藥品簡介
通用名：灰黃黴素片
英文名：GRISEFULVIN TABLETS
拼音名：HUIHUANGMEISU PIAN
藥品類別：抗真菌類
性狀：本品為白色或類白色片。
貯藏：密封保存。
主要成分
灰黃黴素片通用名：灰黃黴素
化學名：6'-甲基-2'，4，6-三甲氧基-7-氯-螺[苯並呋喃-2(3H)，1'-[2]環己烯-3，4'-二酮
拼音名：HUIHUANGMEISU
英文名：GRISEOFULVIN
CAS No.：126-07-8
分子式：C17H17ClO6
分子量：352.77
規格：按C17H17ClO6計算(1)0.1g(2)0.25g
藥理毒理
本品主要對毛髮癬菌、小孢子菌、表皮癬菌等淺部真菌有良好抗菌作用。對念珠菌屬、隱球菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬等無抗菌作用。該藥系通過干擾真菌核酸的合成而抑制其生長。
藥代動力學
本品口服吸收因製劑不同而異，該藥的微粒型可被吸收 25%～70%，其超微粒型口服後幾乎全部吸收。進食脂肪可明顯增加吸收程度。本品血清蛋白結合率約為80%。本品吸收後可沉積在皮膚、毛髮、甲的角質層，並與其角蛋白相結合，防止敏感皮膚癬菌等的繼續侵入，存在於淺表角質層的致病真菌則隨皮膚或毛髮的脫落而離開人體，僅很少量分布至其他體液和組織。本品亦可進入胎兒循環及自乳汁中分泌。本品在肝內代謝滅活，主要的代謝物為6-甲基灰黃黴素及其葡萄糖醛醯化物，血消除半衰期(t1/2)為14～24小時。本品自尿中以藥物原形排出者不足1％，約16％～36％以原形自糞便排出。
適應症
本品適用於各種癬病的治療，包括頭癬、須癬、體癬、股癬、足癬和甲癬。上述癬病由深紅色髮癬菌、斷髮癬菌、鬚髮癬菌、指間髮癬菌等以及奧杜安小孢子菌、犬小孢子菌、石膏樣小孢子菌和絮狀表皮癬菌等所致。本品不宜用於輕症、局限的淺部真菌感染及局部用抗真菌藥已可奏效者。灰黃黴素對念珠菌屬、組織胞漿菌屬、放線菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬、奴卡菌屬及隱球菌屬等感染及花斑癬均無效。
用法用量
以下為微粒型的劑量。成人：甲癬和足癬，一次500mg，每12小時1次；頭癬、體癬或股癬，一次250mg，每12小時1次，或一次500mg，每日1次。小兒：2歲以上體重14～23kg者，一次62.5～125mg，每12小時1次,或125～250mg，每日1次。小兒體重大於23kg 者，一次125～250mg，每12小時1次，或250～500mg，每日1次。
不良反應
1．神經系統：頭痛較為常見，約10％患者可出現頭痛，初時較重，繼續用藥可減輕。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩暈、共濟失調和周圍神經炎等發生。
2．消化系統：少數患者可出現上腹不適、噁心或腹瀉，一般系輕度，患者可耐受。
3．過敏反應：約3％患者可發生皮疹，偶可發生血管神經性水腫、持續性蕁麻疹、剝脫性皮炎，少數患者可發生光感性皮炎。
4．本品偶可致周圍血象白細胞減少，偶可引起肝毒性及蛋白尿。
禁忌症
注意事項
灰黃黴素片1．交叉過敏：由於灰黃黴素獲自青黴菌，由此推測該藥可能與青黴素類或青黴胺存在交叉過敏，然而臨床並未證實此情況存在，但青黴素過敏患者套用本品時仍需謹慎，並嚴密觀察。
2．灰黃黴素在動物實驗中有致腫瘤作用。
3．本品偶可致肝毒性，原有肝病或肝功能損害者需權衡利弊後決定是否用藥。
4．本品可誘發卟啉病、紅斑狼瘡，紅斑狼瘡患者如有指征套用該藥時必須權衡利弊後決定。
5．治療中需定期檢測周圍血象、肝功能、血尿素氮、肌酐及尿常規。
6．本品可於進餐時同服或餐後服，以進高脂肪餐為最佳，因可減少胃腸道反應及增加藥物吸收。
7．為防止復發，治療應持續到臨床症狀消失和實驗室檢查證實病原菌已完全根除。一般療程為：頭癬8～10周；體癬2～4周；足癬4～8周；指甲癬至少4個月；趾甲癬至少6個月；但趾甲癬的復發率仍高。 8．通常需同時予以適宜的局部用藥，此對足癬尤為重要。
9．男性患者在治療期間及治療結束後至少6個月應採取避孕措施。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗證實本品有致畸作用，故孕婦禁用。育齡期婦女治療期間採取避孕措施，並持續至治療結束後1個月。
兒童用藥：2歲以下兒童缺乏套用本品的資料。
老年患者用藥：老年人中本品的套用及其與年齡關係尚無研究資料。
藥物相互作用
灰黃黴素片1．本品與乙醇同服可出現心動過速、出汗、皮膚潮紅等，故兩者不宜同用。
2．與華法林、香豆素類等抗凝藥合用時，本品可能使肝代謝增強，而使抗凝藥的作用減弱，故需監測凝血酶原時間以調整劑量。
3．與撲米酮、苯巴比妥類藥物合用時可使本品的抗真菌作用減弱，可能與巴比妥類使該藥的吸收減少，並由於對肝酶的影響使本品滅活增快，致血藥濃度降低有關，應避免此類藥物與本品合用。
4．雌激素類避孕藥與本品合用可降低口服避孕藥的效果，可能因本品加強該類藥物在肝內代謝致血藥濃度降低有關，應避免兩者同用。
藥物過量
藥物過量時主要是對症療法和支持療法，如洗胃、用催吐藥及補液等。
生產企業
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處方類抗真菌藥
| 能抑制或殺滅真菌的藥物。除一些古老的抗真菌外用藥如水楊酸、雷瑣辛、碘劑、硫黃等外，抗真菌作用顯著的新藥有抗生素和合成藥兩大類。 |
