藥物名稱
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英文/拉丁名稱:Phthalylsulfathiazole
別名:酞磺噻唑,羧苯甲醯磺胺噻唑,瀉痢定,PST,Sulfathalidine,Talidine,Taleudron,Talisulfazol,Thalazole。
分子式C17H13N3O5S2
分子量403.43
藥理毒理
本品為磺胺類抗菌藥,口服後吸收量極少,在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其較強的抑菌作用,本品對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用,但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍,腸桿菌科等細菌對其耐藥菌株增多。
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本品為廣譜抑菌劑,其作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖
藥代動力學
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本品口服後僅少量吸收,約95%殘留在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其抑菌作用,僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑而被吸收。血內磺胺濃度一般低於15μg/ml,但也有高達60μg/ml。
適應症
主要用於敏感菌所致腸道感染的治療,也可用於腸道手術前後預防感染。
用法用量
成人口服首劑1.5~2g,以後一次1g,一日4次;小兒一日0.2g/kg,分4次服
不良反應
禁忌症
1、對磺胺類藥物過敏者禁用。
2、孕婦及哺乳期婦女禁用。
3、小於2個月的嬰兒禁用。
4、重度肝腎功能損害者禁用。
注意事項
1、飯前空腹口服。
2、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
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3、對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
4、由於本品對肝腎具有毒性作用,故肝腎功能損害患者宜避免使用。
5、下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症患者。
6、治療中須注意血象檢查、尿液檢查、肝腎功能檢查等。
由於本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此本品在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌;由於兒童處於生長發育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免套用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響;本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜套用本品。老年患者套用本品時發生嚴重不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免套用,確有指征時需權衡利弊後決定。
用藥說明
妊娠期用藥
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1、本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免套用。
2、本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響;本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜套用本品。
兒童用藥
由於本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此本品在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌;由於兒童處於生長發育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。
老年患者用藥
老年患者套用本品時發生嚴重不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免套用,確有指征時需權衡利弊後決定。
藥物相互作用
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1.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。2.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發生毒性反應,因此當這些藥物與磺胺藥同時套用,或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。3.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,並增加經期外出血的機會。4.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。5.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。6.與光敏藥物合用時,可能發生光敏作用相加。7.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。8.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。9.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。10.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌,導致血藥濃度升高而持久,易產生毒性反應,因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。11.與尿鹼化藥合用可增加本品在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。12.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
藥物過量
磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。
藥物鑑別
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取本品的細粉適量(約相當於酞磺胺噻唑0.5g),加氨試液10ml,研磨使酞磺胺噻唑溶解,加水10ml,濾過,濾液加醋酸適量,使酞磺胺噻唑析出,濾過;沉澱用水洗淨,乾燥後,照酞磺胺噻唑項下的鑑別(2)項(頁)試驗,顯相同的反應。
藥物檢查
應符合片劑項下有關的各項規定(附錄頁)。
含量測定
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取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於酞磺胺噻唑0.8g),照酞磺胺噻唑項下的方法(頁)測定。每1ml亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於40.34mg的C17H13N3O5S2
劑量/用法用量
口服,首劑1.5~2g,以後一次1g,一日4次。
製劑/規格
片劑:0.5g。