藥品簡介
通用名 卡比馬唑片
英文名 CARBIMAZOLE TABLETS
拼音名 KABIMAZUO PIAN
藥品類別 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
性狀 本品為白色片。
貯藏 遮光,密封保存。
主要成分
通用名 卡比馬唑
化學名 3-甲基-2-硫代-2,3-二氫-1H-咪唑-1-甲酸乙酯
拼音名 KABIMAZUO
英文名 CARBIMAZOLE
分子式 C7H10N2O2S
分子量 186.23
規 格 5mg
藥理毒理
本品為抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內過氧化物酶,從而阻礙吸聚到甲狀腺內碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯,阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體,降低血循環中甲狀腺刺激性抗體的水平,使抑制性T細胞功能恢復正常。
藥代動力學
本品口服後,在體內逐漸水解成甲巰咪唑後發揮作用,故作用緩慢,療效維持時間較長,半衰期約9小時。
適應症
適用於各種類型的甲狀腺功能亢進症,尤其適用於:①病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大患者②青少年及兒童、老年患者③甲狀腺手術後復發,又不適於用放射性 131I治療者④手術前準備⑤作為131I放療的輔助治療。
用法用量
1.成人:開始劑量一般為一日30mg(6片),可按病情輕重調節為15~40mg(3~8片),一日最大量60mg(12片),分次口服;病情控制後,逐漸減量,每日維持量按病情需要介於5~15mg(1~3片),療程一般18-24個月。
2.小兒:開始時用量為每日按體重0.4mg/kg,分次口服。維持量按病情決定。
不良反應
較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少;較少見嚴重的粒細胞缺乏症;可能出現再生障礙性貧血;還可能致味覺減退、噁心、嘔吐、上腹部不適、關節痛、頭暈頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合徵。罕致肝炎、間質性肺炎、腎炎和累及腎臟的血管炎,少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。
禁忌症
哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.服藥期間宜定期檢查血象。
2.孕婦、肝功能異常、外周血白細胞數偏低者應慎用。
3.對診斷的干擾:甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長,並使血清鹼性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)和丙氨酸氨基轉移酶(ALT)增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 哺乳期婦女禁用,孕婦慎用。
兒童用藥 用藥過程中應酌情加用甲狀腺片,避免出現甲狀腺功能減低。
老年患者用藥 老年人尤其腎功能減退者,用藥量應減少。如發現甲狀腺功能減低,應及時減量或加用甲狀腺片。
藥物相互作用
1. 與抗凝藥合用,可增強抗凝作用。
2. 高碘食物或藥物的攝入,可使甲亢病情加重,使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。故在服用本品前避免服用碘劑。
3.磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺醯脲類等都有抑制甲狀腺功能和甲狀腺腫大的作用,故合用本品須注意。
藥物過量
如發現甲減,應及時減量或加用甲狀腺片。
鑑別
(1) 取本品的細粉適量(約相當於卡比馬唑10mg),照卡比馬唑項下的鑑別(2) 項試驗,顯相同反應。
(2) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法測定,在227nm與292nm 的波長處有最大吸收。
檢查
甲巰咪唑 取本品20片,研細,加氯仿適量,研磨使卡比馬唑溶解,濾過,用氯仿洗滌濾器,合併濾液與洗液,置10ml量瓶中,加氯仿稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取甲巰咪唑對照品,加氯仿製成每1ml 中含100μg的溶液,作為對照品溶液。照卡比馬唑項下的方法,自“照薄層色譜法試驗”起,依法檢查,即得(1.0%) 。
溶出度 取本品,照溶出度測定法,以鹽酸(9→1000)600ml,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經45分鐘時,吸取溶液5ml ,以濾紙濾過,取續濾液;照分光光度法,在292nm 的波長處測定吸收度,按C7H10N2O2S的吸收係數(E1% 1cm)為557 計算出每片的溶出量。限度為標示量的75%,應符合規定。
含量均勻度 取本品1 片,置乳缽中研細,加水適量,研磨,並用水80ml分次轉移至100ml 量瓶中,在約35℃水浴中不斷振搖5分鐘,使卡比馬唑溶解,放冷至室溫,加水至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液20ml,照含量測定項下的方法,自“置100ml量瓶中”起,依法測定含量,應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定
取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於卡比馬唑25mg),置250ml 量瓶中,加水約100ml ,在約35℃的水浴中不斷振搖5 分鐘,使卡比馬唑溶解,放冷至室溫,加水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,置100ml量瓶中,加鹽酸溶液(9→100)10ml,用水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法,在292nm的波長處測定吸收度,按C7H10N2O2S的吸收係數(E1% 1cm)為557 計算,即得。
生產企業
商品名 | 生產企業 | 規格 | 是否處方 | 醫保 | 批准文號 |
卡比馬唑片 | 張家口雲峰製藥廠 | 5mg | 處方 | 否 | 國藥準字H13020585 |
卡比馬唑片 | 天津天藥藥業股份有限公司 | 5mg | 處方 | 否 | 國藥準字H12020701 |
卡比馬唑片 | 上海華氏製藥有限公司天平製藥廠 | 5mg | 處方 | 否 | 國藥準字H31021221 |
卡比馬唑片 | 秦皇島泰爾藥業有限公司 | 5mg | 處方 | 否 | 國藥準字H13020367 |
卡比馬唑片 | 遼寧綠丹藥業有限公司 | 5mg | 處方 | 否 | 國藥準字H21020787 |