溴醋己烷雌酚

溴醋己烷雌酚

溴醋己烷雌酚作用同己烷雌酚。主要用於前列腺癌及絕經後晚期乳腺癌。主要有噁心、食慾減退、白帶增多、陰道出血等副作用。

基本信息

溴醋己烷雌酚溴醋己烷雌酚

基本資料

藥物名稱:溴醋己烷雌酚
英文名稱:HexestrolDibromoacetate
藥物說明:片劑,20mg
用法用量:口服,1次20mg,1日3次
注意事項:主要有噁心、食慾減退、白帶增多、陰道出血
藥物類別:性激素類藥物

藥理作用

溴醋己烷雌酚胺基酸
溴醋己烷雌酚為人工合成的非甾體雌激素物質,功能作用與己烷雌酚相同,能產生與天然雌二醇相同的所有藥理與治療作用。主要用於雌激素低下症及激素平衡失調引起的功能性出血、閉經,還可用於死胎引產前,以提高子宮肌層對催產素的敏感性,以及前列腺癌的故息療法。

適應症

溴醋己烷雌酚婦女慎用
溴醋己烷雌酚主要用於卵巢功能不全或垂體功能異常引起的各種疾病、閉經、子宮發育不全、功能性子宮出血、絕經期綜合徵、老年性陰道炎及退乳等。

用法用量

溴醋己烷雌酚垂體
1.閉經:口服小劑量可刺激垂體前葉分泌促性腺激素,1日不超過0.25mg。2.用於人工月經周期:每日服0.25mg,連服20日,待月經後再用同法治療,共3周期。3.用於月經周期延長及子宮發育不全,每日服0.1-0.2mg,持續6個月,經期停服。4.治療功能性子宮出血:每晚服0.5-1mg,連服20日。

5.用於絕經期綜合徵:每日服0.25mg,症狀控制後改為每日0.1mg(如同時每日舌下含服甲基睪丸素5-10mg,效果更好)。6.退乳:每次服5mg,1日2~3次,連服3日;或肌注每日1次4mg,連用3-5日,同時緊束雙乳,少進液體。
7.老年性陰道炎:陰道噻藥,每晚塞入1-2片(每片0.2mg),共用7日。8.配合手術用於前列腺癌:每日6-10mg,3次分服,連用2-3個月。9.用於因子宮發育不良及子宮頸分泌物粘稠所致不育症:以小劑量促使宮頸粘液稀薄,精子易透入,於月經後每日服0.1mg,共15日,1療程為3-6個月。

10.用於稽留流產(懷孕7個月以內死胎,經2個月或2個月以上仍未娩出):每次服5mg,1日3次,5-7日為1療程,停藥5日,如無效可重複1療程。

不良反應

溴醋己烷雌酚子宮
孕婦服用溴醋己烷雌酚,其女性後代在青春期後宮頸和陰道的腺病及腺癌發生率升高,男性後代生殖道異常和精子異常發生率也增加。其他參見雌激素。可有噁心,嘔吐,食欲不振,頭痛,長期使用可使子宮內膜增生過度而致子宮出血和肥大。

禁忌

溴醋己烷雌酚腎上腺
1、妊娠期間不要使用溴醋己烷雌酚,全身用藥可能導致胎兒畸形,陰道用藥也應注意。用藥後所生女嬰有發生生殖道異常,罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌。溴醋己烷雌酚可經乳腺進入乳汁而排出,並可抑制泌乳,哺乳期婦女禁用。

2、下列情況應禁用:①已知或懷疑患有乳腺癌,用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外;②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤;③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞;④過去使用溴醋己烷雌酚時,曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史,用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外;⑤有膽汁鬱積性黃疸史;⑥未明確診斷的陰道不規則流血。

