培氟沙星片劑製品藥理作用
本品屬氟喹諾酮類，其體外抗菌作用及作用機制參見諾氟沙星。本品是一種新的氟代喹諾酮類抗菌藥物，對G-及G+菌，包括腸細菌科、綠膿桿菌、不動桿菌屬、嗜血桿菌屬，奈瑟氏球菌屬及葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林的菌株)具有廣譜活性。其抗金葡菌性能和萬古黴素相仿，但抗綠膿桿菌不及環丙氟哌酸和噻甲羧肟頭孢菌素(Cetazidine)，對一些多價耐藥菌株和甲氧青黴素(Methicillin)耐藥菌也有效。
DNA鏇轉酶細菌對培氟沙星的耐藥性是由於細菌的染色體突變所致。突變使細菌DNA鏇轉酶發生改變，或影響細胞膜的通透性。後者也可影響其他抗生素的透入，故可和其他抗生素髮生交叉耐藥。動物實驗表明，培氟沙星在治療小鼠金黃色葡萄球菌膿腫時，優於其他抗生素(包括環丙沙星、頭孢噻吩、萬古霉素等)；在治療粒細胞減少的豚鼠膿綠桿菌感染中，存活率可達100％。
動力學
本品可口服和靜注，蛋白結合率約30％。在體內可代謝成活性產物脫甲基衍生物以及無活性的N-氧化物。t1/2都在10~12小時左右。胃腸道吸收良好，口服後藥時曲線下面積與靜注給藥相似。在體內分布廣泛，腦脊液、扁桃體、支氣管、骨骼與肌肉、前列腺及腹膜液中都達到有效濃度。本品主要通過腎及肝臟消除，約50％；另外從膽汁中排出。本品特點為既可口服又可注射，吸收良好，血和組織濃度高於氟哌酸，可通過血腦屏障。健康人口服或靜注本品200~800mg，其血藥濃度與劑量成正比。據文獻報導，口服本品200~400mg後，60~90分鐘達血峰濃度。口服及靜脈注射後，血峰濃度分別為3.84~6.6mg／L和5.8~8.2mg／L。多劑量口服或靜脈注射後，峰濃度為7.9~10mg／L。
肝臟的代謝作用適應症
臨床適應證參見諾氟沙星。靜脈給藥尚可用於肺部感染的較重病例，也可用於革蘭陰性桿菌敗血症，治療敗血症時常需與具有協同作用的抗菌藥物聯合套用。用於成人G-菌和葡萄球菌嚴重感染如敗血症，心內膜炎，菌性腦膜炎，呼吸道、尿道、腎、耳鼻喉科感染，婦科疾病，腹部、肝膽、骨關節炎及皮膚感染等。
用法用量
不可用生理鹽水稀釋不良反應
可引起胃腸道刺激或不適，燒心，噁心，嘔吐，食欲不振。有輕度神經系統反應。眩暈，思睡，頭痛，震顫，不安。停藥後症狀消失(恢復正常)。
過敏反應:皮疹，搔癢，心悸，胸悶，顏面或皮膚潮紅，結膜充血。可引起肝損害，停藥後症狀消失(恢復正常)。可引起腎損害，尿素氮升高，也可有白細胞及血小板減少，嗜酸性粒細胞增多。有引關節和肌肉痛的報導。參見諾氟沙星。
培氟沙星注射液1、噁心、嘔吐、上腹不適、腹瀉、納減等消化道反應。
2、頭暈、頭痛、情緒不安、失眠等神經系統反應，此類反應的發生率低於消化道反應。
3、皮疹、皮膚瘙癢、血管神經性水腫、光感皮炎等過敏反應，偶可發生過敏性休克。
4、少數患者可發生肌肉疼痛、無力、關節腫痛、心悸等。
5、實驗室檢查可發生一過性白細胞減少，血清轉氨酶、血尿素氮和肌酐等的輕度增高，亦為可逆性。
上述不良反應多輕微，大多患者可耐受。然而諾氟沙星等氟喹諾酮類偶可致嚴重不良反應，包括：
1、神志改變、袖搐、癲癇樣發作。
2、短暫性幻覺、幻視、復視等。
3、結晶尿，發生於大劑量用藥時。
禁忌
藥物抑制DNA合成相互作用
參見諾氟沙星。其與茶鹼類等的相互作用明顯，宜避免同用，或測定茶鹼類血藥濃度後調整劑量套用。本品與雙香豆素合用，可延長凝血酶原時間，故應加強監測。諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶鹼類、咖啡因和口服抗凝劑(華法林)在肝臟的代謝，使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高，致不良反應易於發生，應避免同用。必須合用時，應監測茶鹼類血藥濃度或凝血酶元時間，並據以調整劑量。制酸劑可減少本品等喹諾酮類口服製劑的腸道吸收，不宜同用。
膠囊製劑
藥理作用
培氟沙星膠囊動力學
口服吸收迅速而完全，單劑量口服0.4g後，血藥峰濃度（Cmax）約為5~6mg/L。有效血濃度可維持8小時。血消除半衰期（t1/2β）較長，約為10~13小時。本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度都能達到有效濃度。本品主要在肝內代謝，約20%~40%自腎排泄，尿液中的有效濃度可維持24小時以上。
適應症
由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統感染；腹部和肝、膽系統感染；骨和關節感染；皮膚感染；敗血症和心內膜炎；腦膜炎。
用法用量
口服。成人一日0.2~0.4g，一日2次。
不良反應
過敏-紅斑2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4．偶可發生：(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。(3)結晶尿，多見於高劑量套用時。(4)關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌
