化合物
分子結構數據
1、摩爾折射率：83.11
2、摩爾體積（m3/mol）：256.9
3、等張比容（90.2K）：663.6
4、表面張力（dyne/cm）：44.4
5、極化率（10-24cm3）：32.94
用途
用於生化研究。用於無睪症的替代治療；男性更年期綜合症；陽萎等
醫療用途：用於無睪症的替代治療、男性更年期綜合症、陽痿等病的治療。
體育用途：增加肌肉的數量。某些為增加肌肉數量而進行鍛鍊的人使用的劑量甚至會達到治療劑量的250倍。
其他用途：生化研究；天然雄性激素，控制男性性器官和男性副性徵的發育和生長。
風險：痤瘡、水腫
醫學檢查
檢查名稱
睪酮
分類
激素類測定 > 性腺激素測定
測定原理
放射免疫測定法：睪酮主要產生於睪丸小葉曲精管之間的間質細胞，此外腎上腺皮質也能合成。當標本中加入H睪酮和睪酮抗體即產生競爭抑制作用，在反應系統中，當H睪酮和其抗體量保持恆定，則標記抗體複合物的形成量受未標記抗原量所制約，用葡聚糖加膜活性炭進行分離，使結合標記抗原與游離標記抗原分開，測定沉澱的結合部分，進行液閃儀計數（dpm）與標準相比，求出未知樣品的含量。
操作方法
樣品預處理：男性取血漿0.05ml，女性取0.5ml，加0.1mol/L氫氧化鈉0.2ml和二氯甲烷5ml，劇烈振盪3～5min，吸去血漿層，二氯甲烷層用蒸餾水洗二次，每次1ml，離心（1500r/min）3min，吸出二氯甲烷液雙份各1ml，45℃水浴吹乾，作放射免疫測定。
正常值
總T：女性，0.21～3.01nmol/L；男性，9.45～37.45nmol/L。
游離T：女性，（11±2）pmol/L；男性，（276±80）pmol/L。
化驗結果臨床
（1）1型糖尿病和2型糖尿病患者血清T水平可明顯降低，且血清T水平與血糖濃度和病程呈負相關。研究發現，睪酮具有顯著的胰島細胞保護作用，T不僅可增加受IL-1β抑制的胰島細胞的分泌，而且可以明顯地促進胰島素的合成。
（2）男性血清T升高可見於以下疾病：睪丸間質細胞瘤、真性性早熟、家族性不完全假兩性畸形Ⅱ型、完全或不完全性睪丸女性化、男性不育綜合徵、Reifenstein綜合徵以及套用苯妥英鈉、丹那唑等具有雄激素作用的藥物。
（3）男性血清T降低可見於以下疾病：先天性曲細精管發育不全（Klinefelter綜合徵）、無睪症、隱睪症、間質細胞發育不全或不發育等原發性男性性功能減退症；促性腺激素分泌低下性性腺功能減退症、單純性LH缺乏症、肥胖生殖無能綜合徵（Forehlish綜合徵）等下丘腦-垂體性疾病；高泌乳素血症，皮質醇增多增多症，因3β-羥類固醇脫氫酶、17-羥化酶等酶的缺乏所致的先天性腎上腺皮質增生；套用氨基導眠能、氨體舒通、大麻、酮康唑和雙氯苯二氯乙烷等抑制睪酮合成的藥物。
（4）部分多囊卵巢綜合徵、卵泡膜細胞增生症、卵巢男性化腫瘤、先天性21-羥化酶及11-β羥化酶缺乏症所致的。腎上腺皮質增生等女性患者可出現血清睪酮水平升高。
藥品說明
分類名稱
一級分類：婦產科用藥 二級分類：雄激素類及抗雄激素類藥三級分類：
藥品英文名
Testosterone
藥品別名
睪丸素、睪丸酮
藥物劑型
丙酸睪酮注射劑(油) 10mg，25mg，50mg。
丙酸睪酮埋植片 75mg。
睪酮還可以和醋酸酯、環戊丙酸酯、癸酸酯、庚酸酯、異己酸酯、苯丙酸酯和十一酸酯結合，製成注射劑供臨床使用。
藥理作用
本品為天然雄激素，臨床用其丙酸酯，一般稱作丙酸睪酮。從雄性尿中可以提取的多種純而有效的性激素，是由睪丸間質細胞分泌的，統稱為雄激素，其中最主要的是睪酮。睪丸並不是惟一分泌睪酮的器官，腎上腺皮質和女性的卵巢也都有少量的分泌。睪酮口服後雖易吸收，但卻迅速遭到肝臟的破壞，發揮不了任何藥效作用。現在用於臨床的雄激素均系人工合成品。睪酮除具有雄激素的作用之外，還有明顯的促進蛋白質合成的作用，也稱作同化作用。近代從合成的一些睪酮衍生物中發現有些衍生物的雄激素活性大大減弱，而同化作用卻原樣保留甚至還有所加強。為了和真正的睪酮區別開來，這些具有同化作用的睪酮就被稱為同化激素。歸納睪酮的藥理有以下作用：
