基本資料
藥物名稱:己烷雌酚,英文名稱:Hexoestrolum,藥物別稱:二酚己烷、人造雌酚、育賜奴,英文名稱:Hexestrol、Dienestrol、Dihydrostilboestrol
藥物分子式:C18H22O2,藥物類別:性激素類藥物。
藥理作用
![己烷雌酚](/img/3/640/cGcq5CM0EzX1IDNzgzN4EDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzLxAzLzMzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLwE2LvoDc0RHa.jpg)
適應症
己烷雌酚主要用於卵巢功能不全或垂體功能異常引起的各種疾病、閉經、子宮發育不全、功能性子宮出血、絕經期綜合徵、老年性陰道炎及退乳等。
用法用量
![己烷雌酚](/img/5/bc2/nBnauM3XwYTOzMzN2IDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzLyAzLzgzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
1、閉經:口服小劑量可刺激垂體前葉分泌促性腺激素,1日不超過0.25mg。
2、用於人工月經周期:每日服0.25mg,連服20日,待月經後再用同法治療,共3周期。
3、用於月經周期延長及子宮發育不全,每日服0.1-0.2mg,持續6個月,經期停服。
4、治療功能性子宮出血:每晚服0.5-1mg,連服20日。
5、用於絕經期綜合徵:每日服0.25mg,症狀控制後改為每日0.1mg(如同時每日舌下含服甲基睪丸素5-10mg,效果更好)。
6、退乳:每次服5mg,1日2~3次,連服3日;或肌注每日1次4mg,連用3-5日,同時緊束雙乳,少進液體。
7、老年性陰道炎:陰道噻藥,每晚塞入1-2片(每片0.2mg),共用7日。
8、配合手術用於前列腺癌:每日6-10mg,3次分服,連用2-3個月。
9、用於因子宮發育不良及子宮頸分泌物粘稠所致不育症:以小劑量促使宮頸粘液稀薄,精子易透入,於月經後每日服0.1mg,共15日,1療程為3-6個月。
10、用於稽留流產(懷孕7個月以內死胎,經2個月或2個月以上仍未娩出):每次服5mg,1日3次,5-7日為1療程,停藥5日,如無效可重複1療程。
不良反應
孕婦服用己烷雌酚,其女性後代在青春期後宮頸和陰道的腺病及腺癌發生率升高,男性後代生殖道異常和精子異常發生率也增加。其他參見雌激素。可有噁心,嘔吐,食欲不振,頭痛,長期使用可使子宮內膜增生過度而致子宮出血和肥大。
禁忌
![己烷雌酚](/img/7/35b/nBnauM3X2IzM2YTN2MDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzLzAzL1YzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
2、下列情況應禁用:①已知或懷疑患有乳腺癌,用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外;②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤;③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞;④過去使用己烷雌酚時,曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史,用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外;⑤有膽汁鬱積性黃疸史;⑥未明確診斷的陰道不規則流血。
![己烷雌酚](/img/b/158/nBnauM3XyATOxgjN4MDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzLzAzLxQzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
相互作用
![己烷雌酚](/img/e/c26/nBnauM3X2QDN4gDMyQDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzL0AzLzEzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLyE2LvoDc0RHa.jpg)
2、與三環類抗抑鬱藥同時使用,大量的己烷雌酚可增強抗抑鬱藥的不良反應,同時降低其應有的效應。與抗高血壓藥同時用,可減低抗高血壓的作用。降低己烷雌酚的治療效果。增加鈣劑的吸收。
注意事項
![己烷雌酚](/img/e/67f/nBnauM3XyIjNwUzM4QDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzL0AzLxgzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
2、應按指定方法服藥,中途停藥可導致子宮出血。
3、肝、腎疾病病人及孕婦禁用。
4、癌症病人(除前列腺癌病人)忌用。
5、少數病人有心窩部疼痛。還有性慾增強。
6、乳腺病、子宮內膜炎、出血傾向及更年期濾泡過多期禁用。
7、長期大量套用可誘發生殖系統惡性腫瘤;孕期用藥有致胎兒先天缺陷危險,女嬰成年後發生陰道腺病或宮頸癌(DES綜合徵)的危險增加。
規格
![己烷雌酚](/img/d/bc7/nBnauM3X4IjNxATO1UDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzL1AzL1UzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLwE2LvoDc0RHa.jpg)
