化合物簡介
基本信息
中文名稱：丁卡因
中文別名：4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯;野生白屈菜提取物;2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯;
英文名稱：tetracaine
英文別名：Tetracaina;Amethocaine;Uromucaesthin;Tetracainum;Contralgin;
CAS號：94-24-6
MDL號：MFCD00053787
EINECS號：202-316-6
RTECS號：DG4725000
PubChem號：24900448
分子式：CHNO
分子量：264.36300
丁卡因結構式：
精確質量：264.18400
PSA：41.57000
LogP：2.69000
物化性質
外觀與性狀：白色結晶粉末
密度：1.044 g/cm
沸點：389.4ºC at 760 mmHg
閃點：189.3ºC
折射率：1.537
儲存條件：庫房通風低溫乾燥,與食品原料類分開存放
分子結構數據
1、摩爾折射率：79.15
2、摩爾體積（m3/mol）：253.0
3、等張比容（90.2K）：635.4
4、表面張力（dyne/cm）：39.7
5、極化率（10-24cm3）：31.37
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:4
4.可鏇轉化學鍵數量:9
5.互變異構體數量:3
6.拓撲分子極性表面積41.6
7.重原子數量:19
8.表面電荷:0
9.複雜度:249
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
用途
生化研究。
化合物相關藥品說明
藥品名稱
【通用名稱】 鹽酸丁卡因注射液
【英文名稱】 Tetracaine Hydrochloride Injection
【漢語拼音】 Yan Suan Ding Ka Yin Zhu She Ye
成份
本品主要成份為鹽酸丁卡因，其化學名稱為：4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽。
分子式： C15H24N2O2HCL
分子量： 300.83
所屬類別
化藥及生物製品 >> 麻醉藥及麻醉輔助用藥 >> 麻醉藥 >> 局部麻醉藥
性狀
本品為鹽酸丁卡因的滅菌水溶液，為無色澄明液體。
適應症
用於硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。
用法用量
硬膜外阻滯：常用濃度為0.15～0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40～50mg，極量為80mg。
蛛網膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。
神經傳導阻滯：常用濃度0.1%～0.2%，一次常用量為40～50mg，極量為100 mg。
黏膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1～2%溶液，一次限量為40 mg。
不良反應
毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10 倍，毒性反應發生率也比普魯卡因高，常由於劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量中毒症狀表現為：頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷，並出現呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。
變態反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。
可產生皮疹或蕁麻疹，顏、口或（和）舌咽區水腫等。
1.毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10 倍，毒性反應發生率也比普魯卡因高，常由於劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量中毒症狀表現為：頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷，並出現呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。
2.變態反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。
3.可產生皮疹或蕁麻疹，顏、口或（和）舌咽區水腫等。
禁忌：
對本品過敏者禁用。
嚴重過敏性體質者禁用。
心、腎功能不全、重症肌無力等患者禁用。
禁用於浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。
1.對本品過敏者禁用。
2.嚴重過敏性體質者禁用。
3.心、腎功能不全、重症肌無力等患者禁用。
4.禁用於浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。
注意事項：
本品為酯類局麻藥，過敏反應罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應，故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。
大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。
藥液不得注入血管內，注射時需反覆抽吸，不可有回血。
對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應，應減量。
肝功能不全，血漿膽鹼酯酶活動減弱時應減量。
皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。
椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面，並隨時觀察血壓和脈搏的變化。
神經傳導阻滯，硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯，由於使用不當致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監測：①呼吸與循環系統的功能狀態，包括心血管情況。②中樞神經活動，興奮或抑制。③胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外，應有預見，覺察及時，防治和搶救得法，沒有時間上延誤。
本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內的用量，按本說明的介紹給藥。
給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。
注射器械不可用鹼性物質如肥皂，煤酚皂溶液等洗滌消毒。
1.本品為酯類局麻藥，過敏反應罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應，故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。
2.大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。
3.藥液不得注入血管內，注射時需反覆抽吸，不可有回血。
4.對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應，應減量。
5.肝功能不全，血漿膽鹼酯酶活動減弱時應減量。
6.皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。
7.椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面，並隨時觀察血壓和脈搏的變化。
8.神經傳導阻滯，硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯，由於使用不當致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監測：①呼吸與循環系統的功能狀態，包括心血管情況。②中樞神經活動，興奮或抑制。③胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外，應有預見，覺察及時，防治和搶救得法，沒有時間上延誤。
9.本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內的用量，按本說明的介紹給藥。
10.給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。
11.注射器械不可用鹼性物質如肥皂，煤酚皂溶液等洗滌消毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期大量孕激素的分泌，增加對局部麻藥的敏感性，因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時用量需減少。哺乳期婦女用藥尚未見藥物進入乳汁的報導。
兒童用藥
5歲以內小兒慎用。
老年用藥
60歲以上老年患者，根據病情酌情減量。
藥物相互作用
本品水溶液pH3.5～5.0，不得與鹼性藥液合用；如合用某些酸性藥液，由於pH不同，也可影響本品的解離值，以致局麻減效或起效時遲延。
不宜同時服用磺胺類藥物。
與其它局麻藥合用時，本品應減量。
本品可與腎上腺素合用，一般濃度為1：200000、即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
注射部位不能遇碘，以防引起本品沉澱。
1.本品水溶液pH3.5～5.0，不得與鹼性藥液合用；如合用某些酸性藥液，由於pH不同，也可影響本品的解離值，以致局麻減效或起效時遲延。
2.不宜同時服用磺胺類藥物。
3.與其它局麻藥合用時，本品應減量。
4.本品可與腎上腺素合用，一般濃度為1：200000、即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
5.注射部位不能遇碘，以防引起本品沉澱。
藥物過量
用藥劑量過大易出現中樞神經系統和心血管毒性反應，需停藥給氧、補液、藥物對症治療等處理。
藥理作用
局麻作用比普魯卡因強，比普魯卡因大10 倍。毒性亦較大，比普魯卡因大10-12 倍。能透過黏膜，主要用於黏膜麻醉。作用迅速，1～3分鐘即生效。維持2-3 小時。眼科用0.5%～1%溶液，無角膜損傷等嚴重不良反應。鼻喉科用1%～2%溶液，總量不得超過20ml。套用時應於每3ml中加入0.1%鹽酸腎上腺素溶液1滴。浸潤麻醉用0.025%～0.03%溶液，神經傳導阻滯用0.1%～0.3%溶液。腰麻時用10～15mg與腦脊液混合後注入。硬膜外麻醉用0.15%～0.3%溶液，與利多卡因合用時最高濃度為0.3%。因毒性較大，一般不做浸潤麻醉。
極量：浸潤麻醉、神經傳導阻滯，1次0.1g。
藥代動力學
本品進入血液後，大部分和血漿蛋白結合，蓄積於組織中，骨骼肌內蓄積量最大，當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化（約0.31μM/ml/hr），經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇，然後再降解或結合隨尿排出。
專家點評
本品局麻作用比普魯卡因強10倍，毒性則大20倍，能透過黏膜，主要用於黏膜麻醉。作用迅速，1～3min即生效，維持20～40min，對黏膜上皮損傷少，不影響眼壓及瞳孔，且耐熱，可經高壓消毒。
