成份
本品主要成份為:氯唑西林鈉。
化學名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-異唑甲醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽
分子式:CHClNNaOS
分子量:457.87
性狀
本品為硬膠囊劑。
規格
按CHClNOS計算(1)0.125g
(2)0.25g
(3)0.5g
用法用量
口服
1.成人一次0.5 g,一日4次。
2.小兒每日按體重25~50mg/kg,分4次服用。
不良反應
1.過敏反應蕁麻疹等各類皮疹較常見,少數病人中可發生白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應(Ⅲ型變態反應)等。個別病人可發生過敏性休克,過敏性休克一旦發生,必須就地搶救,保持氣道暢通、吸氧並予以腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2.少數患者可出現腹脹、食慾減退,甚至噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀。
3.個別患者可出現白細胞及中性粒細胞減少或淤膽型黃疸。
4.偶見念珠菌屬或革蘭陰性桿菌所致二重感染。
禁忌
有青黴素類藥物過敏史者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項
1.有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
2.套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
3.對一種青黴素過敏患者可能對其他青黴素類藥物或青黴胺過敏,對青黴素過敏性休克患者可對頭孢菌素類藥物呈現交叉過敏。
4.輕中度腎功能減退患者服用本品時劑量不需調整,但腎功能嚴重減退時,本品的劑量應適當減少。
孕婦及哺乳期婦女用藥
缺乏本品對孕婦影響的充分研究,但由於本品能透過胎盤進入胎兒,所以孕婦服用本品時應充分權衡利弊。本品有在乳汁中少量分泌,因此哺乳期婦女應慎用或在服用本品時暫停哺乳。
兒童用藥
本品能與膽紅素競爭與血清蛋白的結合,故有黃疸的新生兒應慎用本品。
老年用藥
老年患者服用本品時須調整劑量。
藥物相互作用
1.氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾青黴素的殺菌活性,故不宜與本品及其他青黴素類藥物合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,使本品的血藥濃度升高,血清半衰期延長,毒性也可能增加。
藥理毒理
本品為半合成青黴素,具有耐酸、耐青黴素酶的特點,對革蘭陽性球菌和奈瑟菌屬有抗菌活性,對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)產酶株的抗菌活性較苯唑西林強,但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青黴素為弱,對耐甲氧西林葡萄球菌無效。
藥代動力學
空腹口服本品500mg,於1小時達血藥峰濃度(C),為9.1mg/ml。口服吸收約35%。食物影響本品在胃腸道的吸收,進食後服藥者血藥濃度僅為空腹服用者一半。本品血清蛋白結合率為94%,能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中,在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進入胎兒,但難以透過正常的血腦屏障。口服本品後約9%~22%在體內代謝,血消除半衰期(t)為0.5~1.1小時。主要通過腎小球濾過和腎小管分泌,自尿中排出,少部分自膽汁排出。
貯藏
密封,在乾燥處保存。
哺乳期分級
氯唑西林鈉: 氯唑西林 L2,半衰期0.7-3h 觀察腹瀉