硬脂酸紅黴素片

硬脂酸紅黴素片

硬脂酸紅黴素片(Erythromycin Stearate TAlbets),本品為糖衣片。口服,按紅黴素計,一日1~2g,分3~4次服用。小兒每日每公斤體重30~50mg,分3~4次服用。類別屬於抗生素類藥。硬脂酸紅黴素屬大環內酯類抗生素,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。本品對酸較穩定,故在胃中破壞較少,在十二指腸分離成具抗菌活性的紅黴素,並以鹽基形式從小腸吸收。

基本信息

藥品簡介

硬脂酸紅黴素片硬脂酸紅黴素

通用名:硬脂酸紅黴素片

英文名:ERYTHROMYCIN STEARATE TABLETS

拼音名:YINGZHISUAN HONGMEISU PIAN

藥品類別:大環內酯類

性狀:本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

貯藏:遮光,密閉,在乾燥處保存。

主要成分

通用名:硬脂酸紅黴素

拼音名:YINGZHISUAN HONGMEISU

英文名:ERYTHROMYCIN STEARATE

CAS No.:643-22-1

分子式:C37H67NO13.C18H36O2

分子量:1018.42

規格:按C37H67NO13計算(1)0.05g(5萬單位)(2) 0.125g(12.5萬單位)(3)0.25g

藥理毒理

硬脂酸紅黴素屬大環內酯類抗生素,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺鏇體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。硬脂酸紅黴素僅對分裂活躍的細菌有效。

藥代動力學

本品對酸較穩定,故在胃中破壞較少,在十二指腸分離成具抗菌活性的紅黴素,並以鹽基形式從小腸吸收。口服 0.25g本品後,達峰時間為2小時,血藥濃度可達1~1.3mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外,廣泛分布於各組織和體液中,尤以肝、膽汁中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺精囊中,但不易透過血腦屏障,腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。游離紅黴素在肝內代謝,血半衰期為1.4~2小時,無尿患者的血半衰期可延長至4.8~6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,並進行腸肝循環,約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析後極少被清除,故透析後無需加用。

適應症

1.本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。2.軍團菌病。3.肺炎支原體肺炎。4.肺炎衣原體肺炎。5.其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原體結膜炎。7.淋球菌感染。8.厭氧菌所致口腔感染。9.空腸彎曲菌腸炎。10.百日咳。11.風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後)、口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青黴素的替代用藥)。

用法用量

口服,成人一日0.75~2g,分3~4次,兒童每日按體重20~40mg/kg,分3~4次。治療軍團菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。用作風濕熱復發的預防用藥時,一次0.25g,一日2次。用作感染性心內膜炎的預防用藥時,術前1小時口服1g,術後6小時再服用0.5g。

不良反應

(圖)硬脂酸紅黴素片硬脂酸紅黴素片

1.胃腸道反應多見,有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。

2.肝毒性少見,患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常,偶見黃疸等。

3.大劑量(≥4g/日)套用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關,停藥後大多可恢復。

4.過敏反應表現為藥物熱、皮疹嗜酸粒細胞增多等,發生率約0.5%~1%。

5.其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌症

對紅黴素類藥物過敏者禁用。

注意事項

(圖)硬脂酸紅黴素片硬脂酸紅黴素片

1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。

2.腎功能減退患者一般無需減少用量。

3.為獲得較高血藥濃度,紅黴素需空腹(餐前1小時或餐後3~4小時)與水同服。

4.用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅黴素的劑量應適當減少。

5.患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時,對其他紅黴素製劑也可過敏或不能耐受。

6.對診斷的干擾:本品可干擾Higerty法的螢光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

7.因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異,故應做藥敏測定。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品可通過胎盤而進入胎兒循環,濃度不高,文獻中也無對胎兒影響方面的報導,但孕婦套用時仍宜權衡利弊。2.本品有相當量進入母乳中,哺乳期婦女套用時應暫停哺乳。

藥物相互作用

(圖)硬脂酸紅黴素片硬脂酸紅黴素片

1.本品可抑制卡馬西平丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導致後者的血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝,延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。

2.與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用,不推薦同用。

3.本品為抑菌劑,可干擾青黴素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜同用。

4.長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須同用時,華法林的劑量宜適當調整,並嚴密觀察凝血酶原時間。

5.除二羥丙茶鹼外,本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少,導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生,氨茶鹼清除的減少幅度與紅黴素血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程後,黃嘌呤類的劑量應予調整。

6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。

7.大劑量紅黴素與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解。

藥物過量

應及時停藥給予對症和支持治療。血或腹膜透析後極少被消除。

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