信息
【英文/拉丁名稱】
Piperaquine Phosphate
性狀
本品為類白色至淡黃色的結晶性粉末；無臭，味微苦；遇光易變色。本品在水中微溶，在無水乙醇或氯仿中幾乎不溶。
熔點，本品的熔點為246～252℃，熔融時同時分解。本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色或淡黃色。
藥理毒理
哌喹影響伯氏瘧原蟲紅內期裂殖體的超微結構，主要能使滋養體食物泡膜和線粒體腫脹。瘧色素形態變異，多呈長梭形。線粒體及食泡腔內出現螺紋膜。這些變化呈進行性加重。其作用方式可能通過影響膜上有關酶系而改變膜的功能。線粒體腫脹等變體導致其生理功能的破壞。線粒體數量增多及其腔出現較多層膜小體，則可能是結構遭到損傷後的一種代償反應。
藥代動力學
經胃腸道吸收，24小時內的吸收率為80%~90%，吸收後分布於肝、腎、肺、
結構式脾等組織內，給藥後8小時內，在肝內的藥量可達給藥總劑量的1/4左右。該藥在體內緩慢消失，T1/2為9.4天。藥物隨膽汁排出，存在肝腸循環的代謝途徑，這可能是藥物在體內積蓄時間較長的重要因素。
適應症
用於瘧疾的治療，也可作症狀抑制性預防用。尤其是用於耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預防。亦可用於治療矽肺。
劑量/用法用量
口服，控制瘧疾症狀，首劑1g，8～12小時以後服0.5～1g，瘧疾症狀抑制性預防，一次0.75～1g，一月1次。
用法用量
成人常用量口服。劑量按哌喹計。（1）抑制性預防瘧疾。每月服0.6g，1月1次，臨睡前服，可連服4~6個月，但不宜超過6個月。（2）治療瘧疾。本品對耐氯喹蟲株所致的惡性瘧有根治作用，但作用緩慢，宜在奎寧、青蒿素、咯萘啶控制症狀後繼用本品。首次0.6g，第2、3日分別服0.6g及0.3g，總量1.2~2.5g。（3）矽肺的防治。預防，每次服0.5g，10~15日1次，1月量1~1.5g；治療.每次0.3~0.75g，每周1次，1月量2g，半年為一療程。間歇1月後，進行第二療程，總療程3~5年。
注意事項
孕婦及肝功能不全者慎用。
製劑/規格
類別
抗瘧藥。
生產企業
西北合成藥廠、陝西永壽製藥有限責任公司、四川水晶製藥有限公司、汕頭金石製藥總廠、浙江錦江藥業有限公司、上海趙屯製藥廠、內蒙古吉蘭泰鹽化集團、
不良反應
可引起頭昏，嗜睡，乏力，胃部不適，面部和唇周麻木，對心血管系統的毒性明顯小於氯喹。
禁忌症
嚴重急性肝、腎及心臟疾患禁用。
抗寄生蟲病藥物盤點
| 抗瘧藥是用於預防或治療瘧疾的藥物。瘧疾是由瘧原蟲引發的一種寄生蟲傳染病，致病瘧原蟲主要有間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、和惡性瘧原蟲，分別引起間日瘧、三日瘧和惡性瘧。 |
