適應症
抑制或殺滅良性間日瘧、三日瘧及惡性瘧原蟲的紅內期,能控制瘧疾症狀。還有解熱、子宮收縮作用。
【用量用法】口服:每次0.3~0.6g,1日3次。肌註:每次0.25~0.5
【注意事項】每日用量超過1g或稍久,可出現耳鳴、頭痛、噁心、嘔吐、視力、聽力減退。特異體質者出現急性溶血、血管神經性水腫、支氣管哮喘。中毒時可出現體溫下降、心律失常、呼吸麻痹。心肌病者,孕婦禁
【規格】重硫酸奎寧片:0.33g、0.12g。鹽酸奎寧片:0.33g、0.12g。
二鹽酸奎寧注射液:0.25g/1ml,0.5g/2ml,0.5g/10ml.
【禁忌症】
視神經炎、耳鳴和重症肌無力者禁用。由於複方奎寧注射液有致畸和興奮子宮平滑肌作用,孕婦禁用。心肌病患者禁用
性狀
本品為無色的澄明液體;遇光能變質。
鑑別
(1)取本品,加氫氧化鈉溶液(1→5)2ml,煮沸,即發生氨臭。
(2)取本品0.1ml,加稀硫酸0.5ml,用水稀釋至10ml,溶液顯藍色螢光。
(3)取本品2ml,蒸乾,加鹽酸1ml溶解後,加氯酸鉀10mg,置水浴上蒸乾,加氨試液數滴,殘渣即顯紫色,加氫氧化鈉試液,紫色即消失。
(4)本品顯氯化物的鑑別反應(附錄32頁)。
檢查
pH值應為5.0~7.0(附錄33頁)。
其他
應符合注射劑項下有關的各項規定(附錄4頁)。
含量測定
鹽酸奎寧精密量取本品5ml,加甲基紅指示液1~2滴,滴加氫氧化鈉液(0.1mol/L)至顯中性後,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)10ml,氯仿5ml與酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉液(0.1mol/L)滴定,即得。每1ml的氫氧化鈉液(0.1mol/L)相當於39.69mg的C20H24N2O2·HCl·2H2O。
咖啡因精密量取本品5ml,置分液漏斗中,加水20ml與稀硫酸10ml,用氯仿振搖提取至少四次,第一次20ml,以後每次各10ml,至咖啡因提盡為止,合併氯仿液,用水10ml洗滌,洗液用氯仿10ml振搖提取,合併前後兩次得到的氯仿液,置水浴上蒸發至近乾,加乙醇2ml,蒸乾,加稀鹽酸5ml,必要時微熱使溶解,放冷,溶液移至100ml的量瓶中,
精密加碘液(0.1mol/L)50ml,搖勻,用水稀釋至刻度,密塞,搖勻,在暗處放置15分鐘, 用乾燥濾紙濾過,棄去初濾液20ml,精密量取續濾液50ml用硫代硫酸鈉液(0.1mol/L)滴
定,至近終點時,加澱粉指示液2ml,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正,即得。每1ml的碘液(0.1mol/L)相當於5.305mg的C8H10N4O2·H2O。
簡介
說明: 注射液。本品為複方製劑,其組分為:鹽酸奎寧0.136g、咖啡因0.036g。本品為無色的澄明液體;遇光變質。
功用作用:
1、奎寧是奎林類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結合,形成複合物抑制DNA的複製和RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯奎為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素凝集,但發展緩慢,很少形成大團塊,並常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,並有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內聚合,此與氯奎的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。
本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。
2、咖啡因:小劑量作用於大腦皮層高位的中樞,促使精神興奮。加大劑量則有興奮延腦呼吸中樞及血管運動中樞的作用。 瘧疾的解熱。
不良反應
肌內注射可引起組織壞死,必要時採用深部臀肌注射。高敏者也可出現金雞納反應,宜加注意。少數特異質者可發生急性溶血反應。
藥物相互作用
①制酸藥及含鋁製劑能延緩或減少奎寧的吸收;②抗凝藥與奎寧合用後,抗凝作用可增強;③肌肉鬆弛藥如琥珀膽鹼、筒箭毒鹼等與奎寧合用,可能會引起呼吸抑制;④奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應可增加;⑤尿液鹼化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小管對奎寧的重吸收,導致奎寧血藥濃度與毒性的增加;⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收;
⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈;⑧與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增加。⑨咖啡因與麻黃鹼及腎上腺素有相互增強作用,故不宜同時注射。
用法用量與注意
用法用量: 深部肌肉注射,一次2ml。
注意事項: 視神經炎、耳鳴和重症肌無力者禁用。由於本品有致畸和興奮子宮平滑肌作用,孕婦禁用。心肌病患者禁用。
(1)本品如有結晶析出,注射前微熱使溶解。
(2)對於哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。
(3)對診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
(4)哺乳期婦女慎用。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]孕婦禁用。
[兒童用藥]嚴格按小兒常用量使用。
抗寄生蟲病藥物盤點
抗瘧藥是用於預防或治療瘧疾的藥物。瘧疾是由瘧原蟲引發的一種寄生蟲傳染病,致病瘧原蟲主要有間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、和惡性瘧原蟲,分別引起間日瘧、三日瘧和惡性瘧。 |