基本資料
葡萄糖酸銻鈉 藥品名： 葡萄糖酸銻鈉
功 能： 抗寄生蟲病藥\抗絲蟲病及抗黑熱病藥
英文名： Sodium Stibogluconate
藥物類型： 注射劑
別名：葡酸銻鈉、可樂銻、斯銻康、斯銻黑克、聖露斯銻波霜。
劑量與用法：
靜脈緩注或肌註：1.9g～2.85g/日，連用6日為一療程。總量11.4g～17.1g。一次極量為3.8g。
禁用慎用：肺炎、肺結核及嚴重心、肝、腎疾病者禁用。
製劑：注射液：每支含五價銻0.6g，約相當於葡萄糖酸銻鈉1.9g（6ml）。
貯法：遮光，密閉保存。
適應症：用於治療黑熱病。
性狀
葡萄糖酸銻鈉為白色或微顯淡黃色的無定形粉末；無臭；水溶液顯右鏇性。在熱水中易溶，在水中溶解，在乙醇或乙醚中不溶。
作用與用途
葡萄糖酸銻鈉為五價銻衍生物，在體內先還原為三價銻，以抑制原蟲的活動和繁殖，原蟲最後被網狀內皮系統消除。臨床用於治療黑熱病。
藥學原理
【藥理毒理】葡萄糖酸銻鈉為五價銻化合物。對組織中培養生長的細滴蟲（Leptomonad）無作用，但對體內寄生者則有良效，提示五價銻必須還原成三價銻才能發揮作用。其作用機制不詳。已知銻劑可通過與巰基結合而起作用。藥物通過選擇性細胞內胞飲攝入，進入巨噬細胞的吞噬體，其中存在的利什曼原蟲即被消滅。葡萄糖酸銻鈉注射後，肝脾中含量最高，藥物濃集於脾中，為殺滅利什曼原蟲創造有利條件。主要由腎排泄，注射後24小時內排泄50％～80％，此後尿中僅有微量排泄。用於黑熱病病因治療，近期療效可達99％，2年復發率低於10％。復發病例可再用葡萄糖酸銻鈉治療。
【藥代動力學】 本品口服吸收差。肌注吸收良好，不與紅細胞結合，其血漿濃度則遠較三價銻化合物為高，但維持時間較短，較快由腎臟排出，80%的藥物於6小時內由尿中排出，靜脈注射相同量藥物後95%以上由尿中排出，表明該藥物在體內無明顯代謝，無明顯蓄積現象。但如腎功能受損，則可妨礙銻的排泄，可致中毒。小量在肝內還原成三價銻。約12%蓄積於血管外腔隙，在該處給藥5日後即呈飽和狀態，由此銻劑緩慢釋放。
用法用量
肌內或靜脈注射一般成人一次1.9g（6ml），一日1次，連用6一10日；或總劑量按體重90一130mg/kg（以50kg為限），等分6一10次，每日一次。小兒總劑量按體重150—200mg/kg，分為6次，每日1次。對敏感性較差的蟲株感染，可重複1一2個療程，間隔10一14日。對全身情況較差者，可每周注射2次，療程3周或更長。對新近曾接受銻劑治療者，可減少劑量。
製劑與規格
葡萄糖酸銻鈉注射液6ml（內含五價銻0.6g，相當於葡萄糖酸銻鈉1.9g）
靜注或肌注，成人一次90-120mg/kg，一日一次，連用6日一療程；小兒總量120-240mg/kg，分6次注射，每日1次。對重症體弱者，總量150mg/kg，分6次注射，每周2次。注射液極量每次12ml。
不良反應
與三價銻相仿，但較少而輕，一般病人多能耐受。特殊反應包括肌注局部痛、肌痛、關節僵直和消化道症狀。後期出現心電圖改變（如T波低平或倒置、Q-T時間延長等），為可逆性，但可能為嚴重心律失常的前奏。肝、腎功能異常者應加強監測。罕見休克和突然死亡。
套用此藥有時發生噁心、嘔吐、咳嗽、腹瀉等，偶見白細胞減少，可停藥1～2日，待這些症狀消失後再繼續注射。有大出血傾向、粒細胞減少或體溫突然升高時，應暫停藥。
注意事項
（1）肝功能不全者慎用。
（2）治療過程中有出血傾向，體溫突然上升或粒細胞減少、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮腫、腹水時，應暫停注射。
（3）過期藥物有變成三價銻的可能，不宜使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
抗寄生蟲病藥物盤點
| 抗瘧藥是用於預防或治療瘧疾的藥物。瘧疾是由瘧原蟲引發的一種寄生蟲傳染病，致病瘧原蟲主要有間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、和惡性瘧原蟲，分別引起間日瘧、三日瘧和惡性瘧。 |
