藥物介紹
藥品名稱:鹽酸丁卡因注射液
英文或拉丁名:Tetracaine Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yansuan Dingkayin Zhusheye
主要成分:鹽酸丁卡因
分子式:C15H24N2O2HCL
分子量:300.83
藥品性狀:本品為鹽酸丁卡因的滅菌水溶液,為無色澄明液體
藥品規格:5ml:50mg
貯藏方法:遮光,冷藏保存
藥品包裝:安瓿,5支/盒
藥理毒理
鹽酸丁卡因為長效的酯類局麻藥。本品的脂溶性比普魯卡因高,滲透力比普魯卡因強,局麻作用及毒性較普魯卡因大10倍。本品用於硬膜外麻醉,開始作用緩慢,大約10~15分鐘發揮作用,維持2~3小時。用於蛛網膜下腔麻醉時,起效時間為1.5~2分鐘。黏膜表面麻醉時作用迅速,1~3分鐘起效,維持20~40分鐘。本品大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統阻滯。
藥動力學
本品進入血液後,大部分和血漿蛋白結合,蓄積於組織中,骨骼肌內蓄積量最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化(約0.31μM/ml/hr),經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然後再降解或結合隨尿排出。
適應症狀
用於硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。
用法用量
1.硬膜外阻滯:常用濃度為0.15~0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,一次常用量為40~50mg,極量為80mg。
2.蛛網膜下腔阻滯:常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用),一次常用量為10mg,15mg為限量,20mg為極量。
3.黏膜表面麻醉:常用濃度1%,眼科用1%等滲溶液,耳鼻喉科用1~2%溶液,一次限量為40mg。
4.神經傳導阻滯:常用濃度0.1%~0.2%,一次常用量為40~50mg,極量為100mg。
不良反應
1.毒性反應:本品藥效強度為普魯卡因的10倍,毒性也比普魯卡因高10倍,毒性反應發生率也比普魯卡因高,常由於劑量大、吸收快或操作不當引起,如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量中毒症狀表現為:頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷,並出現呼吸衰竭和血壓下降,需及時搶救。
2.變態反應:對過敏患者可引起猝死,即使表面麻醉時也需注意。
3.可產生皮疹或蕁麻疹,顏、口或(和)舌咽區水腫等。
禁忌症狀
1.對本品過敏者禁用。
2.嚴重過敏性體質者禁用。
3.心、腎功能不全、重症肌無力等患者禁用。
4.禁用於浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。
注意事項
1.本品為酯類局麻藥,過敏反應罕見,與普魯卡因可能有交叉過敏反應,故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。
2.大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。
3.藥液不得注入血管內,注射時需反覆抽吸,不可有回血。
4.對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應,應減量。
5.肝功能不全,血漿膽鹼酯酶活動減弱時應減量。
6.皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。
7.椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面,並隨時觀察血壓和脈搏的變化。
8.神經傳導阻滯,硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯,由於使用不當致死已屢見;為了防止中毒、死亡,在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監測:
①呼吸與循環系統的功能狀態,包括心血管情況。
②中樞神經活動,興奮或抑制。
③胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外,應有預見,覺察及時,防治和搶救得法,沒有時間上延誤。
9.本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關,必須嚴格操作和管理,控制單位時間內的用量,按本說明的介紹給藥。
10.給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。
11.注射器械不可用鹼性物質如肥皂,煤酚皂溶液等洗滌消毒。
給藥說明
1.孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期大量孕激素的分泌,增加對局部麻藥的敏感性,因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時用量需減少。哺乳期婦女用藥尚未見藥物進入乳汁的報導。
2.兒童用藥
5歲以內小兒慎用。
3.老年患者用藥
60歲以上老年患者,根據病情酌情減量。
相互作用
1.本品水溶液pH3.5~5.0,不得與鹼性藥液合用;如合用某些酸性藥液,由於pH不同,也可影響本品的解離值,以致局麻減效或起效時遲延。
2.不宜同時服用磺胺類藥物。
3.與其它局麻藥合用時,本品應減量。
4.本品可與腎上腺素合用,一般濃度為1:200000、即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
5.注射部位不能遇碘,以防引起本品沉澱。