1.促進和維持男性第二性徵。
2.恢復並維持正氮平衡。
3.可減少男性及有些女性對氯、氮、磷、鉀、鈉的排泄。
4.激發骨骼、骨骼肌、毛髮和皮膚的生長。
5.增加紅細胞生成，並促進血管形成和皮膚變黑。
6.大劑量可抑制男性促性腺素的分泌。
7.可拮抗過旺的雌激素對女性乳房和子宮內膜的作用。
藥動學
本品可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收，但在口服後要通過廣泛的肝內首過代謝，因而常以皮下或肌注給藥，或經皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結合球蛋白結合，還可與其他蛋白結合，未結合者僅占2%。血漿t1/2為10～100min。本品在肝內首先氧化代謝成雄烯二酮，接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷醇酮，然而與葡糖醛酸和硫酸結合隨尿排出。約有6%原藥經腸肝再循環後隨糞便排出。本品在某些靶組織中可轉疫成活性更強的二氫酮睪和雌激素。本品的酯類化合物極性低，其油劑肌注後吸收緩慢，吸收後水解成睪酮而產生作用。
適應證
用於多種男性性激素不足的狀況 隱睪症、性腺功能減退症、陽痿及男性更年期。
絕經後1～5年，不宜手術而對雄性激素具有效應的乳腺癌病人用作保守治療。
再生不良性貧血和老年男性骨質疏鬆症。
用於婦女更年期綜合徵、月經過多及功能性子宮出血。
糾正因燒傷導致衰弱的疾病、廣泛性手術和長期不活動之後所引起的蛋白質喪失，延長這類病人的穩定期。
禁忌證
打算懷孕的婦女和正在哺乳的婦女均不應使用本品。
患前列腺癌或乳腺癌以及患有良性前列腺增生的男性禁用。
已有心、腎及肝系統受損或伴高鈣血症的病人忌用，如有必要，可加用排鈉利尿藥。
注意事項
1.貯藏 避光貯存。
2.孕期危險等級 X。
不良反應
男性可能出現性慾亢進、皮疹、痤瘡、白細胞減少、水鈉瀦留、噁心、嘔吐、厭食、腹瀉、高血鈣伴腎結石(特別是不活動的病人)及黃疸。
青春期以後的男性如果長期使用可出現睪丸腫大、精流量減少、精子缺乏、陽痿、附睪炎和陰莖異常勃起。
女性可出現排卵、泌乳或月經受抑，也可發生男性化(聲音低而嘶啞)，多毛、陰蒂增大、乳腺退化及男性樣禿髮。
使用口腔及舌下片可引起炎症或潰瘍。
使用透皮製劑可能引起局部刺激、紅斑、過敏性接觸性皮炎，有時出現燒灼樣皮損；如果使用含有滲透增強劑的硬膏，皮膚反應將更為常見。
用法用量
肌注丙酸睪酮：①男性性腺功能減退、性腺發育不良等，10～25mg/次，2～3次/周；②子宮肌瘤，25～50mg/次，2次/周；③功能性子宮出血，25～50mg/次，隔天1次，連用3～4次；④絕經後乳腺癌，50～100mg欣，隔天1次；⑤小兒再生不良性貧血，1～2mg/kg，隔天1次，連用半年。應進行深部肌注。
睪酮皮下埋植 治療男性性腺功能減退和性腺發育不良，75mg/次，每6周1次。
藥物相應作用
可使甲狀腺素、環孢素、抗糖尿病藥和抗凝藥的作用增強，必須減少抗凝藥等的劑量。
與藥酶誘導劑苯巴比妥合用可加速其代謝而降低療效。
睪酮的同化作用需要胰島素的輔助，已切除胰腺者，就不可能發揮同化作用。
長期使用皮質激素的，應並用苯丙酸諾龍，並供給高熱量和高蛋白飲食。
去氫甲基睪丸素可提高羥布宗血濃度40%，但對保泰松無此作用。
專家點評
要使用睪酮要強調以下用藥須知
1.在開始治療期間應每天監測病人的出入量和體重。
2.可合用利尿劑以控制水鈉瀦留。
3.治療過程中，應定期測定血清鈣及膽固醇量。
4.患乳腺癌的病人要使用3個月才能獲得療效。
5.為了治療乳腺癌而接受大劑量的婦女常發生男性化，這些病人需要極大的精神支持。如治療3個月仍未收效，應停止用藥。
人體含量
成人：男14～25.4nmol/L 女1.3～2.8nmol/L
兒童： 男
