基本信息
CAS登錄號:82159-09-9
中文名稱:依帕斯他;益帕瑞司特;依帕司他;(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亞丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸
英文名稱:Epalrestat
英文別名:(E,E)-2-[5-(2-Methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid
分子式:C15H13NO3S2
分子量:319.39
性質描述
依帕司他(82159-09-9)的化學性質：
深紅色針狀結晶，臭味，味苦。
易溶於四氫呋喃，較易溶於二甲基甲醯胺，較難溶於甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，難溶於氯仿或乙醚，幾不溶於水。
熔點210～217℃(乙醇-水)。
產品套用
醛糖還原酶抑制劑。?
其他信息
依帕司他(82159-09-9)的生產方法：
苯甲醛、乙醇、氫氧化鈉和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反應。加水，用乙醚萃取。萃取液乾燥，減壓蒸餾，收集148～151℃/5kPa餾分，得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。
二硫化碳和二氧六環溶於濃氨水，在-5℃和攪拌下，滴加甘氨酸鈉溶液，反應。蒸乾後，加入氯乙酸鈉溶液，室溫反應。蒸乾，加水和濃鹽酸，沸水浴加熱。濾集結晶，用乙醇重結晶，得3-羧甲基繞丹寧，收率76.4%。3-羧甲基繞丹寧、2-甲基-3-苯基丙烯醛、無水乙酸鈉和冰乙酸一起回流。冷至室溫，加水，冰櫃中過夜。過濾，乙醇重結晶，得深紅色針狀的依帕司他結晶，收率65%，熔點210～217℃。
依帕司他(82159-09-9)的功能主治：
為醛糖還原酶抑制藥，以可逆地抑制與糖尿病性併發症的發病機制相關的多元醇代謝中葡萄糖轉化為山梨醇的醛糖還原酶而發揮作用，已知山梨醇能影響神經細胞功能，它在神經元內蓄積會引起糖尿病性支配感覺運動的外周神經病症狀。可用於預防、改善和治療糖尿病並發的末梢神經障礙(麻木感、疼痛)，振動感覺異常及心搏異常(顯示糖化血紅蛋白值高)。
依帕司他(82159-09-9)的用法用量：
口服：成人飯前1次50mg，1日3次。隨年齡及症狀適當增減。
依帕司他(82159-09-9)的注意事項：
1.適用於飲食療法、運動療法、口服降血糖藥或用胰島素治療而糖化血紅蛋白值高的糖尿病患者。對伴有不可逆的器質性變化的糖尿病性末梢神經障礙的患者不能肯定其效果。
2.用藥12周無效時應改用其它方法治療。
3.服用本品後尿液呈黃褐色，會影響臉紅素及酮體尿定性試驗。
4.偶見肌酐、膽紅素及氨基轉移酶升高等，此外尚可出現紅斑、水皰等症狀，應停藥並適當處置。
5.妊娠及哺乳婦女忌用。
依帕司他(82159-09-9)的其它：
類別：有毒物質。
急性毒性：口服-大鼠LD50：5.3毫克/公斤，靜脈-小鼠LD50：0.255毫克/公斤。
可燃性危險特性：可燃，火場排出氮氧化物，硫氧化物辛辣刺激煙霧。
儲運特性：通風低溫乾燥，與庫房食品原料分開存放。
滅火劑：乾粉，泡沫，沙土，二氧化碳，霧狀水。
