基本信息
中文名稱:妥拉唑林
中文別名:苯甲唑啉;苄甲唑啉;苄唑啉;妥拉蘇林;普利司可
英文名稱:Tolazoline
英文別名:Benzazoline;Priscoline;Priscol;Vaso-Dilatan
性狀:常用其鹽酸鹽。白色或類白色結晶性粉末,味苦。水中易溶,在乙醇或氯仿中溶解,不溶於乙醚。熔點:172-176℃。
妥拉唑林相關藥品說明書信息
藥理作用
本品為α腎上腺素受體阻斷劑。與酚妥拉明作用相似,對α受體阻斷較弱,而組胺樣作用和擬膽鹼作用較強。 1.心血管系統靜脈注射能使血管擴張,血壓下降,肺動脈壓和外周阻力降低。血管擴張的機制,部分是阻斷α受體的結果,部分是對血管的直接舒張作用。對心臟有興奮作用,使心收縮力加強和心率加快,心輸出量增加。對心臟的興奮作用主要是由於血管舒張,血壓下降,反射性地引起兒茶酚胺釋放的結果,有時可致心律失常。此藥尚能阻斷突觸前α2受體,促進去甲腎上腺素釋放作用,也可能參與其興奮心肌的作用。 2.其它有擬膽鹼作用,使胃腸道平滑肌興奮,有組胺樣作用,能使胃酸分泌增加,皮膚潮紅等。
藥代動力學
口服和注射均可吸收,但以肌內注射吸收更為迅速。主要以原形經腎排出。有報導新生兒其t1/2為3~10小時。
藥物相互作用
與酒精合用可產生戒酒硫樣作用。它對可樂寧有拮抗作用,因之用它來防止靜注可樂寧後所產生的暫短的高血壓反應。此藥及其他α受體阻滯劑可加強大多數降壓藥物的作用。
劑型與規格
1.片劑:每片25mg。
2.注射劑:每支25mg/1ml。
適應症
能有效降低肺動脈壓,可用以治療新生兒持續肺動脈高壓。此外,還用於血管痙攣性疾病,如肢端動脈痙攣、閉塞性血栓性靜脈炎等的治療。局部浸潤注射用以處理去甲腎上腺上腺上腺素靜脈滴注時的藥液外漏。眼局部給藥可用於角膜化學燒傷、視神經萎縮、視網膜中央動脈阻塞等。
禁忌症
胃潰瘍、冠狀動脈硬化者、腎功能不全、虛脫及休克患者禁用。立毛症及皮疹忌用。
注意事項
大劑量可發生直立性低血壓,此時應予平臥,頭低位,補充電解質溶液,並給以麻黃鹼。不可用腎上腺素,因會加劇低血壓。
不良反應
頭痛、皮膚潮紅、心動過速、心律失常、耳鳴、寒冷感、發抖、出汗、噁心、嘔吐、腹瀉等。能增加胃酸分泌,使胃潰瘍惡化。
用法用量
1.靜脈滴注,1~2mg/kg,時間在10分鐘以上,以後1~2mg/(kg·h)。若有尿量減少,應減少維持量。
2.外周血管疾病:口服,15mg/次,45~60mg/d;皮下或肌內注射:25mg/次 。
妥拉唑林中毒
妥拉唑林(苄唑啉、妥拉蘇林)為短效腎上腺素α受體阻滯劑。主要用於治療血管痙攣性疾病、閉塞性脈管炎、血栓栓塞性脈管炎、術後腸道麻痹、便秘和胃酸缺乏症。口服每次15mg,3/d,肌注或皮下注射每次25mg,最大量每次50mg。局部浸潤注射:用於因靜滴去甲腎上腺素髮生的藥物血管外漏,以5~10mg溶於0.9%氯化鈉注射液10~20ml中。本藥主要損害心血管系統、造血系統、消化系統等。
妥拉唑林臨床表現
1.不良反應
面色潮紅、皮膚蟻走感、頭痛、噁心、出汗、發冷等。
2.中毒表現
(1)低血壓、休克。
(2)嚴重的心動過速、心絞痛、心律失常,偶有引起急性心肌梗死。
(3)誘發胃及十二指腸潰瘍。
(4)粒細胞升高、血小板降低及各類血細胞降低。
妥拉唑林治療
妥拉唑林中毒的治療要點為:
1.如口服大量本藥時,可進行催吐、洗胃等處理。
2.補液,10%葡萄糖或5%糖鹽水靜滴,以促進毒物排泄。
3.低血壓可用麻黃鹼升高血壓,忌用腎上腺素及間羥胺,以免發生血壓進一步下降。去甲腎上腺素也應慎用。
4.套用阿托品或貝那替嗪(胃復康),制止嘔吐和腹瀉。5.套用抗酸藥減輕妥拉唑林對胃的不良反應 。
6.其他:對症治療。