中樞抑制作用
此作用主要見於GABA能神經傳遞的突觸。它增強GABA介導的Cl內流，減弱谷氨酸介導的除極。但與苯二氮類不同，巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加cl內流，引起超極化。較高濃度時，則抑制Ca依賴性動作電位，抑制Ca依賴性遞質釋放，並且呈現擬GABA作用，即在無GABA時也能直接增加Cl內流。
此類藥物需用至鎮靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由於本類藥物的安全性遠不及苯二氮類，且較易發生依賴性，因此，目前已很少用於鎮靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用於控制癲癇持續狀態；硫噴妥偶爾用於小手術或內窺鏡檢查時作靜脈麻醉。
巴比妥類（barbiturates）為巴比妥酸在C5位上進行取代而得的一組中樞抑制藥。取代基長而有分支（如異戊巴比妥）或雙鍵（如司可巴比妥），則作用強而短；以苯環取代（如苯巴比妥）則有較強的抗驚厥作用；C2位的O被S取代（如硫噴妥），則脂溶性增高，靜脈注射立即生效，但維持時間很短。
作用特點
抑制中樞神經的深度，一般與劑量成比例。小劑量起鎮靜作用，中等劑量有催眠作用，大劑量起麻醉作用。服用過量可引起昏迷，嚴重的可能致死；長期連用則可成癮。
藥物相互作用
巴比妥誘導肝酶促使它本身迅速破壞，同時也使其他藥物加速代謝，如香豆素類、氯丙嗪、氯黴素、多西環素、皮質激素、雄激素、雌激素及甲硝唑，而影響這些藥物的療效。巴比妥類使噻替哌的抑制作用加強，它們與酒精合用，則相互加強作用。這類藥物使哮喘惡化。
藥代動力學
巴比妥類可促致卟啉危象。老年人套用巴比妥類比用安定更易致血清鈣濃度明顯減低。巴比妥也增強膽固醇代謝，套用苯巴妥治療嬰兒癲癇，血清中磷脂及低、高密度脂蛋白增高。偶爾在注射巴比妥後發生肌肉壞死，隨後可出現肌球蛋白血症。
不良反應
1、催眠劑量的巴比妥類可致眩暈和睏倦，精細運動不協調。偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。中等量即可輕度抑制呼吸中樞，嚴重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導作用可加速其他藥物的代謝，影響藥效。
2、巴比妥類連續久服可引起習慣性。突然停藥易發生“反跳”現象。此時，快動眼睡眠時間延長，夢魘增多，迫使病人繼續用藥，終至成癮。成癮後停藥，戒斷症狀明顯，表現為激動、失眠、焦慮，甚至驚厥。
3、罕見視力受累、色覺改變、結膜炎、眼瞼下垂及復視。
4、偶見皮疹，可出現發泡性損害。梁昌黎報告苯巴比妥引起皮炎1例，停藥後恢復；另1例重複多次用藥發生剝脫性皮炎，因肝脾受損害死亡。樊毓麟報告苯巴比妥引起剝脫性皮炎5例，服藥總量為0．72～1．29g，多數患者發熱，出現皮疹並有黏膜及肝臟損害；3例表淺淋巴結腫大；5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而發生剝脫性皮炎。
注意事項
急性間歇性卟啉症禁用這類藥物，因可誘發危象。嚴重肺功能不全者相對禁用此藥。顱壓增高患者用苯巴比妥是危險的，初始是顱壓下降，以後則突然增高而招致死亡。肝壞死患者的巴比妥的t1/2明顯延長，如必須用此藥時，應調減劑量。腎病、肝炎或老年人不需調整劑量。
習慣用此藥者突然停藥是危險的，在早期可出現恐懼、肌肉無力、震顫、體位性虛脫、睡眠障礙、食欲不振。在停藥3～8天后可發生痙攣及譫妄。危險的 是誤診為癲癇而再給巴比妥類藥物。
藥理作用與臨床套用
對CNS的作用：隨劑量增大依次引起鎮靜、催眠、抗驚厥、麻醉、延髓麻痹
（1）鎮靜、催眠：
縮短睡眠誘導時間，提高覺醒閾，減少夜間覺醒次數，延長睡眠持續時間。
明顯縮短REMS，久用停藥REMS反跳性延長，導致多夢，易產生依賴性。
（2） 抗驚厥、抗癲癇
可用於多種原因所致的驚厥，如破傷風、子癇引起的驚厥，苯巴比妥突出。
苯巴比妥還可用於癲癇大發作及癲癇持續狀態。
（3）麻醉作用
麻醉前給藥、預防局麻藥的毒性——被苯二氮卓類代替，
硫噴妥鈉靜脈麻醉
婦女用藥
尚未見有致畸者的報告，但因其抑制作用，反對妊娠婦女使用此藥。如在近產期或授乳期服用此藥，嬰兒將出現鎮靜狀態。
老年人用藥
老年人往往有不同程度的入睡困難、夜間常醒或次晨早醒等失眠現象，對此處理，理論上宜用長效的苯巴比妥。但臨床經驗表明，老年人失眠最好避免使用包括苯巴比妥在內的巴比妥類藥物，其原因如下：
第一、有些老年人對巴比妥類藥物的耐受性差，常可引起嚴重的嗜睡，精神不振。
第二、患有慢性阻塞性肺疾患（肺氣腫、支氣管哮喘）的老年人，常伴有較重肺功能不全，巴比妥類藥物即使是小劑量，也可導致嚴重缺氧及二氧化碳瀦留，嚴重者可造成肺水腫或呼吸麻痹，當屬禁忌。
第三、老年人有不同程度腎功能減退，而苯巴比妥由腎臟以原形排出，易使藥物排泄減緩，血漿半衰期延長，因而老年人用巴比妥類易引起意識障礙和共濟失調等中毒症狀。 第四、少數老年人使用該類藥物後，可能出現一些異常反應，即表現為興奮而不是抑制，如煩躁、失眠、惡夢，甚至精神錯亂。
綜上所述，老年人慎用或不用巴比妥類藥物為好。實際上失眠原因甚多，針對失眠，首先消除引起失眠的原因，才是根本的治療方法。比較之下，安定、硝基安定等對老年人失眠的治療更加安全有效，可以取代巴比妥類。
【相關出處】
新編藥物學
