成份
本品主要成份為：依帕司他。
化學名稱為：5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯亞基]-4-氧代-2-硫代-噻唑烷乙酸。
結構式：
依帕司他片分子式：CHNOS
分子量：319.4
性狀
本品為薄膜衣片，除去包衣後顯桔黃色。
適應症
糖尿病性神經病變。
規格
50mg。
用法用量
通常成人劑量每次50毫克(1片)，每日3次，於飯前口服。
不良反應
1.過敏：偶見紅斑、水泡、皮疹、瘙癢。
2.肝臟：偶見膽紅素、GPT(ALT)、GOT(AST)、γ-GPT(GGT)升高。
3.消化系統：偶見腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感、胃部不適。
4.腎臟：偶見肌酐升高。
5.其他：極少見眩暈、頭暈、頸痛、乏力、嗜睡、浮腫、腫痛、四肢痛感、麻木、脫毛。
禁忌
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
注意事項
1、本品應在醫生指導下使用，藥品應放置在兒童不能接觸的地點，防止兒童誤食。
2、服用本品後，尿液可能出現褐紅色，此為正常現象，因此有些檢測項目中可能會受到影響。
3、過敏體質史者慎用。
4、一旦出現過敏表現，應立即停藥，並進行適當處理。
5、連續服用本品12周無效的患者應考慮改換其他的療法。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚無本品用於孕婦的安全性資料，因此孕婦在需要使用本品時應當極為慎重，權衡其利弊後再決定是否使用本品。動物實驗表明依帕司他可通過乳汁排泄，因此哺乳期婦女應避免使用本品。
兒童用藥
尚無兒童用藥安全性的經驗。
老年用藥
老年患者如有因生理機能的改變，使用本品時應考慮適當減量。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚無本品藥物過量的報導。
藥理毒理
藥理作用：
依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。 臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經病變患者紅細胞中山梨醇的積累，與對照組比較能顯著改善患者的自覺症狀和神經功能障礙。動物實驗表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經、紅細胞、視網膜中山梨醇的積累，提高其運動神經傳導速度和自主神經機能；在神經形態學上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經中有髓神經纖維密度，腓腸神經髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動物坐骨神經的血流並使其肌醇含量回升。
毒理作用：
遺傳毒性：依帕司他Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：人鼠灌胃給予依帕司他20、100 、500mg/kg，一般生殖毒性試驗，致畸敏感期試驗和圍產期試驗未見異常。兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進行致畸敏感期試驗，發現500mg/kg組流產及胎仔被完全吸收的發生率增加。尚未確定依帕司他在孕婦中的用藥安全性，只用在預期治療利益大於治療可能帶來的危害時才可用於孕婦或可能懷孕的婦女。試驗表明依帕司他可經大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女在服藥期間應停止授乳。
致癌試驗：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm18個月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500及5000ppm 24個月，未見致癌作用。
藥代動力學
據文獻報導健康成年人口服本品50mg，1小時後達血藥濃度峰值(3.9μg/ml)。動物實驗證實本品主要分布消化道、肝臟及腎臟，24小時後約有8%從尿中排出，80%左右從糞便中排出。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
雙鋁包裝或鋁塑板包裝外套鋁塑複合膜袋；12片/板，12片/盒或24片/盒。
有效期
暫定18個月(鋁塑板包裝外套鋁塑複合膜袋)，暫定12個月（雙鋁包裝）。
執行標準
YBH10932005
