
基本資料
藥物名稱:甲地孕酮
英文名稱:Megestrol
藥物別名:醋酸甲地孕酮、去氫甲酮、去氫甲孕酮
英文別名:Minigest、Niagestin、Ovaban、Ovarid、Volplan
分類:激素治療類
藥理作用

甲地孕酮為一高效黃體激素,除與雌激素配伍用作口服避孕藥外,單獨使用本品作為速效避孕藥。本品從胃腸道吸收,主要從尿液排出,也可以從糞便排出,代謝物為葡糖醛酸甙。雖然本品(醋酸甲地孕酮)對子宮內膜癌的抗腫瘤效應的確切機制尚不明了,但一般認為是通過腦垂體的抗孕酮效應。也有證據提示對子宮內膜的局部作用。
用合成的甲地孕酮治療乳腺和前列腺癌一個明顯的副反應是增強食慾,體重增加,且不一定伴有液體瀦留。雖與激素對腫瘤的療效是無關的,但這是一個有利的副反應。
適應症

本品不能取代目前已被接受的治療措施,諸如外科手術,放療或化療。3.服用甲地孕酮能提高食慾、增加體重。可妥善控制癌症病人的厭食及惡液質,從而提高癌症患者的生活質量。
用法用量

不良反應

在一項Ⅱ期的臨床研究中使用高劑量(每日480~1600mg)的甲地孕酮治療47名晚期乳腺癌的絕經病人,在平均6個月(2~12)的治療期內,不良反應發生率為:增重38例,浮腫16例,呼吸困難10例,高血壓8例,便秘8例,高血糖6例,尿頻5例,腹瀉3例,胃腸不適3例,充血性心衰2例,靜脈炎2例,胸悶2例。
47名病人中有6例不良反應嚴重。另一研究為67例高危的Ⅰ期或Ⅱ期(結節性)的黑色素瘤的病人,每日4次,每次80mg甲地孕酮,主要的不良反應是體重增加,服藥組為8.2kg,對照組2.6kg,3例出現陽萎和性慾下降,但甲地孕酮的存活期達到7.6年而對照組僅為2.6年。血栓栓塞包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞罕見報導。
其它的不良反應:噁心與嘔吐、水腫、月經崩漏、氣急、腫瘤、擴大脫髮、腕管綜合徵與皮疹。
禁忌

大多數婦女的流產是由於卵子有缺陷,不能期望孕酮類藥劑對此種卵產生影響。此外,對帶有缺陷性受精卵細胞的孕婦服用這類孕酮製劑,由於其鬆弛子宮作用,可引起自發性流產。所以,在妊娠的頭四個月內,不應服用。具有血栓性靜脈炎病史病員慎用。
片劑製劑

用法用量:口服:1)治療閉經(雌激素水平足夠時),一次4mg,一日2-3次,連服2-3日,停藥2周內即有撤退性出血;2)治療功能性子宮出血,一日4mg-8mg,共20天,開始自月經第5天服或同於1);3)治療子宮內膜異位症,一次4mg-8mg,一日1-2次,自月經第5天服,連服3-6個月;4)乳腺癌,一次40mg,一日4次,一日量160mg,連續2個月;5)子宮內膜癌,一次10-80mg,一日4次,一日量40-320mg,或一次160mg,每日一次。
片劑製劑

不良反應:與其它孕酮類藥物相似,但一般較輕。體重增加為本品常見不良反應,是由於體內脂肪和體細胞體積增加所致,而不一定伴有液體瀦留。對於晚期癌症惡病質及體重下降患者,這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現象罕見報導,包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。其它反應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經失調、臉潮紅。也有腎上腺皮質醇作用,滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發生率為1~2%。偶見噁心及嘔吐,罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應。

膠囊製劑

不良反應:與其它孕酮類藥物相似,但一般較輕。體重增加為本品常見不良反應,是由於體內脂肪和體細胞體積增加所致,而不一定伴有液體瀦留。對於晚期癌症惡病質及體重下降患者,這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現象罕見報導,包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。其它反應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經失調、臉潮紅。也有腎上腺皮質醇作用,滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發生率為1~2%。偶見噁心及嘔吐,罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應。

甲地孕酮矽膠避孕環:本矽膠環中所含甲地孕酮能持續、恆定、低量釋放(每天約150μg),經陰道黏膜吸收,發揮長效避孕作用。主要能增加宮頸粘液稠度,不利於精子穿透,同時抑制子宮內膜發育,使內膜萎縮,不利於孕卵著床。本環可連續使用一年,避孕效果好。