藥物介紹
注射用硫酸小諾黴素藥品名稱：注射用硫酸小諾黴素
商品名稱：君為
英文或拉丁名：Micronomicin Sulfate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Liusuan Xiaonuomeisu
主要成分：硫酸小諾黴素
分子式:C20H41N5O7·5/2H2SO4
分子量:708.76
藥品性狀：本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末
藥品規格：60mg(6萬單位)(以小諾黴素計)
貯藏方法：密封，在涼暗處保存
藥品包裝：管制抗生素瓶
藥理毒理
注射用硫酸小諾黴素1.抗菌作用：本品與其他氨基糖甙類抗生素相同，阻礙蛋白質合成，為殺菌性抗生素，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌顯示廣譜抗菌活性，抗菌作用較強、最低抑菌濃度0.1-6.25mg/L。
2.急性毒性：靜脈注射的半數致死量(LD50)為78.9mg/kg，肌肉注射的LD50為286±19.7mg/kg。
3.慢性毒性：以雄性健康Wister大鼠(體重200±20克)進行實驗，結果表明，即使肌肉注射大劑量本品(156mg/kg)連續30天，動物均可存活；雖在注射後7-10天，動物有時出現萎靡，食欲不振等情況，但在注射後期反而好轉，停藥後活動如常。
4.腎、耳毒性：有研究結果表明，本品的腎臟毒性較輕微，大劑量(156mg/kg)給藥時，僅見上皮細胞有較明顯的空泡變性，其他無特殊病變，在豚鼠(10隻)套用本品後，聽力與前庭功能均無變化，處死動物後作耳蝸鋪片，7隻豚鼠耳蝸毛細胞完全正常，另外3隻僅有很少數毛細胞壞死。
藥動力學
注射用硫酸小諾黴素腎功能正常的成人，肌肉注射本品60-120mg，血藥濃度達峰時間為0.7±0.17小時，半衰期為2.63±0.98小時，肌肉注射吸收良好，腎功能正常成人肌肉注射本品60mg與0.12g，血藥峰濃度分別為4.67±1.00與9.60±3.86ug/ml，達峰時間分別為0.67與0.75小時，半衰期分別為2.34與2.63小時。以60mg/h恆速滴注，半小時血藥濃度平均值為2.54ug/ml，血藥峰濃度(滴注完畢時)為4.75±0.65ug/ml，消除半衰期為2.5小時。本品主要從尿中排泄，給藥後6-8小時，給藥量的60-70%被排泄。本品雖向痰中擴散，但痰中藥物高峰濃度的出現低於血濃度；膽汁排泄率較低；在骨髓液中擴散與血濃度無關。有較大的個體差異；在胎兒臍帶和羊水中擴散，但濃度僅為母體濃度的二分之一；乳汁中的濃度為母體濃度的15%。尿中未發現有活性的代謝物。
適應症狀
主要用於革蘭陰性菌(如大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、克雷白氏肺炎桿菌、綠膿桿菌等)感染引起的敗血症、支氣管炎、肺炎、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎等，對革蘭陽性菌(如葡萄球菌和鏈球菌)所引起的感染亦有效。
用法用量
注射用硫酸小諾黴素本品用0.9%氯化鈉注射液1-2ml溶解後，肌肉注射或靜脈滴注。
肌肉注射：成人一次60mg(6萬單位)，必要時可用至120mg（12萬單位)，一日2-3次；兒童按每公斤體重3-4mg（3-4千單位)，分2-3次給藥或遵醫囑。
靜脈滴註：加於0.9%氯化鈉溶液100ml中恆速滴注，一次60mg（6萬單位)，一日2-3次，於30分鐘-1小時內滴完；兒童按每公斤體重3-4mg（3-4千單位)，分2-3次給藥或遵醫囑。
不良反應
注射用硫酸小諾黴素長期或大劑量使用有可能引起聽力障礙、耳鳴、眩暈等聽神經損害及腎臟損害；少數病人可能出現皮疹等過敏反應。
1.常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩、眩暈、噁心或嘔吐。
2.少見視力減退、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。
3.偶見水腫、瘙癢、紅斑、發熱、頭痛、口唇麻木、四肢麻木等。
4.罕見過敏性休克、發紺、胸悶、口腔炎症、ALP升高、AST升高、膽紅素升高、白細胞減少、維生素K和維生素B缺乏。
禁忌症狀
1.對卡那黴素、鏈黴素、慶大黴素、妥布黴素、丁胺卡那黴素等氨基糖苷類抗生素及桿菌肽過敏者禁用。
2.腎功能障礙者禁用。
注意事項
注射用硫酸小諾黴素1.用藥時間一般不宜超過14天，若必需繼續用藥時，應作對聽覺器官和腎功能的嚴密監護。
2.本品稀釋後可靜脈滴注，不能作靜脈推注用。
3.肝功能異常者慎用。
4.有條件時用藥過程中應監測血藥濃度，並據此調整劑量。不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
5.長期套用本品可能導致耐藥菌過度生長。
6.給藥劑量應儘量選擇在最小有效劑量附近，劑量越大毒性越強。
7.本品不宜與其他藥物混合靜滴。
8.孕婦、哺乳期婦女及高齡者慎用。或暫停哺乳。早產兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品，應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。
9.不宜與右旋糖酐、呋喃苯氨酸及其它氨基甙類藥物合用。
給藥說明
注射用硫酸小諾黴素1.孕婦及哺乳期婦女用藥：
氨基糖甙類藥物可進入胎盤和乳汁，妊娠期或哺乳期患者套用此類藥物應被告之對胎兒或嬰兒有潛在的損傷，為完全起見，宜避免作用。
2.兒童用藥
兒童在使用本品時，應分析利弊。不推薦新生兒、早產兒使用本品，如需使用，應減少用量或延長給藥間期。
3.老年患者用藥
老年人多伴有腎功能減退，應根據肌酐清除率情況慎用。
相互作用
注射用硫酸小諾黴素本品不宜與右旋糖苷、呋喃苯胺酸、麻醉劑、肌肉鬆馳劑、大劑量氨苄青黴素、羧苄青黴素或磺苄青黴素及其他氨基糖甙類抗生素配伍，以免導致本藥活性降低或毒性增加。
1.本品與其他氨基糖苷類同用或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退，停藥後仍可能進展至耳聾；聽力損害可能恢復或呈永久性。
2.本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用，或先後連續局部或全身套用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素類合用，或先後連續局部或全身套用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒性合用或先後套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環素等（以上均為注射液）聯合套用，因可發生配伍禁忌。
7.本品與β內醯胺類（頭孢菌素類或青黴素類）合用常可獲得協同作用，需聯合套用時必須分瓶滴注。
