基本資料
商品名:拜唐苹
中文名稱:阿卡波糖
中文別名:O-4,6-雙脫氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羥基-3-(羥基甲基)-2-環己烯]氨基]-(-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖
英文名稱:acarbose
英文別名:Glucobay; 4,6-dideoxy-4-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-D-glucopyranose;
4,6-dideoxy-4-{[(1S,4S,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-beta-D-glucopyranose; 4,6-dideoxy-4-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-beta-D-glucopyranose; 4,6-dideoxy-4-{[4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}hexopyranosyl-(1->4)hexopyranosyl-(1->4)hexopyranose
CAS:56180-94-0
EINECS:260-030-7
分子式:C25H43NO18
分子量:645.6048
規格:片劑:每片50mg
類別:胰島素及其他影響血糖藥
藥理作用
抑制小腸的α葡萄糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相應減緩,從而減少餐後高血糖,配合飲食治療糖尿病。在NIDDM(非胰島素依賴型糖尿病)中可與其他口服藥合用,對IDDM(胰島素依賴型糖尿病)病人也可與胰島素聯合套用,以有效控制糖尿病。
注意事項
因糖類在小腸內分解及吸收障礙而在腸停留時間延長,腸道細菌酵解產氣增多,可引起腹脹、腹痛、腹瀉等,個別亦可出現低血糖反應。
①從小劑量始服用以減少胃腸不適症狀。
②必須吃飯時服藥,否則沒有作用。
③18歲以下青少年、兒童以及孕婦和哺乳婦女避免使用。
④若與其他降糖藥合用出現低血糖時,應將其他降糖藥減量。若出現嚴重低血糖時,應直接補充葡萄糖。
⑤應避免與抗酸藥或消化酶製劑同時服用。
【規格】 片劑:每片50mg、100mg。
【類別】胰島素及其他影響血糖藥
【副 作 用】 阿卡波糖因糖類在小腸內分解及吸收緩慢,停留時間延長,經腸道細菌的酵解而產氣增多,因此可引起腹脹、腹痛及腹瀉等。
【西藥劑量】 阿卡波糖每片50mg,初起量為1天3次每次一片,以後可增加到一天3次每次2片。
藥理作用
抑制小腸的α葡萄糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相應減緩,從而減少餐後高血糖,配合飲食治療糖尿病。在NIDDM中可與其他口服藥合用,對IDDM病人也可與胰島素聯合套用,以有效控制糖尿病。
藥動力學
阿卡波糖的藥物特點
據文獻報導,對健康志願者口服放射性標記的阿卡波糖片0.2g的藥物動力學的研究表明:口服阿卡波糖後,有1~2%的活性抑制劑經腸道吸收,加上被吸收的經消化酶和腸道細菌分解的產物,共占劑量的35%。
沒有或未發現阿卡波糖在體內有可測定到的代謝現象,相反在腸腔內阿卡波糖被消化酶和腸道細菌分解,其降解產物可於小腸下段被吸收。口服後阿卡波糖及其降解產物迅速完全地自尿中排出,劑量的51%在96小時內經糞便排出。
禁忌證
對阿卡波糖過敏者、18歲以下患者、懷孕及哺乳期婦女、有明顯消化或吸收障礙的慢性功能紊亂者、因腸脹氣而可能惡化的情況(如Roemheid綜合徵、嚴重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍)禁用。
注意事項
1、因糖類在小腸內分解及吸收障礙而在腸停留時間延長,腸道細菌酵解產氣增多,可引起腹脹、腹痛、腹瀉等,個別亦可出現低血糖反應。
2、從小劑量始服用以減少胃腸不適症狀。
3、必須吃飯時服藥,否則沒有作用。
4、18歲以下青少年、兒童以及孕婦和哺乳婦女避免使用。
5、若與其他降糖藥合用出現低血糖時,應將其他降糖藥減量。若出現嚴重低血糖時,應直接補充葡萄糖。
6、應避免與抗酸藥或消化酶製劑同時服用。
不良反應:偶有脹氣、腹瀉等胃腸功能紊亂及瘙癢等皮膚反應。也有引起肝功損害和致死的報導。
適用人群
因為本品主要作用機理為延緩食物的吸收,尤其是多糖類食物。故本品適用於東方型飲食,即以米,面等為主食的人群;而不適用於西方型飲食,即以肉類,蛋類等高蛋白高脂肪食物為主食的人群。
西方型人群適用的新型降糖要有羅格列酮類藥物。
作用用途
阿卡波糖是一種新型口服降糖藥。在腸道內競爭性抑制葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相應減緩,因此可具有使飯後血糖降低的作用。一般單用,或與其它口服降血糖藥,或胰島素合用。配合餐飲,治療胰島素依賴型或非依賴型糖尿病。阿卡波糖因糖類在小腸內分解及吸收緩慢,停留時間延長,經腸道細菌的酵解而產氣增多,因此可引起腹脹、腹痛及腹瀉等。
用量用法
口服劑量需個體化,一般1次50~200mg,1日3次,飯前服用。
口服:50~100mg一日3次,可從小劑量開始,每隔1~2周調整一次。必須與飯同服。
開始劑量:50mg一日1次,隨後增至50mg一日2~3次,平均用量100mg一日3次。
藥物作用
阿卡波糖
1、服用阿卡波糖治療期間,由於結腸內碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適,甚至導致腹瀉.
2、本品具有抗高血糖的作用,但它本身不會引起低血糖。如果本品與磺醯脲類藥物、二甲雙胍或胰島素一起使用時,血糖會下降至低血糖的水平,故需減少磺醯脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。個別病倒有低血糖昏迷發生。
3、個別情況下,阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度,因此需調整地地高辛的劑量。
4、服用本品期間,避免同時服用考醯胺、道吸附劑和消化酶類製劑,以免影響本品的療效。發現與二甲基矽油有相互作用。