基本資料
藥物名稱：甲睪酮
英文名稱：Methyltestosterone
中文別名：甲基睪丸素、甲基睪丸酮
英文別名：Android、Hormale、Methyltestosteronmalestron、Methyltestosteronum
藥品類別：雄激素及同化激素類藥
藥效學
雄激素對男性從胚胎早期及不同的生長期，都起著重要的生理作用。在男性胎兒的性分化中，雄激素起關鍵的作用。在青春期，雄激素使陰莖增長，促進鬍鬚、陰毛和腋毛的生長，精子的生成和成熟也需要雄激素，雄激素促使皮脂腺增生和分泌，喉結生長，致聲音變得低沉，增加骨骼肌生長。睪酮對骨骼也有促進生長的作用。骨骼的生長是由生長激素介導的，睪酮增加內生生長素的分泌，同時也增加身高生長率。
雄激素也刺激骨骺的成熟和閉合，從而最後限制了青春期身高的生長。在成年男性，大劑量的睪酮或其衍生物，抑制促性腺激素的分泌，結果使睪丸的間質組織和曲精小管萎縮。女性在青春發育期，由卵巢和腎上腺產生的雄激素使陰毛和腋毛生長，在正常女性，作用弱的雄激素：雄烯二酮(androstenedione)和表雄酮(epiandrosterone)的產生率高於睪酮。
紅細胞藥動學
睪丸素口服易吸收，但在到達全身循環前，即在肝臟內大部分代謝破壞，代謝物與葡糖醛酸或硫酸結合由尿中排出，所以口服實際無效。甲基睪丸素在肝內破壞緩慢，胃腸道及口腔黏膜吸收較完全，口服或舌下給藥有效，T1/2為2.5～3.5小時，舌下含片l小時血藥濃度達峰值，口服片2小時達峰值。
丙酸睪丸素油注射液吸收緩慢，作用強而持久，可持續作用數日。雄激素及同化類固醇對正常造血細胞有興奮作用，可以增強紅細胞生成素的產生及作用，對紅細胞幹細胞也有直接刺激作用。此外，雄激素能增加蛋白質合成，減少蛋白質在體內的降解而減少尿氮的排泄。蛋白同化類固醇可提高血清補體Cl酯酶抑制物的濃度，故可預防遺傳性血管神經性水腫。
作用與用途
促進男性性器官的形成、發育、成熟，並對抗雌激素，抑制子宮內膜生長及卵巢垂體功能。促進蛋白質合成代謝、興奮骨髓造血功能，刺激血細胞的生成。臨床用於男性性腺機能減退症、無睪症及隱睪征；婦科疾病，如月經過多、子宮肌瘤、子宮內膜異位症、老年骨質疏鬆及小兒再生障礙性貧血。
用法與劑量：每片5mg，成人口服一般一天2次每次1-2片，或舌下含服，一天2次每次一片。男性雄激素缺乏症：口服一天6-20片，維持量一天4-12片。月經過多或子宮肌瘤：舌下含服一天2次每次1-2片，連服3-6個月。小兒再生障礙性貧血：一天按每公斤體重1-2mg，一次或分2次服用。女患者長期服用每月60片以上可引起痤瘡、多毛、
幹細胞作用與天然宰酮相同，但口服有效，能促進男性性器官及副性徵的發育、成熟；對抗雌激素，抑制子宮內膜生長及卵巢、垂體功能；促進蛋白質合成及骨質形成；刺激骨髓造血功能，使紅細胞和血紅蛋白增加。口服能從胃腸道吸收，經1～2小時血濃度達峰值，t1/22.7小時；也可從口腔黏膜吸收。由於口服經肝臟代謝失活，故以香下含服為宜，劑量可減半。
臨床用於男性性腺機能減退症、無睪症及隱睪症；婦科疾病，如月經過多、子宮肌瘤、子宮內膜異位症；老年性骨質疏鬆症及小兒再生障礙性貧血等。
用法用量
成人常用量①男性性腺功能低下者激素替代治療：舌下含服，一次5mg，一日2次。②絕經婦女晚期乳腺癌姑息性治療：舌下含服，一次25mg，一日1～4次。如果對治療有反應，2～4周后，用量可減至一日2次，每次25mg，舌下含服。
過敏男性雄激素缺乏症：開始每日30-100mg，維持量每日20-60mg。月經過多或子宮肌瘤：每次舌下給藥5-10mg，一日2次。每月不超過300mg。子宮內膜異位症：每次舌下含服5-10mg，一日2次，連用3-6月。老年性骨質疏鬆症：每日10mg，舌下含服。小兒再生障礙性貧血：每日1-2mg/kg，1-2次分服。有過敏反應者應停藥。
不良反應
化學結構式中有17a-烷基的雄激素，長期大劑量套用易致膽汁鬱積性肝炎，出現黃疸。舌下給藥可致口腔炎，表現為疼痛、流涎等症狀。可引起女性男化，浮腫，肝損害，頭暈，痤瘡。長期使用可致黃膽和肝功障礙。有過敏反應者應停藥。有過敏反應者應停藥，肝病，腎炎，前列腺癌及孕婦忌用。
藥物相互作用
與腎上腺皮質激素，尤其是鹽皮質激素合用時，可增加水腫的危險性。合併用促腎上腺皮質激素或糖皮質激素，可加速痤瘡的產生。因雄激素和蛋白同化類固醇可降低凝血因子前體的濃度(由於凝血因子前體的合成和分解改變)，以及增加了抗凝物質與受體的親和力，故可使抗凝活性增強。在與雙香豆素類或茚滿二酮衍生物合用時要減少用量。
甲睪酮藥物涉及的案件
中國奧委會反興奮劑委員會辦公室訊息，河南田徑運動員張玉紅，在賽外興奮劑檢查中A瓶尿樣呈甲睪酮陽性。因運動員本人申明放棄B瓶檢測，現確認張玉紅興奮劑檢查為陽性。張玉紅，國際健將，入選中國國家田徑隊，在2003年先後獲得北京國際馬拉松拉力賽女子組冠軍、世界大學生運動會女子5000米亞軍、全國田徑錦標賽女子10000米亞軍、全國田徑冠軍賽女子1000米亞軍、全國田徑冠軍賽女子10000米冠軍和5000米亞軍。
舉重《2004年興奮劑目錄》，“甲睪酮”屬一類興奮劑，是國內外體育機構嚴禁的藥物。根據1998年12月31日國家體育總局第1號令的第二章第七條規定，運動員首次服用此藥將給予不少於2年的停賽處罰和4000元至80000元的罰款。
馬拉松2002年9月下旬的一天午夜，等待退役分配的張國棟因同教練產生隔閡和矛盾，與正在山東省舉重隊代訓的德州市體校舉重運動員張小剛，潛入山東省體育運動技術學院醫務室，將約200片“甲睪酮”片劑研成粉末摻入運動員飲用的果糖杯中。隨後，張國棟先後三次將約500片“甲睪酮”片劑研成粉末，用開水沖化，倒入運動員熬中藥的藥鍋內使10餘名在訓運動員誤服。同年11月24日，公安機關以涉嫌誣告陷害罪將張國棟、張小剛刑事拘留。最終，中國舉重協會做出決定，終身禁止張國棟、張小剛參加國內外舉重比賽和相關活動。
