基本資料
藥物名稱：依帕司他
中文別名：依帕他特
英文別名：Kinedak
英文名稱：epalrestat
藥物說明：片劑：每片50mg。
藥物類別：胰島激素
功能主治
紅細胞依帕司他可用於預防、改善和治療糖尿病並發的末梢神經障礙（麻木感、疼痛），為醛糖還原酶抑制藥，以可逆地抑制與糖尿病性併發症的發病機制相關的多元醇代謝中葡萄糖轉化為山梨醇的醛糖還原酶而發揮作用，已知山梨醇能影響神經細胞功能，它在神經元內蓄積會引起糖尿病性支配感覺運動的外周神經病症狀。振動感覺異常及心搏異常（顯示糖化血紅蛋白值高）。
注意事項
血紅蛋白（1）適用於飲食療法、運動療法、口服降血糖藥或用胰島素治療而糖化血紅蛋白值高的糖尿病患者。對伴有不可逆的器質性變化的糖尿病性末梢神經障礙的患者不能肯定其效果。用藥12周無效時應改用其它方法治療。
（2）服用本品後尿液呈黃褐色，會影響臉紅素及酮體尿定性試驗。偶見肌酐、膽紅素及氨基轉移酶升高等，此外尚可出現紅斑、水皰等症狀，應停藥並適當處置。妊娠及哺乳婦女忌用。口服：成人飯前1次50mg，1日3次。隨年齡及症狀適當增減。
檢查
聚四氟乙烯產品有關物質照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，柱溫35℃；0.12％辛烷磺酸鈉的磷酸鹽緩衝液(pH3.5)為流動相；螢光檢測器，激發光波長為350nm，發射光波長為430nm，柱後衍生；反應浴溫度約100℃，聚四氟乙烯反應管長20m(內徑0.5mm)；冷卻浴溫度約為15℃，聚四氟乙烯冷卻管長2m(內徑0.3mm)。
調節流動相流速，使依帕司他峰保留時間約為20分鐘，距主成分峰保留時間前5.3分鐘以內出現的峰均為雜質峰；螢光試劑溶液的流速與流動相的流速相同。理論板數按依帕司他峰計算應不低於4500，依帕司他峰與雜質峰之間的分離度應符合要求。對照溶液重複測定6次，其峰面積的相對標準偏差應不大於3.0％。
測定法
色譜圖取本品10片(約相當於依帕司他2.0mg)，精密加流動相10ml，浸泡並時時充分振搖30分鐘，使依帕司他溶解，放置，取上清液經0.45μm濾膜濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，用流動相稀釋至50ml，作為對照溶液。取對照溶液200μl注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的15％～25％；再取供試品溶液200μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。
供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，量取各雜質峰面積的和，應不得大於對照溶液主成分峰的峰面積。取本品1片，置5ml量瓶中，加流動相4ml，浸泡並時時充分振搖30分鐘，使依帕司他溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，放置，取上清液經0.45μm濾膜濾過，精密量取續濾液50μl，照含量測定項下的方法測定。計算出每1片的含量。應符合規定(中國藥典2000年版二部附錄ⅩE)。
不良反應
阿卡波糖嚴重的副作用：與其它糖尿病藥物並用時有時出現低血糖。另外，也有報告不並用其它糖尿病藥物也偶見低血糖。本品可延遲雙糖類的消化、吸收，出現低血糖症狀時不應給予蔗糖而應給予葡萄糖進行處理。有時出現腹部脹滿、排氣增加。由於腸道氣體的增加，偶爾可出現腸梗阻樣症狀，應充分進行觀察，出現症狀應進行適當的處理。偶爾出現嚴重肝功能障礙如黃疸、GOT、GPT上升。另外，有報導顯示，因同類藥物（阿卡波糖）曾引起暴發性肝炎，故應充分觀察，出現症狀後應進行適當的處理。嚴重肝硬化病例給藥時，因伴隨以便秘等為契機的高氨血症惡化、意識障礙（頻率不明），所以應充分觀察排便狀況，發現異常應立即進行適當處理。
含量測定
磷酸鹽照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，柱溫35℃；0.045％辛烷磺酸鈉的磷酸鹽緩衝液(pH3.5)為流動相；螢光檢測器，激發光波長為350nm，發射光波長為430nm；柱後衍生，條件同有關物質項下的規定。
調節流動相速度，使依帕司他峰保留時間約為11分鐘；螢光試劑溶液的流速與流動相的流速相同。理論板數按依帕司他峰計算應不低於4500，依帕司他峰與輔料峰之間的分離度應大於10。對照品溶液重複進樣6次，其峰面積的相對標準偏差應不大於2.0％。
配置液體
取依帕司他對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.04mg的溶液，精密量取50μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品30片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當於伏格列波糖2mg)，置50ml量瓶中，加流動相約40ml，充分振搖30分鐘，用流動相稀釋至刻度，搖勻，放置，取上清液經0.45μm濾膜濾過，取續濾液作為供試品溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。
功用作用
胰島素改善糖尿病飯後高血糖（本品只適用於患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素製劑而沒有得到明顯效果時）。嚴重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者，嚴重感染、手術前後、嚴重創傷的患者。腎上腺素、腎上腺素皮質激素、甲狀腺激素能降低糖尿病藥物降糖的作用。β－阻滯劑、水楊酸製劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特類高脂血症治療劑、華法令能增強糖尿病藥物降血糖的作用。
