基本概述
苯基丁氮酮,通常被稱為保泰松 ,是一種 非甾體類抗炎藥(NSAID),用於 動物的疼痛和發燒的短期治療。在美國和英國,由於其可以導致嚴重的不良反應,如抑制白細胞的生長和再生障礙性貧血,已經禁止使用於人類疾病的治療。
藥品用途
用於人類疾病
在1949年,苯基丁氮酮用於治療人類風濕性關節炎和痛風,但在美國沒有被批准上市。 在英國,苯基丁氮酮被用於治療強直性脊柱炎,但僅僅是在其他治療方法無效的情況下使用。
用於馬類疾病
鎮痛:用來緩解疼痛和肌肉骨骼疾病的感染,包括扭傷,過度損傷,關節痛,關節炎,腱鞘炎,蹄葉炎。作用機制同其他非甾體抗炎藥,直接作用於骨骼肌組織控制炎症,從而減少繼發性炎症損傷,減輕疼痛,恢復運動範圍。不能治癒肌肉骨骼疾病或絞痛。
解熱:用來減少發燒。其解熱作用可能會掩蓋其他的症狀,因此,適用於馬不能吃或喝,或是發燒可能阻礙馬的復甦的情況。
用於犬類疾病
偶爾用於治療犬類的慢性疼痛,特別是骨關節炎的長期治療。約有20%的犬類受骨關節炎的困擾,接受長期治療的犬應遵循常規血液和腎功能監測。治療過程中的副作用包括胃腸道潰瘍,骨髓抑制,皮疹,萎靡不振,血液病,並減少腎血流量。
劑量用法
可口服給藥或靜脈注射,肌肉注射可引起組織損傷,應遵循醫囑。
作用缺點
1、副作用類似其他非甾體抗炎藥。過量或長期使用可引起胃腸道潰瘍,血液病,腎損害,口腔病變,內出血,尤其是年輕的馬。胃腸道損傷的影響包括腿和血液蛋白進入 小腸泄漏、腹部水腫,導致食慾下降、口渴、消瘦、乏力,甚至導致腎功能衰竭和死亡。2、不可與抗凝血藥物同時使用,會增大抗凝血作用。腎臟和肝臟功能損傷的馬慎用。需要定期進行血液測試時,防止粒細胞缺乏症的發生。
3、苯基丁氮酮具有胚胎毒性,懷孕或哺乳期的馬不可使用。
4、代謝產物可引起人類再生障礙性貧血。
致癌研究
在人類治療劑量的情況下,沒有證據表明會產生致癌性。
1987年,Maekawa等,在連續使用兩年含有0.125%或0.25%苯基丁氮酮的患者中,並沒有增加癌症的患病率。
2010年,一個實驗室的研究表明,苯基丁氮酮可以改變對小鼠骨髓細胞染色體的結構。世界衛生組織國際癌症研究機構(IARC)規定,苯基丁氮酮對人類致癌作用的證據不足。
相互作用
與其他抗炎藥物同用會引起胃腸道潰瘍,如糖皮質激素和其它非甾體抗炎藥,能增加出血風險。與抗凝藥組合,特別是香豆素衍生物,也會增加出血的風險。應避免與其他肝毒性藥物同時使用。
與苯妥英鈉,丙戊酸鈉,磺胺類藥物,磺醯脲類降糖藥,巴比妥,異丙嗪,利福平,馬來酸氯苯那敏,苯海拉明,青黴素G同時使用,會影響血壓水平及作用時間。
過量使用
過量服用可以導致腎衰竭,肝損傷,骨髓抑制,胃潰瘍或穿孔。毒性的早期症狀包括食欲不振,抑鬱。
安全事件
2013年2月中旬,在歐洲發生了以馬肉冒充牛肉的事件,波及國家達16個之多。消費者人心惶惶,管理層緊急調查。英國、愛爾蘭、波蘭和法國的多家企業召回了數以百萬計的“牛肉”漢堡。賽普勒斯官方14日也表示,該國最近銷毀了16噸漢堡。
事情發端於2013年1月15日。愛爾蘭食品安全機構當天宣布,在例行食品抽查中發現,一些英國和愛爾蘭生產的牛肉漢堡中含有馬肉。隨後又發現,在英國一些超市出售的部分牛肉義大利千層面等冷凍食品中含有60%至100%的馬肉。2月初,英國冷凍食品集團建議超市召回一些牛肉加工食品。12日,法國一家冷凍食品生產分銷商宣布,在該公司6日下架的兩塊牛肉漢堡中檢測出馬肉。法國競爭、消費者事務與反欺詐總局11日搜查了涉及這一事件的兩家法國企業總部,並於14日公布調查結果,指出法國斯潘蓋羅公司將進口馬肉貼上牛肉標籤銷售,存在“商業詐欺”行為,其肉製品衛生許可證立即被吊銷。另一家食品生產企業可米吉爾為馬肉風波受害者之一,但也存在監管缺失等經營問題。
歐洲被認為擁有“世界上最嚴格的食品安全制度”,但食品安全事故近年來仍然不斷發生,如瘋牛病、“二惡英”飼料污染、口蹄疫和李斯特桿菌污染,等等。從以往經歷看,此次涉嫌“商業詐欺”行為的企業和有關人員,將會面臨嚴厲的處罰。但此類事件“層出不窮”,還是值得深思的。
危害
馬肉本身對人體無害,但馬匹經常注射止痛藥“苯基丁氮酮”,進入人體後可能引發嚴重血液病。
“苯基丁氮酮”雖可用於治療強直性脊柱炎等病,但由於它可能引起一些患者出現再生障礙性貧血等不良反應,國際上對其進入食物鏈有嚴格限制。
相關新聞
法國競爭、消費者事務與反欺詐總局14日公布的調查結果顯示,法國斯潘蓋羅公司將進口馬肉貼牛肉標籤銷售,存在“商業詐欺”行為,其肉製品衛生許可證立即被吊銷,也就是說其暫時不能從事肉製品加工,同時還將面臨司法調查和處罰。
調查顯示,最初被質疑的羅馬尼亞屠宰場可能並未刻意作假,因為源自羅馬尼亞的馬肉在出口時明確地貼有馬肉標籤,後來才被“偷梁換柱”改成了牛肉標籤,而首先這么做的可能就是斯潘蓋羅公司。
法國競爭、消費者事務與反欺詐總局11日搜查了斯潘蓋羅和可米吉爾的總部。
不過,法國政府公布的調查結果並沒有完全揭示馬肉風波涉及的食品加工鏈全貌。
分子結構
1、摩爾折射率:88.7
2、摩爾體積(m3/mol):262.7
3、等張比容(90.2K):689.4
4、表面張力(dyne/cm):47.3
5、極化率(10-24cm3):35.16
化學數據
1、疏水參數計算參考值(XlogP):3.2
2、氫鍵供體數量:0
3、氫鍵受體數量:2
4、可鏇轉化學鍵數量:5
5、互變異構體數量:2
6、拓撲分子極性表面積(TPSA):40.6
7、重原子數量:23
8、表面電荷:0
9、複雜度:389
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:0
12、不確定原子立構中心數量:0
13、確定化學鍵立構中心數量:0
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15、共價鍵單元數量:1