藥品簡介
通用名注射用硫酸阿奇黴素
拼音名ZHUSHEYONGLIUSUANAQINEISU
藥品類別大環內酯類
主要成分
通用名阿奇黴素
化學名(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮
拼音名AQIMEISU
英文名AZITHROMYCIN
CASNo.83905-01-5
分子式C38H72N2O12
分子量749.00
藥理毒理
阿奇黴素為15元環大環內酯類,即氮內酯類的第一個品種。其作用機制與紅黴素相同,主要與細菌核糖體的50S亞單位結合,抑制依賴於RNA的蛋白合成。本品對化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及流感桿菌具良好抗菌作用,對葡萄球菌屬也具抗菌活性。本品對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性球菌的抗菌作用較紅黴素略差,對流感桿菌及卡他莫拉菌的抗菌作用較紅黴素強4~8倍及2~4倍,對少數大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬也可具抑菌作用。本品對消化鏈球菌屬等厭氧菌、肺炎支原體及沙眼衣原體等具良好抗微生物作用。
藥代動力學
本品在體內分布廣泛,在各種組織內濃度可達同期血藥濃度的10~100倍。本品在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。阿奇黴素單劑給藥後的半衰期(t1/2)為35~48小時,給藥量的50%以上以原形經膽道排出,給藥後72小時內約4.5%以原形隨尿液排出。
適應症
1.用於化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。
2.用於肺炎鏈球菌、流感桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
3..用於衣原體所致的尿道炎和宮頸炎。
4.用於敏感細菌引起的急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。
5.用於敏感菌所致的皮膚軟組織感染。
不良反應
偶可出現頭昏、頭痛及發熱、皮疹、關節痛等過敏反應,極少見過敏性休克和血管神經性水腫。少數患者可出現一過性中性粒細胞減少、血清氨基轉移酶升高。
禁忌症
對紅黴素或其它大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
有肝功能損害的患者慎用本品。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥動物實驗顯示阿奇黴素對胎兒無影響,但在人類孕婦中套用尚缺乏經驗,故在孕婦中套用須充分權衡利弊。尚無資料顯示阿奇黴素是否可分泌至母乳中,哺乳期婦女套用亦須謹慎考慮。
兒童用藥6月以下小兒的劑量及給藥方法尚未建立。治療小於6月的嬰兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲的小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確立。
老年患者用藥
藥物相互作用
1.與氨茶鹼合用時,應注意監測後者的血藥濃度。
2.與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。