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基本資料
藥物名稱:醋炔諾酮
英文名稱:NorethistereneAcetate
類別:避孕藥
規格:片劑,每片含醋炔諾酮1.5mg和炔雌醇0.035mg
藥理作用
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單獨套用較大劑量時,能使宮頸粘液稠度增加,以防止精子穿透受精,同時抑制子宮內膜腺體發育生長,影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。本品具有孕激素的一般作用,其抑制排卵作用較黃體酮強,並有弱的雄激素和雌激素活性。
動力學
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適應症
除作為口服避孕藥外,尚可用於治療功能性子宮出血、婦女不育症、痛經、閉經、子宮內膜異位症、子宮內膜增生過長等。主要用於避孕,為口服避孕藥中常用的孕激素組份。亦用於功能性子宮出加、月經失調和於宮內膜異位。
用法用量
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(2)用作探親避孕藥:探親避孕丸,於同居當晚開始服用,每晚1丸(5mg)同居10天之內,必須連服10丸;同居半個月,連服14丸;超過半個月者,服完14丸後接著改服短效口服避孕藥,直至探親期結束。
(3)治療功能性子宮出血:每8小時服1片炔諾酮片、膜或紙片(2.5mg)(緊急情況下每3小時服藥一次,待流血明顯減少後改為8小時1次),然後逐漸減量,直至維持量每天1次1片,再連服20天;也可在流血停止後,每天加服炔雌醇0.05mg或已烯雌酚1mg,共20天。
(4)不育症:口服炔諾酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每天1次,連服20天,共3個周期。(5)痛經、子宮內膜異位症:於月經第5~7天開始,每天口服1次2.5mg,連服20天。
藥物避孕
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作用機理:國內外大量研究工作證明,避孕藥的作用是多環節的,主要有以下幾個方面:(1)干擾下丘腦——垂體——卵巢軸的功能,抑制卵巢排卵。(2)改變宮頸粘液粘稠度。(3)改變子宮內膜組織形態,不利於受精卵著床。(4)影響輸卵管的蠕動,使受精卵的發育與子宮內膜變化不同步。
種類及其用法:(1)短效口服避孕藥:目前有複方炔雌醚、複方18甲基炔諾酮、複方16次甲基氯地孕酮等。常用劑型有糖衣片、紙型片和滴丸。其服法為每月從月經第5天開始,每晚服1片,連服22天,不能間斷,如果漏服,應在次晨補服1片。
不良反應
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注意事項
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②漏服或遲服時避孕會失敗,故必須每天定時服藥;如漏服應在24小時內補服1次。③服藥期間可能發生突破性出血,可每日加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般會有經量減少、經期偏短現象,不必處理。
④服藥22天后,一般過3~4天即來月經;如第7天仍未見月經,應開始服用下一月的藥。若連續發生2~3個月閉經,應予停藥;也可考慮加服炔雌醇第天0.005~0.01mg。⑤肝病、腎炎、乳房腫塊患者忌用。
有子宮肌瘤、高血壓及肝、腎病史者慎用。⑥服避孕藥的吸菸婦女並發心血管疾病(中風、心肌梗塞等)較不吸菸者多,因此服避孕藥婦女應停止吸菸,或吸菸婦女(特別是年齡超過35~40歲者)不宜服避孕藥。
製劑
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複方炔諾孕酮片-330:每片含炔諾酮0.3mg、甲基炔諾酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。口服避孕片0號:每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。口服避孕片0號:每一小格含藥同上。
種類及影響
探親避孕藥:適用於夫婦分居兩地,臨時探親者。多為孕激素製劑、服用時間不受月經期限制。國內常用的有:①
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性交後立即服1片,第一次需於次日加服1片,服藥的時間不受月經周期的限制,也不需連續服藥。⑤植物避孕藥,10餘年前發現了男用抑育物質棉酚,其效率甚高,但可能起較嚴重的併發症,如低鉀,持久不可逆的抑精作用,目前正在研究中,以提高其使用的安全性。
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緩釋藥物避孕:利用孕激素高分子化合物,製成各種避孕藥,可以緩慢釋放,使用一次,可避孕較長時間。目前正在研究使用的:①皮下埋植避孕,美國人口理事會創用18甲基炔諾酮置薄軟矽膠管內,藥物經矽膠的膜孔,緩慢而恆定地釋放出孕激素,進入體內而產生避孕作用。套用時,在上臂前內側扇形插入藥管於皮下,可以避孕5年以上,有效率可達99%以上。②緩釋藥物陰道避孕環,世界衛生組織製成含有18—甲基炔諾酮的緩釋矽膠環,每日釋放孕激素20μg.避孕有效期3個月,環由避孕者自行放於陰道頂端,對性交無影響,避孕效果可達90%以上,上海研製成同類避孕陰道環,有相似作用。
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套用避孕藥的注意事項:凡患急、慢性肝炎、腎炎、惡性腫瘤以及糖尿病需用胰島素治療者禁用,對血栓性疾病患者,充血性心力衰竭、血液病、惡性高血壓等,用藥後均使病情加重,最好不用。藥物能經乳汁分泌而影響嬰兒,藥物本身又可致乳量減少及乳汁中蛋白脂肪含量下降,故哺乳期不宜使用。
目前多數避孕藥的主要藥物成分在藥片外面的糖衣上,必須注意防潮和糖衣剝落,如果保管不當,將影響避孕效果。針劑必需將安瓿中藥物全部吸盡,以免藥量不足。根據當前情況,長效避孕藥可連續使用2~3年,短效藥可連續用4年。對逾期者,建議更換其他方法避孕。
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突破性出血:系雌激素不足以維持子宮內膜的完整性,致使局部有少許組織壞死脫落(漏服,也會出現同樣現象),此時可增服炔雌醇0.005~0.015mg連續22天止。如果流血量如月經,則停藥,待出血第5天再開始下周期服藥。
對月經的影響:一般服藥後使月經周期規律,經量不多。如果出現停經,則反映藥物對下丘腦——垂體軸抑制過度,應該停藥改用其他方法避孕;必要時,用雌激素替代周期。
其他:服藥期間顏面部皮膚出現色素沉著,停藥後多自然恢復,部分婦女服藥後胃納增進致體重增加。
藥物製劑
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用法用量:(1)用於探親避孕,於探親當天口服2片探親避孕片(中午、晚上各1片),以後每晚服1片,探親結束後需繼續服2天。同居少於10天者,應連續服至10天。(2)用於事後避孕:夫婦常居一起者,每次房事後口服1片事後避孕片。
注意事項;服藥後月經變化輕微,少數可有突破性出血、噁心、嘔吐、食慾減退、皮疹、腰酸等,一般可自行消除。肝功能不良者慎用。