1、為芪衍生物的一群合成的發情激素類物質的總稱。效率都很強,與甾體系物質不同,具有水溶性,為了不被肝臟破壞,可通過口服方式,二乙基己烷雌酚、己雌酚(hexestrol)、己烷雌酚等在臨床上已廣為使用。
2、是二乙基己烷雌酚的簡稱。
3、即3,4-雙(對羥基苯酚)-3-己烯。可單稱雌酚.縮寫為DES,是不具甾體骨架的合成的女性激素之一。與雌(甾)二醇-17β可同樣地顯有出發情激素的作用。因為口服有效,所以除用於發情激素療法外,也用於治療前列腺肥大症。
性狀
本品為無色結晶,或白色結晶性粉末;幾乎無臭。本品在乙醇、乙醚或脂肪油中溶解,在氯仿中微溶,在水中幾乎不溶;在稀氫氧化鈉溶液中溶解。熔點本品的熔點(附錄ⅥC)為169~172℃。
製劑規格
![己烷雌酚](/img/0/cca/nBnauM3XzIzM1YTNyYDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzL2AzL2gzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLyE2LvoDc0RHa.jpg)
退奶:每次服5mg,一日2-3次,連服3天;或肌注每日一次4mg,連用3-5天。老年性陰道炎:陰道塞藥,每晚1-2片(0.2mg/片),共用7天。配合手術用於前列腺癌:每日6-10mg,3次分服,連用2-3月。子宮發育不好及子宮頸分泌物粘稠所致不育症:於月經後每日服0.1mg,共15天,療程3-6個月。稽留流產(懷孕7個月以內死胎,經2個月以上仍未娩出):每次服5mg,一日3次,5-7日一療程。若無效,停藥5天可重複一療程。
藥物鑑別
![己烷雌酚](/img/e/5ab/cGcq5CM0EzX2YDOykTO0YDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzL2AzLyQzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLwE2LvoDc0RHa.jpg)
1、取本品約10mg,加硫酸1ml溶解後,溶液顯橙黃色(己烷雌酚為淡黃色);加水10ml稀釋後,顏色即消失。
2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品峰的保留時間應與對照品峰的保留時間一致。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集28圖)一致。
成分檢查
![己烷雌酚](/img/1/9e1/nBnauM3XxITN5QjM4YDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzL2AzLwMzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLyE2LvoDc0RHa.jpg)
酸鹼度取本品0.10g,加70%乙醇5.0ml溶解後,溶液遇石蕊試紙應顯中性反應。有關物質取本品適量,精密稱定,以乙醇-水(1:1)為溶劑,配製成每1ml含0.5mg的溶液(1)與每1ml含0.01mg的溶液(2)。用含量測定項下的方法和溶液,取10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰高約為記錄儀滿量程的20%。
再取溶液(1)和(2)各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。溶液(1)顯示的雜質峰數不得超過4個,各雜質峰面積及其總和分別不得大於溶液(2)主峰面積的1/2和3/4。乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。熾灼殘渣不得過0.1%(附錄ⅧN)。
含量測定
![己烷雌酚](/img/5/a42/nBnauM3XzgTN3EjMzcDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzL3AzL0gzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
理論板數按已烯雌酚反式體峰計算應不低於1000,己烷雌酚反式體峰與順式體峰的分離度應大於3.0。測定法取己烷雌酚對照品適量,精密稱定,加乙醇-水(1:1)溶解並稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定,按外標法以已烯雌酚反式體峰面積和順式體峰面積的總和(已烯雌酚順式體峰的面積與1.26相乘)計算,即得。
片劑製品
![己烷雌酚](/img/4/566/nBnauM3X1cDO4UDM4cDMygDOxITM5EDO5kTMwADMwAzMxAzL3AzLzMzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmL0E2LvoDc0RHa.jpg)
用法用量:口服①用於補充體內不足,一日0.25~0.5mg,21天后停藥一周,周期性服用,一般可用3個周期(自月經第5天開始服藥);②用於乳腺癌,一日15mg,6周內無改善則停藥;③用於前列腺癌,開始時一日1~3mg,依據病情遞增而後遞減;維持量一日1mg,連用2-3個月;④預防產後泌乳、退乳,一次5mg,一日3次,連服3天。
注意事項:下列患者慎用:心功能不全、癲癇、糖尿病、肝腎功能障礙、精神抑鬱等。2.長期使用應定期檢查血壓、肝功能、陰道脫落細胞,每年一次宮頸防癌刮片。3.診斷干擾:①減低美替拉酮試驗。②增加去甲腎上腺素導致的血小板凝集試驗。③BSP試驗滯留增加。禁用。易引起鈉瀦留和高血鉀症,應慎用。
相關詞條
醋酸苯汞、複方苯酚糊劑、苯扎氯銨、酚碘氯膠、甲地孕酮、丙硫氧嘧啶。