藥品簡介
通用名稱:苯溴馬隆英文名稱:Benzbromarone
中文別名:苯溴豆酮、苯溴酮、苯溴香豆素、苯溴香豆酮、氧茚溴酚酮、溴酚呋酮
英文別名:Benzbromaronum、Benzobromarone、Desuric、Desurik、Dricovac、Exurate、Max-Uric、Normurat、Uricovac、Urinome
藥理
藥動學
本品口服約50%被吸收,其餘以藥物原形隨糞便排出。給藥後6h血藥濃度達峰疽,經肝臟代謝成脫鹵產物。
藥理作用
本品為促尿酸排泄藥。主要作用於腎近曲小管,抑制尿酸重吸收,從而增加尿酸排泄,可靠而迅速地降低血尿酸濃度。亦曾有提出本品有令腸內之尿酸排泄增多的可能。據研究本品不會影響嘌呤核苷酸代謝,適用於長期維持治療。
適應症
為苯駢呋喃衍生物,,具有抑制腎小管對尿酸的重吸收作用,,因而降低血中尿酸濃度。口服易吸收,,其代謝產物為有效型,,服藥後24小時血中尿酸為服藥前的66.5%。
主要用於:①原發性高尿酸血症和各種原因引起的痛風。②繼發性高尿酸血症。
臨床用於原發性高尿酸血症及各種原因引起的痛風。
對於繼發性高尿酸血症:①預防及治療因服用利尿劑及甲基多巴治療高血壓所致的高尿酸血症。②預防及治療禁食而致的高尿酸血症。③預防及治療因接受細胞抑制劑治療所引起的高尿酸血症。④預防及治療長期服用環絲氨酸,乙胺丁醇及吡嗪醯胺引起的高尿酸血症。
據國內報導,總有效率為89%。
用法用量
劑型與規格片劑:25mg/片,50mg/片。高尿酸血症:開始治療每日早餐時服用50mg,服藥1~3周后,按血尿酸值調整用量。維持劑量:尿酸含量小於357μmol/L,每日早餐服50mg。尿酸含量高於357μmol/L,每日早餐服100mg。
沙質性痛風症:開始治療每日早餐服50mg,服藥1~3周后,按血尿酸值調整劑量。維持劑量:每日早餐時服100~125mg,直至沙石被清除為止。只有控制血尿酸含量低於238μmol/L後才轉用50mg作為維持量。服用本品患者每日尿量需達1.5~2L。
在一般情況下患者開始用治療劑量不會出現痛風,但如果痛風發作,宜將服藥量減至每日服半片(25mg),以免因尿酸下降太快而誘發痛風發作。為減輕疼痛可服用秋水仙鹼或消炎鎮痛藥。在開始服此藥治療時每日應至少飲用1.5~2L流質。患高尿酸血症及尿酸結石的尿pH值應調至6.2~6.8。
禁用慎用:腎功能不全者(腎小球濾過率低於20ml/min)慎用。妊娠期不應服用本品。
給藥說明:一般情況下病人於開始按指定劑量服用本品不會出現痛風的發作,但若個別患者痛風發作時,應將藥量減至半量,必要時服用秋水仙鹼或消炎藥來減輕疼痛。為防止尿酸結石,服本品期間每日應最少飲用1.5~2.0kg流質。高尿酸血症患者的尿應調至pH6.2~6.8。
不良反應:少數人可致血液粒細胞減少,偶有腹瀉、腹脹、噁心、上腹痛等。
據報導1%有腹瀉,0.8%有胃腸功能失調(腹痛、噁心、飽滿、上腹痛、偶然嘔吐)。偶見腎絞痛過敏性皮疹。有1.36%的患者因不能耐受而停止治療。極個別病例會出現抗藥性及持續性腹瀉。
不良反應
不良反應主要有:腹瀉、胃部不適、噁心等消化系統症狀;風團、斑疹、潮紅、瘙癢等皮膚過敏症;肝功能異常及穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶及鹼性磷酸酶升高。偶然會呈現腸胃不適感,如噁心,嘔吐,胃內飽脹感和腹瀉等現象。
極少呈現蕁麻疹(風疹)。
在個別環境下還會呈現眼結膜發炎(結膜炎),短時候的陽痿,反常性的部分皮膚濕疹(皮疹),頭疼和尿意頻增感。
在有些環境下還要查看是否加重了肝病(細胞消融性肝炎)。
這種病有一些是急性爆發,比較難以把握。
據報導,服用苯溴馬隆有瘙癢感,顏面發紅,紅斑,光過敏症,浮腫,心窩部不適感等不良反響產生。
據國家藥品不良反應監測資料庫分析顯示,苯溴馬隆的嚴重不良反應中肝損害問題比較突出。廣大醫務人員、藥品生產、經營企業以及公眾應當了解苯溴馬隆的肝損害風險,在使用苯溴馬隆時,應從小劑量開始使用,避免同其他具有肝毒性的藥物同時使用,治療期間應定期監測肝功能;生產企業應加強藥品不良反應監測和臨床安全用藥宣傳,採取有效措施,降低嚴重不良反應的發生。
如果呈現了本品闡明書中說起的不良反應,請立即告知您的配藥師。
禁忌
1、對本品中任何成分過敏者。2、中至重度腎效用侵害者(腎小球濾過率低於20ml/min)及患有腎結石的患者。
3、孕婦、妊娠期婦女以及哺乳期婦女禁用。
注意事項
1.出現持續性腹瀉應停藥。
2.不能在痛風急性發作期服用,因為開始治療階段,隨著組織中尿酸溶出,有可能加重病症。
3.為了避免治療初期痛風急性發作,建議在給藥初期合用秋水仙鹼或抗炎藥。
4.治療期間需大量飲水以增加尿量(治療初期飲水量不得少於1.5-2升),以免在排泄的尿中由於尿酸過多導致尿酸結晶。定期測量尿液的酸鹼度,為促進尿液鹼化,可酌情給予碳酸氫鈉或枸櫞酸合劑,並注意酸鹼平衡,病人尿液PH應調節在6.2~6.8之間。
5.在開始治療時有大量尿酸隨尿排出,因此在此時的用藥劑量要小(起始劑量)。
6.長期用藥時,應定期檢查肝功能。
7.應避免與其他肝損害藥物同時使用。