作用與用途
桿菌肽抗菌譜與青黴素相似，對革蘭陽性細菌和陰性球菌、肺炎雙球菌、葡萄球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌及螺鏇體等均有殺菌作用。其作用機制不僅作用於細胞壁，也影響原生質體，對胞漿膜也有損壞作用，影響其滲透性。本品對腎臟毒性大，臨床套用受到限制，一般不作全身用藥，臨床主要用於耐青黴素的葡萄球菌感染及外用於皮膚感染等。
藥物相互作用
如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。
桿菌肽A
桿菌肽藥理作用
本品系多組分多肽化合物，其中桿菌肽A為主要成分。本品系殺菌劑，能抑制細菌細胞壁中主要成分線性肽聚糖鏈的形成，本品也影響原生質體、破壞漿膜等。本品對大多數革蘭陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、難辨梭菌等敏感，革蘭陰性菌中除了奈瑟菌和流感桿菌外大多對本品耐藥。細菌很少對本品產生獲得性耐藥性。
動力學
本品口服不吸收。肌注後吸收完全迅速，1～2h即達血藥峰濃度，本品體內分布廣泛，非腦膜發炎時，不能進入腦脊液。主要經腎臟排泄，半衰期約1.5h。
適應症
本品適應證極為有限，嚴重葡萄球菌感染（如肺炎）若對其他抗生素皆耐藥，最後選用本品。本品局部常用於敏感革蘭陽性菌（如葡萄球菌、鏈球菌）所致皮膚、眼、耳、鼻、喉和口腔感染等。
用法用量
肌內注射：成人，1萬～2.5萬U/次，2～3次/d；兒童，每日每千克體重900～1000U，分2～3次給予。
不良反應
本品具有強烈的腎毒性，應避免系統套用，可發生血尿、蛋白尿甚至腎小球和腎小管壞死。另偶可發生過敏反應，出現瘙癢、皮疹）藥物熱以及噁心嘔吐等症。本品肌注疼痛明顯，可出現注射部位硬結。
製劑粉針劑：5萬U。軟膏：5000U/10g。
桿菌肽軟膏
桿菌肽桿菌肽屬多肽類抗生素，對革蘭陽性菌特別對金黃色葡萄球菌和鏈球菌屬具殺菌作用，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等革蘭陰性球菌和某些螺鏇體、放線菌屬、阿米巴原蟲也有一定作用。革蘭陰性菌中僅流感嗜血桿菌和梭桿菌屬對本品敏感。其機制主要為特異性地抑制細菌細胞壁合成階段的脫磷酸化作用，影響了磷脂的轉運和向細胞壁支架輸送粘肽，從而抑制了細胞壁的合成。桿菌肽尚可與敏感細菌的細胞膜結合，損傷細胞膜，致使各種離子、胺基酸等重要物質流失。本品為淡黃色或黃色的油膏。
通常情況下本品局部套用並無明顯吸收，但用於較大創面時可有微量吸收。
用於葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等敏感菌所致的皮膚軟組織感染，僅局部套用。
用法用量塗於患處，每日4～5次。
桿菌肽1、本品局部用藥一般不會發生腎毒性。
2、過敏反應:皮膚局部瘙癢、皮疹、紅腫或其他刺激現象，一般反應輕微。偶有局部用藥後發生嚴重全身過敏反應者。
局部用藥可致皮膚過敏，並可在以後套用本品時發生過敏反應。尚不明確。對本品有過敏反應史者禁用。
用法用量
桿菌肽眼膏塗於結膜，每 3— 4小時一次。
桿菌肽軟膏塗於患處，每日 4— 5次。
[製劑與規格]桿菌肽眼膏1g：500單位
桿菌肽軟膏lg：500單位
局部用藥.每毫升500-1000單位,溶於等滲氯化鈉注射液,注入膿腔或外用.乾粉也可撒布於感染部位.因毒性強,現只作外用.
