海他西林

海他西林，別名為縮酮氨苄西林，其英文名為Hetacillin。本品為醯脲類廣譜抗綠膿桿菌抗生素。對革蘭陽性球菌和陰性球菌的作用與氨苄西林相似。對氨苄西林敏感的陰性桿菌對本品亦敏感。本品優於氨苄西林的特點為對綠膿桿菌有較強作用，對肺炎克雷白桿菌的作用也優於其他青黴素類抗生素。本品對β-內醯胺酶不穩定。抗菌作用機制同青黴素。用於敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系統感染、心內膜炎、腦膜炎、泌尿系統感染、膽管或腸道感染等。

藥理作用

此種藥品在體內水解為氨苄西林而作用，口服套用血濃度比氨苄西林高。抗菌作用機制同青黴素。主要用於敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系統感染、心內膜炎、腦膜炎、泌尿系統感染、膽管或腸道感染等。

含量測定

加入硼酸

取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置另一100ml量瓶中；加水稀釋至刻度，搖勻，再精密量取5ml，置25ml量瓶中，加硼酸緩衝液（取硼酸1.24g，加水180ml溶解後，加氫氧化鈉試液調節pH值至9.0，再用水稀釋至200ml）2.5ml與醋酐的乙腈溶液(1→50)0.25ml,放置5分鐘後，加咪唑溶液（取用苯精製過的咪唑8.25g，加水60ml溶解後，加6mol/L鹽酸溶液8.3ml，在攪拌下滴加0.27％二氯化汞溶液10ml，調節pH值至6.8±0.05，用水稀釋至100ml，濾過）至刻度，搖勻，置60℃水浴中，加熱30分鐘，取出，冷卻，照分光光度法在325nm的波長處測定吸收度，另取海他西林三水合物對照品，按同法測定，計算，即得。

檢查

酸度 取本品，加水製成每1ml中含2.5mg的溶液，在60℃冰浴上加熱使溶解，放冷，依法測定，pH值應為3.5-5.5。
溶液的澄清度　取本品5份，各1.0g，分別加1mol/L鹽酸溶液10ml，使溶解後，立即檢查，另取本品1.0g，加2mol/L氫氧化銨溶液10ml，使溶解後，立即檢查，溶液均應澄清，如顯渾濁，與2號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，均不得更深。
水分　取本品，照水分測定法測定，含水分應為12.0-15.0％。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.5％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查含重金屬不得過百萬分之二十。

適應症

海他西林

用於大腸桿菌、沙門菌、痢疾桿菌、變形桿菌、產氣莢膜桿菌及流感桿菌等引起的感染，如傷寒、副傷寒、心內膜炎、腦膜炎、敗血症、泌尿道感染、膽道感染等。同服丙磺舒可提高本品的血藥濃度。治療傷寒、副傷寒優於氯黴素之處是不抑制骨髓，但本品對傷寒治療效果不及氯黴素，屬二線用藥，僅在白細胞減少時用。服用氯化銨或大劑量維生素Ｃ使尿液呈酸性，可提高本品對泌尿道感染的療效。

用法用量

劑量，成人2g-4g/日，分4次口服；肌注或靜滴可分2-4次給藥。兒童，每日50mg-100mg/kg，分4次口服；肌注或靜注可分2-4次給藥。

不良反應

蕁麻疹

1.過敏反應：包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2.毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神症狀等（青黴素腦病）。此種反應多見於嬰兒、老年人和腎功能不全患者。
3.赫氏反應和治療矛盾：用本品治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由於病原體死亡致症狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見於梅毒患者，系治療後梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。
4.二重感染：可出現耐青黴素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染；腎功能不全患者套用大劑量青黴素鉀可導致高鉀血症。

藥物相互作用

與氯黴素相互作用

1.氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺類可干擾本品活性，故不宜同瓶滴注。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青黴素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。本品可增強華法林的抗凝作用。
3.本品與重金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。
4.本品靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等後將出現渾濁。
5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低，因此不能置同一容器內給藥。

注意事項

海他西林

常有紅斑、蕁麻疹、藥熱等過敏反應，可產生過敏性休克，偶有噁心、嘔吐、轉氨酶升高、偽膜性結腸炎（耐藥性金黃色葡萄球菌感染）等。青黴素過敏忌用。用前需做皮試。

1本品可致過敏性休克　皮疹發生率較其他青黴素為高，可達10％或更多。有時也發生藥熱。
2本品針劑應溶解後立即使用　溶解放置後致敏物質可增多。　
3本品在弱酸性葡萄糖液中分解較速　宜用中性液體作溶劑。