成份
本品主要成份為：依帕司他，其化學名為：5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4－氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸。
化學結構式：
依帕司他膠囊分子式：CHNOS
分子量：319.40
性狀
本品為硬膠囊，內容物為橙紅色粉末。
適應症
糖尿病神經性病變。
規格
50mg。
用法用量
成人通常劑量每次50毫克（1粒），每日三次，於飯前口服。
不良反應
1． 過敏：偶見紅斑、水皰、皮疹、瘙癢。
2． 肝臟：偶見膽紅素、AST、ALT、r-GTP升高，黃疸。
3． 消化系統：偶見腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感，胃部不適。
4． 腎臟：偶見肌酐升高。
5． 血液系統：血小板下降。
6． 其它：極少見眩暈、頭暈、頸痛、乏力、嗜睡、浮腫、四肢痛感、麻木、脫毛。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1．本品應在醫生指導下使用，藥品應放置在兒童不能接觸的地點，防止兒童誤食。
2．服用本品後，尿液可能出現褐紅色，此為正常現象，因此在有些檢測項目中可能會受到影響。
3．有過敏體質史者慎用。
4．如一旦出現過敏表現，應立即停藥，並進行適當處理。
5．連續服用本品12周無效的患者應考慮改換其他療法。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚無本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時應極為慎用，權衡其利弊後再決定是否使用本品。在動物試驗中表明本品可通過乳汁排泄，因此，哺乳期婦女應避免使用本品。
兒童用藥
尚無兒童使用本品的安全性經驗。
老年用藥
老年患者如有因生理機能的改變，使用本品時應考慮適當減量。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚無本品藥物過量的經驗與報導。
藥理毒理
藥理作用：
依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病外周神經病變患者紅細胞中山梨醇的積累，於對照組比較能改善患者的自覺症狀和神經功能障礙。動物實驗表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經、紅細胞、視網膜中山梨醇的蓄積，提高其運動神經傳導速度和自主神經機能；在神經形態學上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經中有髓神經纖維密度、腓腸神經髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動物坐骨神經的血流並使其肌醇含量回升。
毒理研究：
遺傳毒性：依帕司他Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產期試驗未見異常；兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進行致畸敏感期毒性試驗，發現500mg/kg組流產及胎仔被完全吸收的發生率增加。
致癌作用：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm18個月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm24個月，未見致癌作用。
藥代動力學
據文獻報導，健康成年人口服本品50毫克，1小時後達血藥高峰(3.9μg/ml)。動物實驗證實本品主要分布消化道、肝臟及腎臟，24小時後約有8%經尿道排除，80%左右是由糞便排出體外。
貯藏
遮光密封保存。
包裝
鋁塑包裝，每板10粒，每盒1板。
有效期
暫定24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH08372004