對本品及氟喹諾酮類藥過敏患者禁用。
注意事項
1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
腎功能監測4．套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物消除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
6．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
相互作用
1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3．環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
與華法林合用慎用5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
7．含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。
針劑製品
適應症
培氟沙星針劑性狀
無色或微黃色、微黃綠色的澄明液體。
藥理毒理
甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥，作用機理為抑制細菌DNA螺鏇酶，具有廣譜抗菌作用，對腸桿菌屬細菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒沙門菌屬等以及流感桿菌、奈瑟菌屬等具有強大抗菌活性，對金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌亦具有一定抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。
藥代動力學
據資料介紹，本品0.4g靜脈滴注後，原藥血濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結合率為20%~30%，半衰期(t1/2)較長，約10~13小時，體內分布廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達有效濃度。此外尚可通過炎症腦膜進入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內進行代謝，主要代謝產物為N-去甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排泄，約占給藥劑量的58.9%。
用法用量
靜脈滴註：成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入，每12小時一次。患有黃疸的病人，每天用藥一次；患有腹水的病人每36小時用藥一次；患有黃疸和腹水的病人，每48小時用藥一次。或遵醫囑。
不良反應
少數病人可出現：
1.胃腸道反應，如噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等。
2.光敏反應、神經系統反應，如頭昏、眩暈、頭痛、震顫、失眠等。
3.皮疹、血清天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶上升、白細胞減低等。
4.偶見注射局部刺激症狀。上述反應均屬輕中度反應，停藥後即可消失。
（1）中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
（2）過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性、多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
結晶尿晶體結晶乃喔①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫；
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；
③結晶尿，多見於高劑量套用時；
④關節疼痛。
（4）少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血像白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌症
對本品或其它喹諾酮類藥物過敏者、6-磷酸葡萄糖脫氫酶不足者禁用。
注意事項
1.有中樞神經系統疾患者慎用。
2.有嚴重肝臟、腎臟功能損害者劑量宜酌減或慎用。
3.用藥期間避免紫外光照射及日光曝曬。
4.靜滴時間不少於60分鐘。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
18歲以下患者禁用。
避免與茶鹼類藥物合用1.避免同時服用茶鹼、含鎂或氫氧化鋁抗酸劑。
2.稀釋液不能用氯化鈉溶液或其它含氯離子的溶液。
規格
[1]、2ml：0.2g
[2]、5ml：0.4g
[3]、55ml：0.4g（按1培氟沙星計）