含片： 500單位
滅菌粉劑；供外用
軟膏： 8g(4000單位)
眼膏： 2g(1000單位)
【給藥說明】
因毒性強，現已不作注射用。
不良反應
(1)本品局部用於腹腔手術或灌注於感染體腔用藥量較大時，可有微量吸收，有引致腎毒性發生的可能。
(2)過敏反應，皮膚局部瘙癢、皮疹、紅腫或其他刺激現象，一般反應輕微。偶有局部用藥後發生嚴重全身過敏反應者。
桿菌肽鋅本品全身套用時，可引起嚴重腎毒性反應，受損部位以腎小管為最明顯，腎小球的濾過功能也受到抑制，尿的異常發現於給藥的第3～4日，至5～7日達高峰，以後雖繼續用藥，情況有時反見改善。隨著蛋白尿、管型尿等的出現，腎功能也顯示減退，嚴重者可發生急性腎小管壞死和死亡。由於它的毒性大，且其他具有同樣療效的低毒性抗生素的出現，故目前本品僅供局部使用。
局部套用軟膏時也有極少數病人產生過敏反應。
1. 藥品名稱 桿菌肽
2. 拼音名 Ganjuntai
3. 英文名 BACITRACIN
4. 來源(分子式)與標準 本品按乾燥品計算，每1mg 的效價不得少於55桿菌肽單位。
5. 性狀 本品為類白色或淡黃色的粉末；無臭，味苦；有引濕性；易被氧化劑破 壞，在溶液中能被多種重金屬鹽類沉澱。
本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。
6. 檢查 酸鹼度，取本品，加水製成每1ml 中含1000單位的溶液依法測定（附錄 Ⅵ H），pH值應為5.5 ～7.5 。
乾燥失重
取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過5.0 %（附錄Ⅷ L）。
7. 鑑別 取本品與桿菌肽標準品，加1 %乙二胺四醋酸二鈉溶液分別製成每1ml 中含6.0mg 的溶液，照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，分別取上述兩種溶液各5μl點於 同一矽膠GF254 板（臨用前於105 ℃活化1 至2 小時）上，自然乾燥，以正丁醇－冰 醋酸－水－吡啶－乙醇(60:15:10:6:5)為展開劑，展開後，晾乾，噴以1 %茚三酮的丁 醇－吡啶(99:1)溶液，於105 ℃加熱約5 分鐘，至出現棕紅色斑點。供試品與標準品所 顯斑點的顏色與位置應一致。
含量測定 精密稱取本品適量，用滅菌水製成每1ml 中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測定，即得。
8. 類別 抗生素類藥。
9. 貯藏 密封，在乾燥處保存。
10. 製劑 (1) 桿菌肽軟膏 (2) 桿菌肽眼膏 (3) 複方新黴素軟膏
010版中國藥典修訂增訂內容
桿 菌 肽
Ganjuntai
Bacitracin
書頁號：2005年版二部-238
[修訂]
乾燥失重 取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥3小時, 減失重量不得過5.0%（附錄Ⅷ L）。
【含量測定】精密稱取本品適量，用滅菌水定量製成每1ml中約含100單位的溶液，照抗生素微生物檢定法(附錄Ⅺ A 管碟法或濁度法)測定。
副反應案例
桿菌肽患者，女，61歲，於1997年9月1日因原發性甲狀腺機能減退及尿路感染而入院。患者一般情況尚好，但有輕度非凹陷性浮腫。醫囑用桿菌肽24萬u/d，靜脈用藥，口服雙氫克尿噻25mg，tid。用藥6d後患者出現明顯浮腫，少尿，日尿量僅300～500ml，少尿期達6d，繼而又出現多尿，日尿量多達2500～5500ml。查尿鈉48.7mmol/L,尿鉀230.6mmol/L，都高於正常值,查血鈉為111.48mmol/L,血氯28.2mmol/L,血鉀2.87mmol/L,血鈣1.80mmol/L,均低於正常值。
發生電解質紊亂，常規補充無明顯改善，在電解質紊亂的同時，出現不能用肝病解釋的高氨血症和肝酶譜增高(血氨210μmol/L,AST316u，ALT63u，B超(-))。出現不能用心臟病解釋的心肌酶譜增高(CPK/CK為650u,LDH為539u,α-HBDH為657u)，心電圖無心肌梗死表現。臨床無其他途徑丟失電解質，引起體內各項生化指標異常。停用桿菌肽對症處理，給予大劑量ATP，肌酐。經積極治療患者各項檢驗指標恢復正常治癒出院。
桿菌肽專家討論 桿菌肽是氨基糖苷類抗生素，其抗菌活性與慶大黴素相似。由於提示它的不良反應比慶大黴素小，近兩年被廣泛用於抗感染的治療，特別是2種以上抗生素聯合使用，收到良好的療效。但是從我們收集資料和反饋的信息來看其不良反應發生率和對腎及聽神經的毒副作用並不低於慶大黴素，因此使用時應注意：兒童和老人儘量避免使用這類抗菌藥。24萬u桿菌肽靜脈給藥時應稀釋在500ml的液體中緩滴。患者血容量不足時應先補充血容量再用藥以保證適宜血濃度，以避免毒副作用的發生。桿菌肽使用時間以3～6d為宜。提倡一天的總用藥量在允許的情況下分次給藥可減少不良反應的發生。
