簡介
芬太尼(Fentanyl)別名:枸櫞酸芬太尼、多瑞吉,是一種分子結構與嗎啡類似的止痛藥,其鎮痛作用比嗎啡強約100倍,成癮性卻比嗎啡小。適用於各種疼痛及外科、婦科等手術後和手術過程中的鎮痛;也用於防止或減輕手術後出現的譫妄;還可與麻醉藥合用,作為麻醉輔助用藥。
藥理
芬太尼為人工合成的強效麻醉性鎮痛藥。鎮痛作用機制與嗎啡相似,為阿片受體激動劑,作用強度為嗎啡的60~80倍。與嗎啡和哌替啶相比,芬太尼作用迅速,維持時間短,不釋放組胺、對心血管功能影響小,能抑制氣管插管時的應激反應。芬太尼對呼吸的抑制作用弱於嗎啡,但靜脈注射過快則易抑制呼吸。有成癮性。納洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和鎮痛作用。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,皮下62;靜脈11.2。
口服經胃腸道吸收,但臨床一般採用注射給藥。靜脈注射1分鐘即起效,4分鐘達高峰,維持30~60分鐘。肌內注射時約7~8分鐘發生鎮痛作用,可維持1~2小時。肌內注射生物利用度67%,蛋白結合率80%,消除T1/2約3.7小時。芬太尼主要在肝臟代謝,代謝產物與約10%的原形藥由腎臟排出。
若大劑量快速靜注可引起頸、胸、腹壁肌強直,胸順應性降低影響通氣功能。偶可出現心率減慢、血壓下降、瞳孔極度縮小等,最後可致呼吸停止、循環抑制或心臟停搏。
使用
適應症
1.鎮痛藥,用於癌症止痛治療。
2.用於治療需要套用阿片類止痛藥物的重度慢性疼痛。
禁忌證
支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人,以及重症肌無力病人禁用。孕婦、心律失常病人慎用。禁止與單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼、帕吉林等)合用。
用量
1、麻醉前給藥:0.05~0.1mg,於手術前30~60分鐘肌注。
2、誘導麻醉:靜注0.05~0.1mg,間隔2~3分鐘重複注射,直至達到要求;危重病人、年幼及年老病人的用量減小至0.025~0.05mg。
3、維持麻醉:當病人出現甦醒狀時,靜注或肌注0.025~0.05mg。
4、一般鎮痛及術後鎮痛:肌注0.05~0.1mg。可控制手術後疼痛、煩躁和呼吸急迫,必要時可於1~2小時後重複給藥。
不良反應
相關的不良反應包括:
1、一般不良反應為發癢、欣快感、眩暈、視物模糊、噁心、嘔吐、低血壓、膽道括約肌痙攣、喉痙攣及出汗等。偶有肌肉抽搐。
2、嚴重副反應為呼吸抑制、窒息及心動過緩,如不及時治療,可發生呼吸停止、循環抑制及心臟停搏等,與所有的強效阿片類製劑同, 最嚴重的不良反應為肺通氣不足。
3、本品有成癮性,但較哌替啶輕。
4、靜注時可能引起胸壁肌肉強直,如一旦出現,需用肌肉鬆弛劑對抗。
5、便秘、騷癢及尿瀦留。
注意事項
1、芬太尼為國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均應加鎖,處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2、芬太尼務必在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用 14 天以上方可給藥,而且應先試用小劑量( 1/4 常用量),否則會發生難以預料的、嚴重的併發症,臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、發紺、昏迷、高熱、驚厥,終致循環虛脫而死亡。
3、心律失常、肝、腎、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患,呼吸儲備力降低及腦外傷昏迷、顱內壓增高、腦腫瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。
4、芬太尼藥液有一定的刺激性,不得誤入氣管支氣管,也不得塗敷於皮膚和黏膜。
5、硬膜外注入本品鎮痛時,一般 4 ~ 10 分鐘起效, 20 分鐘腦脊液的藥濃度達到峰值,同時可有全身瘙癢,作用時效 3.3 ~ 6.7 小時,而且仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能,處理應及時。
6、芬太尼決非靜脈全麻藥.雖然大量快速靜脈注射能使神智消失,但病人的應激反應依然存在,常伴有術中知曉。
7、快速推注芬太尼可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影響通氣。
藥物相互作用
1、本品與哌替啶因化學結構有相似之處,兩藥可有交叉敏感。
2、本品與中樞抑制藥,如催眠鎮靜藥(巴比妥類、地西泮等)、抗精神病藥(如吩噻嗪類)、其他麻醉性鎮痛藥以及全麻藥等有協同作用,合用時應慎重並適當調整劑量。
3、本品與80% 氧化亞氮合用,可誘發心率減慢、心肌收縮減弱、心排血量減少,左室功能欠佳者尤其明顯。
4、肌松藥的用量可因本品的使用而相應減少,肌松藥能解除本品的肌肉僵直,遇有呼吸暫停,持續的時間又長,應識別這是中樞性的(系本品使用所致),還是外周性的(由於肌松藥作用於神經肌接頭處 N2 受體)。
5、中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑,有加強本品的作用,如聯合套用,本品的劑量應減少 1/4 ~ 1/3 。
中毒解救
出現肌肉強直者,可用肌松藥或嗎啡拮抗劑 ( 如納洛酮、丙烯嗎啡等 ) 對抗。呼吸抑制時立即採用吸氧、人工呼吸等急救措施,必要時亦可用嗎啡特效拮抗藥,靜脈注射納洛酮 0.005 ~ 0.01mg/kg 、成人 0.4mg 。心動過緩者可用阿托品治療。本品與氟哌利多合用產生的低血壓,可用輸液、擴容等措施處理,無效時可採用升壓藥,當禁用腎上腺素。