藥品簡介
通用名氯唑西林鈉顆粒
英文名CLOXACILLINSODIUMGRANULES
拼音名LUZUOXILINNAKELI
藥品類別青黴素類
性狀本品為加矯味劑的可溶顆粒；氣芳香，味甜。
貯藏密封，在乾燥處保存。
主要成分
氯唑西林鈉結構式通用名氯唑西林鈉
化學名(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-異唑甲醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽
拼音名LUZUOXILINNA
英文名CLOXACILLINSODIUMSALT
CASNo.642-78-4
分子式C19H17ClN3NaO5S
分子量457.87
規格50mg（按C19H18ClN3O5S）
藥理毒理
本品為半合成青黴素，具有耐酸、耐青黴素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟菌屬有抗菌活性，對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產酶株的抗菌活性較苯唑西林強，但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青黴素為弱，對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。
藥代動力學
空腹口服本品500mg，於1小時達血藥峰濃度（Cmax），為9.1mg/ml。口服吸收約35%。食物影響本品在胃腸道的吸收，進食後服藥者血藥濃度僅為空腹服用者一半。本品血清蛋白結合率為94%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進入胎兒，但難以透過正常的血腦屏障。口服本品後約9%～22%在體內代謝，血消除半衰期（t1/2）為0.5～1.1小時。主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出，少部分自膽汁排出。
適應症
本品主要用於治療產青黴素酶並對甲氧西林敏感的葡萄球菌所致輕、中度感染，如骨骼、呼吸道和皮膚、軟組織感染等。
用法用量
口服，成人一次0.5g，一日4次。小兒：14天以內新生兒，體重低於2kg者，每12小時按體重12.5～25mg/kg，體重超過2kg者，每8小時給藥一次，3～4周新生兒給藥周期為6小時。空腹服用。
不良反應
1．過敏反應蕁麻疹等各類皮疹較常見，少數病人中可發生白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應（Ⅲ型變態反應）等。個別病人可發生過敏性休克，過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，保持氣道暢通、吸氧並予以腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2．少數患者可出現腹脹、食慾減退，甚至噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀。
3．個別患者可出現白細胞及中性粒細胞減少或淤膽型黃疸。
4．偶見念珠菌屬或革蘭陰性桿菌所致二重感染。
禁忌症
有青黴素類藥物過敏史者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項
1．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
2．套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
3．對一種青黴素過敏患者可能對其他青黴素類藥物或青黴胺過敏，過去有青黴素過敏性休克患者可對頭孢菌素類藥物呈現交叉過敏。
4．輕中度腎功能減退患者服用本品時劑量不需調整，但腎功能嚴重減退時，本品的劑量應適當減少。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥缺乏本品對孕婦影響的充分研究，但由於本品能透過胎盤進入胎兒，所以孕婦服用本品時應充分權衡利弊。本品有在乳汁中少量分泌，因此哺乳期婦女應慎用或在服用本品時暫停哺乳。
兒童用藥本品能與膽紅素競爭與血清蛋白的結合能力，故有黃疸的新生兒應慎用本品。
老年患者用藥老年患者服用本品時須調整劑量。
藥物相互作用
1．氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾青黴素的殺菌活性，故不宜與本品及其他青黴素類藥物合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。
2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，使本品的血藥濃度升高，血清半衰期延長，毒性也可能增加。
鑑別
取本品，照氯唑西林鈉項下的鑑別（2）、（3）項試驗，顯相同的結果。
檢查
酸鹼度 取本品適量，加水製成每1ml中含25mg的溶液，依法測定，pH值應為5.0～7.5。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.0％。
其他 應符合顆粒劑項下有關的各項規定。
含量測定
取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於氯唑西林60mg），照氯唑西林鈉膠囊項下的方法測定。
