基本內容
氟比洛芬
武漢遠成集團 楊 1/5/9/2/7/2/0/4/1/7/7/
英文名稱:Flurbiprofen
中文別名:氟聯苯丙酸,氟苯布洛芬,氟布洛芬,苯氟布洛芬,風平片
英文別名:Flurbiprofen; 2-(2-fluorobiphenyl-4-yl) propanoic acid; Flurbiprofen axetil;2-fluoro-alpha- methyl-4-biphenylacetic acid; 2-Fluoro-[1, 1’-biphenyl]-4-(alpha-methyl) acetic acid CAS NO.:5104-49-4
分子式:C15H13FO2
分子量:244.26
性狀:白色結晶粉末,微刺激臭並有刺激味,熔點114.5~115.5℃。易溶於乙醇、乙醚、丙酮、氯仿,幾乎不溶於水。
標準:USP/BP/EP
用途為消炎止痛退熱藥。用於治療風濕性關節炎,能明顯減輕症狀。還可以用於牙科領域小手術後的鎮痛消炎
包裝:25kg/桶
基本介紹
中文名稱: 氟比洛芬
英文名稱: Flurbiprofen
CAS: 5104-49-4
MDL: MFCD00079303
分子式: C15H13FO2
分子量: 244.26
用法與用量
氟比洛芬
本品規格:50mg/片
藥理作用
氟比洛芬是非甾體消炎鎮痛藥中優秀品種之一,主要用於治療類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、外傷疼痛和其他疼痛。該藥口服有效,耐受性好。長期使用既不促進也不抑制自身代謝。 氟比洛芬通過抑制前列腺素合成酶環氧酶的活性從而起到消炎鎮痛的作用。 氟比洛芬在分子結構中引進了一個氟原子,由氟原子引起的獨特性能使其在同類藥物中作用較強,治療劑量小,從而具備強力的消炎、止痛和退熱功能,而將副作用減至最低。本品經英國21個治療單位1396名病人長達4年的臨床觀察,未見明顯的毒副作用。
藥代動力學
口服吸收迅速而完全,起效快,原藥主要分布於外周循環和中央室,外周循環的消除是二相性的,本品消除半衰期為5.7小時;單劑量口服該品,達峰時間約為1.5h;藥峰濃度5.67±0.63ug/ml。
消除
代謝-氧化和結合是代謝的主要途徑。該品主要代謝產物是3’-羥基和4’-羥基氟比洛芬。65-85%的氟比洛及其代謝產物以葡糖醛酸化物和硫酸鹽結合物形式出現。 排泄-每天劑量的95%以上在24小時內經腎由尿排泄。蛋白質結合-99%以上的氟比洛芬與血清蛋白結合。體外研究表明氟比洛芬在體內與紅細胞結合。
藥物間相互作用
阿斯匹林可影響氟比洛芬的藥動學,但不改變其療效。
用法與用量
服用方法:類風濕關節炎、骨關節炎:每日用量150-200mg,分次口服,一次50mg,一日3-4次,必要時可增加劑量。 強直性脊柱炎:每日用量300mg,一次100mg,一日3次。 建議:餐後服用。
不良反應
較常見的副反應為胃腸道反應,如消化不良、噁心、腹痛等;偶見中樞神經系統反應,如頭痛、瞌睡等。
禁忌症
對本品過敏者禁用; 服用本品、阿司匹林工其他非甾體抗炎藥引起哮喘、鼻炎及其他過敏反應的患者禁用; 活動性消化性潰瘍患者禁用; 過敏性體質禁用; 兒童禁用。
臨床研究
【功效主治】 主要用於風濕性關節炎。 適用於緩解術後及各種癌症疼痛。
【化學成分】 氟比洛芬。
【藥理作用】 本品是一種非甾體消炎鎮痛藥,靜注後在體內形成氟比洛芬起作用。其作用機制與其他非甾體消炎鎮痛藥相似,通過阻斷前列腺素生物合成而發揮作用。本品的鎮痛作用,經乙酸誘發的扭曲試驗、nandall-selatto試驗、關節炎疼痛等動物(小鼠、大鼠)模型比較了其與阿斯匹林賴氨酸、酮布洛芬和鎮痛新的效力,結果本品效力與肌注鎮痛新相等或略強,比肌注酮布洛芬或靜注阿斯匹林賴氨酸強,作用持續時間也長。本品對形成胃潰瘍的安全指數與上述藥物相等或略大。
【藥物相互作用】 它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低,但有加強香豆素類的抗凝(華法令)作用。類似化合物(芬布芬等)和喹諾酮類合用,有罕見驚厥的報告。
【不良反應】 個別病例消化不良,皮疹,胃腸潰瘍,胃腸出血,轉氨酶升高.可有腎乳頭壞死。 臨床試驗的不良反應,病例數1089例,發生不良反應32例38次(2.9%)。主要有慪氣、嘔吐、腹瀉等消化器症狀和熱感、睡意、惡寒等神經系統症狀。臨床檢查值異常,主要為GPT(1.1%)、GOT(1.0%)和 ALP輕度上升。有時出現血壓上升、心跳。此外罕見頭痛、倦怠感、瘙癢和發疹、注射部位疼痛及皮下出血。
【禁忌症】 特別要注意老年人及兒童副作用的發生,對他們給藥要慎重,限於使用必需的最小量。 下述患者禁用:①消化性潰瘍症患者;②嚴重血象異常患者;③嚴重肝、腎功能障礙患者;④嚴重心機能不全患者;⑤對本品成分過敏患者;⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾體消炎鎮痛藥誘發的哮喘)病史者。 下列患者慎用:①有消化性潰瘍病史者;②血象異常者;③肝、腎功能障礙者;④心機能障礙患者;⑤有過敏症病史者;⑥支氣管哮喘患者;⑦老年人。