O10。又稱醛基長春鹼、新長春鹼。存在於夾竹桃科植物長春花中。熔點218——220℃,比鏇光度+26.2°(氯乙烷)。能溶於氯仿、丙酮、乙醇。其硫酸鹽熔點278——281℃;碘甲烷鹽熔點226——232℃μ。長春新鹼能抗癌,療效比長春鹼約高10倍,可用於治療急性淋巴細胞性白血病,療效較好,對其他急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、網狀細胞肉瘤和乳腺癌也有療效。 與長春花鹼(vinblastine)、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓長春花(Vincamajor)中的生物鹼。具有使細胞分裂(有絲分裂)在中期停止的作用,這與秋水仙素相似,但其作用比秋水仙素更強。與秋水仙素一樣可以與微管蛋白結合而抑制其生物活性,但結合部位不同。另外它與秋水仙素不同的是對微管蛋白以外的蛋白質如肌動蛋白及10納米細絲蛋白等也起作用。在臨床醫學上作為抗癌劑之一而被套用,特別是對造血器官的腫瘤比較有效。

長春新鹼長春新鹼

藥品名稱

長春新鹼
通用名稱:硫酸長春新鹼
英文名稱:VincristineSulfateforInjection
漢語拼音:ZhusheyongLiusuanChangchunxinjian

功能主治/適應症

1、急性白血病,尤其是兒童急性白血病,對急性淋巴細胞白血病療效顯著。
2、惡性淋巴瘤。
3、生殖細胞腫瘤。
4、小細胞肺癌,尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。
5、乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。
長春新鹼長春新鹼

用法用量

成人劑量1——2mg(或1.4mg/m2)最大不大於2mg,年齡大於65歲者,最大每次1mg。兒童75μg/kg或2.0mg/m2,每周1次靜脈注射或沖入。聯合化療是連用2周為一周期。

不良反應

消化道系統
1、劑量限制性毒性是神經系統毒性,主要引起外周神經症狀,如手指、神經毒性等,與累積量有關。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失,外周神經炎。腹痛、便秘,麻痹性腸梗阻偶見。運動神經、感覺神經腦神經也可受到破環,並產生相應症狀。神經毒性常發生於40歲以上者,兒童的耐受性好於成人,惡性淋巴瘤病人出現神經毒性的傾向高於其他腫瘤病人。
2、骨髓抑制和消化道反應較輕。
3、有局部組織刺激作用,藥液不能外漏,否則可引起局部壞死。
4、可見脫髮,偶見血壓的改變。

主要用途

天然植物抗腫瘤藥,用於治療急性白血病和惡性淋巴瘤,小細胞肺癌及乳腺癌.

注意事項

1、僅用於靜脈注射,漏於皮下可導致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏,應立即停止輸液,並予相應處理(參考氮芥外漏的處理)。
長春新鹼長春新鹼

2、防止藥液濺入眼內,一旦發生應立即用大量生理鹽水沖洗,以後套用地塞米松眼膏保護。
3、沖入靜脈時避免日光直接照射。
4、肝功能異常時減量使用。

關聯病症

急性白血病兒童急性白血病急性淋巴細胞白血病惡性淋巴瘤生殖細胞腫瘤小細胞肺癌尤文肉瘤腎母細胞瘤神經母細胞瘤乳腺癌慢性淋巴細胞白血病消化道癌黑色素瘤多發性骨髓瘤

貯藏

遮光,密封保存

性狀

本品為白色或類白色的疏鬆狀或無定形固體,有引濕性,遇光或熱易變黃

藥理毒理

長春花
長春新鹼為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。抗腫瘤作用靶點是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止於中期。
還可干擾蛋白質代謝及抑制RNA多聚酶的活力,並抑制細胞膜類脂質的合成和胺基酸在細胞膜上的轉運。長春新鹼對移植性腫瘤的抑制作用大於長春花鹼且抗瘤譜廣。除對長春花鹼敏感的瘤株有效外,對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新鹼、長春花鹼和長春地辛三者間無交叉耐藥現象,長春新鹼神經毒性在三者中最強。

藥物相互作用

長春新鹼作用腫瘤
1.吡咯系列抗真菌劑(伊曲康唑),增加肌肉神經系統的副作用。如發現有副作用,應進行減量、暫停或停藥等適當處理。伊曲康唑有阻礙肝細胞色素P-4503A的作用,長春新鹼通過肝細胞染色素P-4503A代謝,合用可使長春新鹼代謝受抑制。

2.與苯妥英鈉合用,降低苯妥英鈉吸收,或使代謝亢進。
3.與含鉑的抗亞、惡性腫瘤劑合用,可能增強第8對腦神經障礙。
4.與L-天冬醯胺酶合用,可能增強神經系統及血液系統的障礙。為將毒性控制到最小,可將硫酸長春新鹼在L-天冬醯胺酶給藥前12-24小時以前使用。

藥代動力學

靜注長春新鹼後迅速分布於各組織,神經細胞內濃度較高,很少透過血腦屏障,腦脊液濃度是血漿濃度的1/30——1/20。蛋白結合率75%。在成人,t1/2α小於5分鐘,t1/2β為50——155分鐘,末梢消除相t1/2γ長達85小時。在肝內代謝,在膽汁中濃度最高,主要隨膽汁排出,糞便排泄70%,尿中排泄5%——16%。長春新鹼能選擇性地集中在癌組織,可使增殖細胞同步化,進而使抗腫瘤。

使用方式

1、肌肉注射。
2、緊急救治時可靜脈注射,見甲氨蝶呤。
3、嚴禁用於鞘內注射,如直接作用於神經,可引起神經損害。

抗腫瘤植物成分

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