【藥理與適用症】: 能促進男性性器官及副性徵的發育和成熟；對抗雌激素的作用(小劑量
可促進垂體前葉分泌促性腺激素，大劑量則抑制)；並具有明顯地促進蛋白質合成、代謝的作用；骨髓機能低下時，較大劑量可刺激骨髓造血機能，促進紅細胞的生成；還有增加遠曲腎小管水、鈉再吸收和保留鈣的作用。
用於睪丸缺乏症的補充治療，再生障礙性貧血、月經過多、功能性子宮出血、子宮內膜異位症、子宮肌瘤、更年期綜合症、老年性骨質疏鬆、轉移性乳腺癌和卵巢癌等。
【藥理毒理】甲睪酮為人工合成的雄激素。甲睪酮片能促進男性器官及副性徵的發育、成熟；對抗雌激素，抑制子宮內膜生長及垂體——性腺功能；促進蛋白質合成及骨質形成；刺激骨髓造血功能，使紅細胞和血狀紅蛋白增加。雄激素作用於蛋白同化作用之比為1：1。
【藥代動力學】本品經胃腸道和口腔黏膜吸收，口服10mg後1-2小時血藥濃度達高峰，T1/2約為2.5-3.5小時，在體內代謝較睪酮慢。舌下含用的療效比口服高2倍。由於口服經肝臟代謝失活，故以舌下含服為宜，劑量可減半。其代謝產物（多數為結合型）和約給藥劑量的5%-10%以原形從尿排出。
【注意事項】
1．肝、腎功能不良及心臟病患者慎用；當發現男性化和肝功能障礙時應即停藥。
2．孕婦及前列腺癌病人禁用。
3．甲基睪丸素可自胃腸道與口腔黏膜吸收，因在肝臟中破壞緩慢，故口服有效，如舌下含服則更好。
【用法與用量】: 口服或舌下含服：每次5-10mg，每日10-20mg。
小兒再生障礙性貧血：每日1—2mg／kg，分1—2次。
【分子式】: C20H30O2
【性狀】: 甲基睪丸素為白色或乳白色結晶性粉末；無臭，無味；微有引濕性。不溶於水，易溶於乙醇、丙酮或氯仿，微溶於植物油。
【副作用與毒性】: 有頭暈、噁心、浮腫；大劑量(每月300mg以上)或長期用於女性病人，可能引起聲音變粗、毛髮增多、瘦瘡、肌肉肥壯、陰蒂增大等男性化表現；對肝臟有一定毒性，可引起阻滯性黃疽。
【貯藏】: 避光，密閉保存。
【包裝】: 片劑：每片5mg、10mg；軟膏：1％，用於老年性陰道炎。
【附】: 睪丸素丁e5tosteronum：C19H28O2＝288．4其製劑有睪丸素小片PelletaTestos—teroni：每片含75mg，每6周皮下植入1片，用於無睪症或類無睪症的長期治療。
【合成工藝】
研究蛋白同化激素去氫甲基睪丸素的合成工藝。方法:以去氫表雄酮醋酸酯為原料,經格氏反應,水解,沃氏氧化,DDQ脫氫等四步反應製得。結果:該合成路線不僅收率高,產品純,而且無需過柱分離。結論:該工藝路線適合工業化生產。
醋酸孕甾雙烯醇酮經羥胺肟化、POCl3貝克曼重排、酸水解得醋酸去氫表雄甾酮，後者與碘化甲基鎂格氏反應、再經異丙醇鋁氧化製得。