3、下列疾患溴醋己烷雌酚應慎用:①哮喘;②心功能不全;③巔癇;④精神抑鬱:⑤偏頭痛;⑥腎功能不全,溴醋己烷雌酚可使水瀦留加劇;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨腦血管疾患;⑩冠狀動脈疾患;⑩子宮內膜異位症;⑩膽囊疾患或膽囊病史,尤其是膽結石;⑩肝功能異常;⑩血鈣過高,伴有腫瘤或代謝性骨質疾患;⑩高血壓;⑩妊娠時黃疸或黃疸史,溴醋己烷雌酚有促使肝損復發的危險性;⑩急性、間歇性或複雜性肝的紫質症;⑩腎功能異常;⑩甲狀腺疾患;⑩子宮肌瘤。腎病患者及孕婦禁用。

相互作用

溴醋己烷雌酚肝細胞
1、與抗凝藥同用時,溴醋己烷雌酚可降低抗凝效應,必須同用時,應調整抗凝藥用量。與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用,可減低溴醋己烷雌酚的效應,這是由於誘導了肝微粒體酶,增快了溴醋己烷雌酚的代謝所致。

2、與三環類抗抑鬱藥同時使用,大量的溴醋己烷雌酚可增強抗抑鬱藥的不良反應,同時降低其應有的效應。與抗高血壓藥同時用,可減低抗高血壓的作用。降低溴醋己烷雌酚的治療效果。增加鈣劑的吸收。

注意事項

溴醋己烷雌酚生殖系統
1.可有噁心、嘔吐、厭食、頭痛等不良反應。長期套用可使子宮內膜增生過度而導致子宮出血與子宮肥大。2.應按指定方法服藥,中途停藥可導致子宮出血。3.肝、腎疾病病人及孕婦禁用。4.癌症病人(除前列腺癌病人)忌用。5.少數病人有心窩部疼痛。還有性慾增強。6.乳腺病、子宮內膜炎、出血傾向及更年期濾泡過多期禁用。7.長期大量套用可誘發生殖系統惡性腫瘤;孕期用藥有致胎兒先天缺陷危險,女嬰成年後發生陰道腺病或宮頸癌(DES綜合徵)的危險增加。

規格

溴醋己烷雌酚β細胞
片劑:每片0.1mg、0.25mg、0.5mg、1mg。針劑:每支1mg(1ml)、2mg(1ml)。溴醋己烷雌酚stilbestrol
(1)為芪衍生物的一群合成的發情激素類物質的總稱。效率都很強,與甾體系物質不同,具有水溶性,為了不被肝臟破壞,可通過口服方式,二乙基溴醋己烷雌酚、己雌酚(hexestrol)、溴醋己烷雌酚等在臨床上已廣為使用。
(2)是二乙基溴醋己烷雌酚的簡稱。
(3)即3,4-雙(對羥基苯酚)-3-己烯。可單稱雌酚.縮寫為DES,是不具甾體骨架的合成的女性激素之一。與雌(甾)二醇-17β可同樣地顯有出發情激素的作用。因為口服有效,所以除用於發情激素療法外,也用於治療前列腺肥大症。

性狀

溴醋己烷雌酚乙醇
本品為無色結晶,或白色結晶性粉末;幾乎無臭。本品在乙醇、乙醚或脂肪油中溶解,在氯仿中微溶,在水中幾乎不溶;在稀氫氧化鈉溶液中溶解。熔點本品的熔點(附錄ⅥC)為169~172℃。

製劑規格

溴醋己烷雌酚甲地孕酮
溴醋己烷雌酚片(1)0.5mg(2)1mg(3)2mg。已烯雌酚注射液(1)1ml:0.5mg(2)1ml:1mg(3)1ml:2mg(1)。閉經:口服一日不超過0.25mg。用於人工月經周期:每日0.25mg,待月經後再用同法治療,共3個周期。用於月經周期延長和子宮發育不全:每日服0.1-0.2mg,連用半年。功能性子宮出血:每晚服0.5-1mg,連服20天。絕經期綜合症:每日服0.25mg。症狀控制後改每日服0.1mg(同時每日舌下含服甲基睪丸素5-10mg,效果更好)。
退奶:每次服5mg,一日2-3次,連服3天;或肌注每日一次4mg,連用3-5天。老年性陰道炎:陰道塞藥,每晚1-2片(0.2mg/片),共用7天。配合手術用於前列腺癌:每日6-10mg,3次分服,連用2-3月。子宮發育不好及子宮頸分泌物粘稠所致不育症:於月經後每日服0.1mg,共15天,療程3-6個月。

