藥品簡介
通用名葡萄糖酸銻鈉注射液
英文名SODIUMSIBOGLUCONATEINJECTION
拼音名PUTAOTANGSUANTINAZHUSHEYE
藥品類別抗絲蟲病及抗黑熱病藥
性狀本品為無色或微顯淡黃色的澄明液體。
貯藏遮光,密閉保存。
主要成分
通用名葡萄糖酸銻鈉
化學名葡萄糖酸銻鈉
拼音名PUTAOTANGSUANTINA
英文名SODIUMSIBOGLUCONATE
藥理毒理
本品為五價銻化合物。對組織中培養生長的前鞭毛體(promastigote)無作用,但對體內寄生者[無前鞭毛體(promastigote)]則有良效,提示五價銻必須還原成三價銻才能發揮作用。其作用機制不詳,已知銻可通過與巰基結合而起作用。藥物通過選擇性細胞內胞飲攝入,進入巨噬細胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。
藥代動力學
本品口服吸收差。肌注吸收良好,不與紅細胞結合,其血漿濃度則遠較三價銻化合物為高,但維持時間較短,較快由腎臟排出,80%的藥物於6小時內由尿中排出,靜脈注射相同量藥物後95%以上由尿中排出,表明該藥物在體內無明顯代謝,無明顯蓄積現象。但如腎功能受損,則可妨礙銻的排泄,可致中毒。小量在肝內還原成三價銻。約12%蓄積於血管外腔隙,在該處給藥5日後即呈飽和狀態,由此銻劑緩慢釋放。
適應症
用於治療黑熱病。
用法用量
肌內或靜脈注射,一般成人一次6ml(含五價銻0.6g),一日1次,連用6~10日;或總劑量按體重90~130mg/kg(以50kg為限),等分6~10次,每日1次。小兒總劑量按體重150~200mg/kg,分為6次,每日1次。對敏感性較差的蟲株感染,可重複1~2個療程,間隔10~14日。對全身情況較差者,可每周注射2次,療程3周或更長。對新近曾接受銻劑治療者,可減少劑量。
不良反應
與三價銻相仿,但較少而輕,一般病人多能耐受。有時出現噁心、嘔吐、咳嗽、腹痛、腹瀉現象,偶見白細胞減少。特殊反應包括肌注局部痛、肌痛和關節僵直。後期出現心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T時間延長等),為可逆性,但可能為嚴重心律失常的前奏。肝、腎功能異常者應加強監測。罕見休克和突然死亡。
禁忌症
注意事項
(1)肝功能不全者慎用。
(2)治療過程中有出血傾向,體溫突然上升或粒細胞減少、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮腫、腹水時,應暫停注射。
(3)過期藥物有變成三價銻的可能,不宜使用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
尚不明確。