雌三醇基本資料
名稱：雌三醇
英文名稱：Estriol
中文別名：雌三醇
英文別名：Aacifemine、Destriol、Estriolum、Oekolp、Oestril、Oestriol、Theclol、Theelol、Triovex
藥品類別：雌激素及孕激素類藥
藥物概述
雌三醇（o）estriol
C18H24O3，雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，16α，17β-三醇。是一種性激素，可從妊婦尿中檢出。雌激素的作用比雌酮弱。在胎兒的腎上腺里生成的脫氫表雄酮，在肝臟里經16α羥基化後，在胎盤裡芳構化而成為雌三醇。隨著妊娠的進行，在尿中的排出量逐漸增加，至分娩後銳減。作為緩和的性激素試劑，經口服可治療更年期障礙等。性狀：片劑，針劑。
藥理藥動
性激素的生物合成雌三醇是體內雌二醇的代謝物，為主要存在於尿中的一種天然雌激素。其口服雌激素活性約為雌酮的6倍，但比雌二醇弱。特點是對陰道和子宮頸管具有選擇性作用，而對子宮實體及子宮內膜並無影響。對陰道上皮角化作用比雌二醇強，能促進陰道黏膜血管新生和陰道上皮損傷癒合：同時能增強子宮頸細胞功能，使子宮頸肌纖維增生，從而增加宮頸彈性和柔軟性。此外，對下丘腦和垂體有反饋性抑制作用，但不抑制排卵，僅對黃體能產生明顯影響。臨床用於子宮頸炎，尤適用於絕經期綜合徵、老年性陰道炎。亦可用作中期引產及人工流產的輔助藥物。還用於前列腺肥大、前列腺癌等。尚具有迅速升高外周白細胞的作用，一般在用藥後1～3天開始生效，但作用維持時間較短。對化療或放療引起的白細胞減少有效。還能降低血管的通透性和脆性。
功能主治
1.用於子宮頸炎，尤適用於絕經期綜合徵、老年性陰道炎。2.可用作中期引產及人工流產的輔助藥物。3.用於前列腺肥大、前列腺癌等。4.有迅速升高外周白細胞的作用，一般在用藥後１～３日開始生效，但作用維持時間較短。對化療或放療引起的白細胞減少有效。5.能降低血管的通透性和脆性，可用於多種出血的治療，對月經過多、扁桃體或子宮切除術後，均有快速止血作用。
用法及用量
扁桃體1.子宮頸炎、老年性陰道炎：用魚肝油混懸劑或滑石粉劑，局部塗搽或噴粉每日１次，１０次為１療程。2.絕經期綜合徵：每日口服１次１ｍｇ，每月連用１４～２１日為１療程，可連用２～３個療程。3.早期人工流產和中期引產、子宮頸水腫或軟化不良、宮口開全不良：肌注１～２次，１次１０ｍｇ。4.人工流產、裝取節育環、絕育術、口服避孕藥後出血及其它月經過多症：經前１周或經期中口服１次５ｍｇ，１日１～２次，每月經周期總量３０ｍｇ。如病情較急，需迅速止血或減少出血量時，每日肌注１次１０ｍｇ，用藥１～２日。5.前列腺肥大症：口服１次２ｍｇ，１日３次，連用３周左右；或肌注隔日１次１０ｍｇ，用藥３～５次，直至症狀緩解為止。6.扁桃體摘除和子宮切除等出血：術前２日，每日肌注１０ｍｇ。胃腸道腫瘤等癌性出血，每日肌注１０ｍｇ，用藥２～３日。7.化療或放療所致白細胞驟降（＜３００／μｌ），肌注１次１０ｍｇ，每周２～３次，每月總量不宜超過３０ｍｇ（女）或６０ｍｇ（男）。
不良反應和注意
1.可有暫時性乳房腫脹或硬塊、月經紊亂等反應，停藥後會自行消退和恢復。口服時，偶有食欲不振、噁心、嘔吐、下腹痛等不良反應。2.有乳腺增生、乳房腫塊、婦科腫瘤、再生障礙性貧血。規格：片劑：每片１ｍｇ、５ｍｇ。針劑：每支１０ｍｇ（１ｍｌ）。是否醫保用藥：非醫保。是否非處方藥：處方。
其它：1.肝病病人忌用。未成年病人不宜使用。2.按規定方法治療無效時，不宜增加劑量或延長使用時間。3.有過敏反應者應立即停藥。4.口服可經胃腸道吸收而保持其活性。5.本品的不良反應較其他雌激素製劑小。有乳腺增生，乳房腫塊，婦科腫瘤，再生障礙性貧血，肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。有過敏反應立即停藥。
性激素
性激素性激素（化學本質是脂質）是指由動物體的性腺，以及胎盤、腎上腺皮質網狀帶等組織合成的甾體激素，具有促進性器官成熟、副性徵發育及維持性功能等作用。雌性動物卵巢主要分泌兩種性激素——雌激素與孕激素，雄性動物睪丸主要分泌以睪酮為主的雄激素。
