藥物名稱
![磺胺林](/img/e/01b/nBnauM3XzIzMzkzMwATN4ADOxITM0ITO2AjMwADMwAzMxAzLwUzLwQzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLwE2LvoDc0RHa.jpg)
磺胺林類別西醫藥物
藥理作用
![磺胺林](/img/4/b75/nBnauM3X2UDN4gTN2AzN4ADOxITM0ITO2AjMwADMwAzMxAzLwczL0UzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLwE2LvoDc0RHa.jpg)
動力學
本品口服後易自胃腸道吸收,吸收完全。血漿蛋白結合率為60~80%。大約給藥劑量的5%代謝為乙醯化物。本品自尿中緩慢排泄,尿乙醯化物約占70%。t1/2為60~65小時。適應症
主要用於敏感菌所致的急、慢性尿路感染。用法用量
口服,常用量為首劑1g,以後每隔2~3日1次,一次0.25~0.5g。不良反應
![磺胺林](/img/6/fd0/nBnauM3XzgDNzQTM2MzN4ADOxITM0ITO2AjMwADMwAzMxAzLzczLzMzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLzE2LvoDc0RHa.jpg)
2.粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。因此在服用本品時應定期檢查周圍血象,發現異常及時停藥。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿,這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者套用磺胺藥後易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸.偶可發生核黃疸
。5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。
7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等.一般症狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見。但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察.當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停藥。
禁忌
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。2.重度肝、腎功能減退者及血液病患者禁用。3.小於2個月以下嬰兒禁用。4.孕婦及哺乳期婦女禁用。注意事項
![磺胺林](/img/8/7ab/ml2ZuM3XwIzM0EDM5UTO4ADOxITM0ITO2AjMwADMwAzMxAzL1kzL1UzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
2.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、肝、腎功能損害患者慎用。
3.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
5.套用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結晶尿的發生。長療程、大劑量服用本品時,宜同時服用鹼化尿液的藥物,以防止結晶尿、血尿和管型尿等因腎臟損害引起的不良反應。
6.治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(3)肝、腎功能檢查。
7.由於本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,故該病患者應慎用。由於本品可引起新生兒核黃疸和溶血,因此新生兒及2個月以下嬰幼兒禁用。【1】本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用,雖然人類中研究缺乏充足資料,但孕婦仍宜禁用。【2】本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女使用本品時應暫停哺乳。老年患者套用本品發生嚴重不良反應的機會增加,常見嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等,因此老年患者宜避免使用,確有指征時需權衡利弊後決定。
過量處理
磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長期過量服用本品易引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。一般治療為停藥,並進行洗胃、催吐或大量飲水;尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質等。相互作用
1.與尿鹼化藥合用可增強磺胺藥在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.PABA可代替磺胺被細菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗,因而兩者不宜合用。
3.下列藥物與本品合用時,後者可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與本品合用時,或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物合用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少,並增加經期外出血的機會。
6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8.與光敏藥物合用可能發生光敏的相加作用。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加,因此不宜兩藥同時套用。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產生毒性,因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對本品的血藥濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。
製劑
![磺胺林](/img/f/952/nBnauM3X0UTNwMDNwYTO4ADOxITM0ITO2AjMwADMwAzMxAzL2kzLyMzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLyE2LvoDc0RHa.jpg)
儲藏遮光,密封保存。
①片劑:0.25g、0.5g。②複方磺胺甲氧吡嗪:每片含本品0.25g,TMP0.15g。③抗瘧靈片:每片含本品和TMP各0.25g。④瘧必清片:每片含本品和TMP各0.125g。
鑑別
(1)取本品的細粉適量(約相當於磺胺甲氧吡嗪0.1g),加稀鹽酸5ml,使磺胺甲氧吡嗪溶解,濾過,濾液加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3ml,滴加鹼性ρ-萘酚試液2ml,即發生橙紅色沉澱,放置後色漸變渾。(2)取本品的細粉適量(約相當於磺胺甲氧吡嗪1g),加0.1mol/L鹽酸溶液10ml,加熱至近沸,冷卻,加稀鹽酸10ml,濾過,濾液加氫氧化鈉試液適量,使磺胺甲氧吡嗪完全析出,濾過,沉澱用水洗滌後,在105℃乾燥1小時,依法測定(附錄ⅥC),熔點為174~177℃。