利巴韋林分散片適用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎、皮膚皰疹病毒感染。
【注意事項】
1.有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。
2. 對診斷的干擾:口服利巴韋林分散片後引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白下降。
3. 儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天內給藥一般有效。利巴韋林分散片不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。
4. 長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良影響。
【用法與用量】
口服1. 病毒性呼吸道感染:成人一次0.15g,一日3次,療程7日。
2. 皮膚皰疹病毒感染:成人一次0.3g,一日3次,療程7日。
3. 小兒每日按體重10mg/kg ,分4次服用,療程7日。
【禁忌症】
對利巴韋林分散片過敏者、孕婦禁用。
【兒童用藥注意事項】
6歲以下小兒口服劑量未確定。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1. 利巴韋林分散片有較強的致畸作用,家兔日劑量1mg/Kg,即引起胚胎損害,故禁用於孕婦和有可能懷孕的婦女(利巴韋林分散片在體內消除很慢,停藥後4周尚不能完全自體內清除)。
2. 少量藥物由乳汁排泄,且對母子二代動物均具毒性,因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳,乳汁也應丟棄。由於哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故利巴韋林分散片不用於此種病例。
【老年人用藥注意事項】
老年人不推薦套用。
【不良反應】
常見的不良反應有貧血、乏力等,停藥後即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食慾減退、噁心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等,並可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。
【藥物相互作用】
利巴韋林分散片與齊多夫定同用時有拮抗作用,因利巴韋林分散片可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。
【藥理】
1.藥理廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、A肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用,其機制不全清楚。利巴韋林分散片並不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化,其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
2.毒理動物實驗發現利巴韋林分散片可誘髮乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、齶、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成活減少,但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。
給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林,劑量分別為30、36和120mg/kg或持續4周以上(相當於人用劑量:給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算),出現心臟損傷。
【藥物代謝動力學】
口服吸收迅速,生物利用度約45%,少量可經氣溶吸入。口服後1.5小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度(Cmax)約1~2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時共3日,平均血藥峰濃度(Cmax)為0.2mg/L;每日吸藥20小時共5日,平均血藥峰濃度(Cmax)為1.7mg/L,與血漿蛋白幾乎不結合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血藥濃度。藥物能進入紅細胞內,且蓄積量大。長期用藥後腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。利巴韋林分散片可透過胎盤,也能進入乳汁。在肝內代謝。血消除半衰期(t1/2?)約為0.5~2小時。利巴韋林分散片主要經腎排泄。72~80小時尿排泄率為30%~55%。 72小時糞便排泄率約15%。藥物在紅細胞內可蓄積數周。
【用藥過量】
大劑量套用可致心臟損害,對有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困難、胸痛等。
【拼音名】: LIBAWEILIN FENSAN PIAN
【性狀】: 利巴韋林分散片為白色片。
【貯藏】: 密閉,在陰涼乾燥處保存。