性激素有共同的生物合成途徑：以膽固醇為前體，通過側鏈的縮短，先產生21碳的孕酮或孕烯醇酮，繼而去側鏈後衍變為19碳的雄激素，再通過A環芳香化而生成18碳的雌激素（見圖）。性激素的代謝失活途徑也大致相同，即在肝、腎等代謝器官中形成葡萄糖醛酸酯或硫酸酯等水溶性較強的結合物，然後隨尿排出，或隨膽汁進入腸道由糞便排出。
性激素在分子水平上的作用方式，與其他甾體激素一樣，進入細胞後與特定的受體蛋白結合，形成激素-受體複合物，然後結合於細胞核，作用於染色質，影響DNA的轉錄活動，導致新的、或增加已有的蛋白質的生物合成，從而調控細胞的代謝、生長或分化。
雌激素
卵巢雌激素系甾體激素中獨具苯環（A環芳香化）結構者，其中雌二醇（又稱動情素或求偶素）的活性最強，主要合成於卵巢內卵泡的顆粒細胞，雌酮及雌三醇為其代謝轉化物。雌二醇的2-羥基及4-羥基衍生物也具有重要生理意義，自從1938年發現非甾體結構而具有類似雌二醇活性的化合物——乙酚（反式-4，4′-2羥基-α、β-二乙基）以來，已合成的類似物不下幾千種，近來已發展到三苯乙烯衍生物，其中有的可作為雌激素代用品，也可作為抗雌激素，這些化合物具有類似雌二醇的空間構型，易於合成，除有一定臨床套用價值外，也可為研究雌激素作用原理提供線索。然而其代謝規律不同於甾體化合物，整體效應複雜，使用時需慎重。
羥基雌二醇的合成呈周期性變化，其有效濃度極低，在人和常用的實驗動物如大鼠、狗等的血液中含量僅微微克/毫升。雌激素的靶組織為子宮、輸卵管、陰道、垂體等。雌激素的主要作用在於維持和調控副性器官的功能。早年利用去卵巢的動物觀察其副性器官變化，並與外源補充雌二醇的動物做比較，發現：在雌激素影響下，輸卵管、子宮的活動增加，萎縮的子宮重新恢復，其腺體、基質及肌肉部分都增生，子宮液增多，陰道表皮細胞增生，表面層角化等。現已發現不僅經典靶組織具有雌激素受體蛋白，許多重要的中樞或外周器官如下丘腦、松果體、腎上腺、胸腺、胰臟、肝臟、腎臟等也均有不同數量的受體或結合蛋白分子。外源雌激素可引起全身代謝的變化。大劑量的雌二醇可促進蛋白質合成代謝、減少碳水化合物的利用，在鳥類可引起高血脂、高膽固醇，因此對脂肪代謝也有影響。此外，組織中雌二醇對水、鹽分子的保留，鈣平衡的維持也都有一定影響。雌激素在中樞神經系統的性分化中也起重要作用，而且由於其2-羥基或4-羥基衍生物屬於兒茶酚類化合物，與兒茶酚胺等神經介質能競爭有關的酶系，從而相互制約、調控，形成了神經系統與內分泌系統之間的橋樑。這方面的深入研究將可能有助於闡明性分化、性成熟、性行為及生殖功能的神經-內分泌調控機理。
各種形式的雌激素衍生物已廣泛套用於避孕、治療婦女更年期綜合徵、男子前列腺肥大症以及其他內分泌失調病等。
治療更年期
雌三醇更年期是女性卵巢功能從旺盛狀態逐漸衰退到完全消失的一個過渡時期，包括絕經和絕經前後的一段時間。在更年期，婦女可出現一系列的生理和心理方面的變化。多數婦女能夠平穩地度過更年期，但也有少數婦女由於更年期生理與心理變化較大，被一系列症狀所困撓，影響身心健康。因此每個到了更年期的婦女都要注意加強自我保健，保證順利地渡過人生轉折的這一時期。中醫把更年期歸屬於“髒躁”範疇。治療應以補脾腎、調沖任為主，兼以疏肝理情志，節嗜欲，適勞逸，慎起居，以配合治療。而以養心益脾、補腎潤燥為主的飲食治療，不僅有較好的效果，而且可以強壯體質。女性衰老更年期與腎、巢關係密切。女性早衰早已經成為社會和醫學界關注的一個熱點。尤其是近幾年，這種現象更為普遍，由於生活壓力、生育、流產等原因，很多女性剛過30歲，因面部就出現色斑、皺紋，乳房乾癟萎縮、鬆弛；陰道泌液減少，性機能減退，失眠、煩躁、潮熱、盜汗等症狀，甚至有很多人在35歲左右就開始進入更年期。
雌三醇研究發現：腎臟、卵巢在女性衰老變化的過程中起決定性作用，兩者緊密聯繫，缺一不可，靠單一補腎或單一養巢都無法從根本上達到抗衰養顏的目的。專家們一致認為，只有通過補腎養巢同時進行，才是真正解決女性早衰的唯一途徑。
為了防止女性絕經後退化性疾病的發生，可以使用激素代替或激素補充的療法。特別是在防治骨質疏鬆及絕經後各種症狀的控制上，是有效果的。但由於採用次治療方法有一定的副作用，應嚴格地權衡利弊和進行風險評估，所以建議在醫生的嚴格監控指導下套用，並定期進行婦科和乳腺檢查。
雌激素及類似合成藥物
