性狀
本品為白色片。
成份
化學名2,4,6-三(二甲氨基)均三嗪
適應症
本品用於卵巢癌、SCLC、惡性淋巴瘤、子宮內膜癌的聯合化療,對卵巢癌及SCLC療效尤佳。
規格
(1)50mg
(2)100mg
用法用量
口服,按體重每日10~16mg/kg,分四次服,21天為一療程或每日6~8mg/kg,90日為一療程。聯合方案中,推薦總量為按體表面積150~200mg/m[sup]2[/sup],連用14天,耐受好。飯後1~1.5小時或睡前服用能減少胃腸道反應。
不良反應
1.嚴重噁心嘔吐為劑量限制性毒性,骨髓抑制輕至中度,以白細胞降低為著,多發生於治療一周后,3~4周達最低點。
2.中樞或周圍神經毒出現於長期服用後,為劑量限制性毒性,停藥4~5月可減輕或消失。
3.偶有脫髮、膀胱炎、皮疹、瘙癢、體重減輕等。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
用藥期間應定期查血象及肝功能。嚴重骨髓抑制和神經毒性患者忌用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳婦女慎用本品。
老年用藥
大於65歲老年患者酌情減量。
藥物相互作用
與單胺氧化酶抑制劑、抗抑鬱藥合用可導致嚴重的直立性低血壓,應慎用。與甲氧氯普胺合用可致肌張力障礙。與維生素B同時使用,可能減輕周圍神經毒性。
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藥理毒理
本品為嘧啶類抗代謝藥物,主要抑制二氫葉酸還原酶,干擾葉酸代謝,選擇性抑制DNA、RNA和蛋白質的合成。為周期特異性藥,與烷化劑無交叉耐藥。
藥代動力學
體內需經肝臟微粒體P450單氧化酶活化後,發揮細胞毒效應,口服血漿t約2~3小時,血漿t為13小時,主要代謝物經尿排出。
貯藏
遮光,密封、陰涼處保存。