稽留流產(懷孕7個月以內死胎,經2個月以上仍未娩出):每次服5mg,一日3次,5-7日一療程。若無效,停藥5天可重複一療程。

鑑別

溴醋己烷雌酚溶液
(1)取本品約10mg,加硫酸1ml溶解後,溶液顯橙黃色(溴醋己烷雌酚為淡黃色);加水10ml稀釋後,顏色即消失。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品峰的保留時間應與對照品峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集28圖)一致。

檢查

溴醋己烷雌酚色譜圖
酸鹼度取本品0.10g,加70%乙醇5.0ml溶解後,溶液遇石蕊試紙應顯中性反應。有關物質取本品適量,精密稱定,以乙醇-水(1:1)為溶劑,配製成每1ml含0.5mg的溶液(1)與每1ml含0.01mg的溶液(2)。用含量測定項下的方法和溶液,取10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰高約為記錄儀滿量程的20%。

再取溶液(1)和(2)各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。溶液(1)顯示的雜質峰數不得超過4個,各雜質峰面積及其總和分別不得大於溶液(2)主峰面積的1/2和3/4。乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。熾灼殘渣不得過0.1%(附錄ⅧN)。

含量測定

溴醋己烷雌酚矽膠
照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;甲醇-水(75:25)為流動相;檢測波長為254nm。取溴醋己烷雌酚對照品約10mg,加氯仿50ml使溶解,在暗處放置不少於5小時,量取5.0ml,揮乾氯仿,殘渣(已烯雌酚的順式體和反式體)加乙醇-水(1:1)25ml使溶解,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,已烯雌酚反式體峰與順式體峰的相對保留時間分別為1:1.33。

理論板數按已烯雌酚反式體峰計算應不低於1000,溴醋己烷雌酚反式體峰與順式體峰的分離度應大於3.0。測定法取溴醋己烷雌酚對照品適量,精密稱定,加乙醇-水(1:1)溶解並稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定,按外標法以已烯雌酚反式體峰面積和順式體峰面積的總和(已烯雌酚順式體峰的面積與1.26相乘)計算,即得。

藥片製劑

溴醋己烷雌酚靶細胞
溴醋己烷雌酚片主要用於補充體內雌激素不足,如萎縮性陰道炎、女性性腺發育不良、絕經期綜合徵、老年性外陰乾枯症及陰道炎、卵巢切除後、原發性卵巢缺如。2.乳腺癌、絕經後及男性晚期乳腺癌、不能進行手術治療者。3.前列腺癌,不能手術治療的晚期患者。4.預防產後泌乳、退(或回)乳。

用法用量:口服①用於補充體內不足,一日0.25~0.5mg,21天后停藥一周,周期性服用,一般可用3個周期(自月經第5天開始服藥);②用於乳腺癌,一日15mg,6周內無改善則停藥;③用於前列腺癌,開始時一日1~3mg,依據病情遞增而後遞減;維持量一日1mg,連用2-3個月;④預防產後泌乳、退乳,一次5mg,一日3次,連服3天。

注意事項:下列患者慎用:心功能不全、癲癇、糖尿病、肝腎功能障礙、精神抑鬱等。2.長期使用應定期檢查血壓、肝功能、陰道脫落細胞,每年一次宮頸防癌刮片。3.診斷干擾:①減低美替拉酮試驗。②增加去甲腎上腺素導致的血小板凝集試驗。③BSP試驗滯留增加。禁用。易引起鈉瀦留高血鉀症,應慎用。

雌激素及類似合成藥物

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們