成份
1、活性成份：鹽酸丁卡因。
化學名稱：4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽。
化學結構式：
注射用鹽酸丁卡因分子式： CHNO·HCL
分子量： 300.83
2、輔料：氫氧化鈉、注射用水。
性狀
本品為白色的疏鬆塊狀物或粉末。
適應症
用於硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。
規格
50mg
用法用量
本品為粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下：
硬膜外阻滯：常用濃度為0.15～0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40～50mg，極量為80mg。
蛛網膜下腔阻滯：常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用)，一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。
神經傳導阻滯：常用濃度0.1%～0.2%，一次常用量為40～50mg，極量為100mg。
黏膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%～2%溶液，一次限量為40mg。
不良反應
1．毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應發生率也比普魯卡因高，常由於劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量的中毒症狀表現為：頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷，並出現呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。
2．變態反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。
3．可產生皮疹或蕁麻疹，顏、口或(和)舌咽區水腫等。
禁忌
1．對本品過敏者禁用。
2．嚴重過敏體質者禁用。
3．心、腎功能不全、重症肌無力等患者禁用。
4.禁用於侵潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。
注意事項
1.本品為酯類局麻藥，過敏反應罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應，故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。
2．大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。
3．藥液不得注入血管內，注射時需反覆抽吸，不可有回血。
4．對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應，應減量。
5．肝功能不全，血漿膽鹼酯酶活動減弱時應減量。
6．皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。
7．椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面，並隨時觀察血壓和脈搏的變化。
8．神經傳導阻滯，硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯，由於使用不當致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監測：
①呼吸與循環系統的功能狀態，包括心血管情況。
②中樞神經活動，興奮或抑制。
③胎兒心率。
同時對呼吸和循環等方面的意外，應有預見，覺察及時，防治和搶救得法，沒有時間上延誤。
9．本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內的用量，按本說明的介紹給藥。
10．給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。
11．注射器械不可用鹼性物質如肥皂，煤酚皂溶液等洗滌消毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期大量孕激素的分泌，增加對局部麻藥的敏感性，因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時用量需減少。哺乳期婦女用藥尚未見藥物進入乳汁的報導。
兒童用藥
5歲以內小兒慎用。
老年用藥
60歲以上老年患者，根據病情酌情減量。
藥物相互作用
1.本品水溶液pH5～6，不得與鹼性藥液合用；如合用某些酸性藥液，由於pH不同，也可影響本品的解離值，以致局麻減效或起效時遲延。
2．不宜同時服用磺胺類藥物。
3．與其它局麻藥合用時，本品應減量。
4．本品可與腎上腺素合用，一般濃度為1：200000，即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
5．注射部位不能遇碘，以防引起本品沉澱。
6.本藥可增強順阿曲庫銨的神經阻滯作用，合用時應降低後者的用量。
7.臨床上硬膜外阻滯時常與利多卡因混合套用，以延長後者作用時間。
藥物過量
用藥劑量過大易出現中樞神經系統和心血管毒性反應，需停藥給氧、補液、藥物對症治療等處理。
藥理毒理
鹽酸丁卡因為長效的酯類局麻藥。本品的脂溶性比普魯卡因高，滲透力比普魯卡因強，局麻作用及毒性較普魯卡因大10倍。本品用於硬膜外麻醉，開始作用緩慢，大約10～15分鐘發揮作用，維持2～3小時。用於蛛網膜下腔麻醉時，起效時間為1.5～2分鐘。黏膜表面麻醉時作用迅速，1～3分鐘起效，維持20～40分鐘。本品大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統阻滯。
藥代動力學
本品進入血液後，大部分和血漿蛋白結合，蓄積於組織中，骨骼肌內蓄積量最大，當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化（約0.31μM/ml/hr），經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇，然後再降解或結合隨尿排出。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
西林瓶，50mg×6瓶。
有效期
48個月
執行標準
YBH04762011及《中國藥典》2010年版二部
