藥品名稱
氯唑西林，西藥，物理性質是白色粉末。
英文/拉丁名稱
Cloxacillin Sodium
概述
Luzuoxilinna英文名：Cloxacillin Sodium－916 C19H17ClN3NaO5S 457.87本品為(2S,5R,6R)-3,3- 二甲基-6-【5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-異{惡}唑甲醯氨基】-7-氧代-4- 硫雜-1- 氮雜雙環【3.2.0】庚烷-2- 甲酸鈉鹽。按無水物計算，含氯唑西林(C19H18ClN3O5S)不得少於90.0%。【性狀】本品為白色粉末或結晶性粉末；微臭，味苦；有引濕性。本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在醋酸乙酯中幾乎不溶。比鏇度取本品，精密稱定，加水溶解並稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄ⅥE），比鏇度為+163°至+172°。
貯藏與效期
嚴封，在乾燥處保存。
製劑/規格
(1) 氯唑西林鈉膠囊(2) 氯唑西林鈉顆粒(3) 注射用氯唑西林鈉
鑑別
(1) 取本品約30mg，加甲醇0.1ml使溶解，滴入蒸發皿中，待甲醇自然揮發完後，真空乾燥數小時，照紅外分光光度法(附錄ⅣC)測定，本品的紅外光吸收圖譜應與同法處理的氯唑西林對照品的圖譜一致。(2) 取本品適量，加水製成每1ml中含氯唑西林鈉2.5mg的溶液作為供試品溶液；另取氯唑西林對照品，加水製成每1ml中含2.5mg的溶液作為對照品溶液(1)。同時以供試品溶液與對照品溶液的等量混合液作對照溶液(2)。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗，吸取上述三種溶液各2μl，分別點於同一矽膠H薄層板上，用正丁醇-冰醋酸-水(6:3:2)為展開劑，展開後，晾乾，於80℃乾燥30分鐘後，置碘蒸氣飽和的密閉容器中，約30分鐘可觀察到紫色斑點出現，供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液(1)的主斑點相同。對照溶液(2)僅顯示一個主斑點。(3) 本品顯鈉鹽的火焰反應（附錄Ⅲ）。
檢查
酸度取本品1.0g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄ⅥH），pH值應為5.0 ～7.0 。溶液的澄清度與顏色取本品5 份，各0.6g，分別加水5ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色4號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，均不得更深（供注射用）。結晶性取本品，依法檢查（附錄ⅨD），應符合規定。水分取本品，照水分測定法（附錄ⅧM第一法A）測定，含水分應為3.0%～4.5%（結晶型）或不得過4.5 %（無定型）。熱原取本品，加滅菌注射用水製成每1ml 中含25mg的溶液，依法檢查（附錄ⅪD），劑量按家兔體重每1kg 注射1ml ，應符合規定（供注射用）。無菌取本品，分別加入100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄ⅪH），應符合規定（供注射用）。
含量測定
取本品約65mg，精密稱定，加水5ml溶解後，加1mol/L氫氧化鈉溶液5ml，搖勻，放置15分鐘，加1mol/L硝酸溶液5ml，醋酸鹽緩衝液(pH4.6)20ml及水20ml，搖勻，照電位滴定法（附錄ⅦA），用鉑電極作為指示電極，汞-硫酸亞汞電極為參比電極，用硝酸汞滴定液(0.02mol/L)緩慢滴定（控制滴定過程約為15分鐘）。不計第一個等當點，計算第二個等當點時消耗滴定液的量。每1ml硝酸汞滴定液（0.02mol/L)相當於8.717mg總氯唑西林（按C19H18ClN3O5S計算)。另取本品約0.25g，精密稱定，加水與醋酸鹽緩衝液(pH4.6)各25ml，振搖使完全溶解，立即用硝酸汞滴定液(0.02mol/L)滴定，滴定終點判斷方法同上。每1ml硝酸汞滴定液(0.02mol/L)相當於8.717mg降解物(按C19H18ClN3O5S計算)。總氯唑西林的百分含量與降解物的百分含量之差值即為本品的含量(按C19H18ClN3O5S計算)。
類別
抗生素類藥
注射用氯唑西林鈉使用說明書
注射用氯唑西林鈉使用說明書
【藥品名稱】
通用名： 注射用氯唑西林鈉
商品名：
英文名： Cloxacillin Sodium for Injection
漢語拼音： Zhusheyong Lüzuoxilinna
本品主要成分為氯唑西林鈉，其化學名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-異?唑甲醯氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
其結構式為：
分子式：C19H17ClN3NaO5S
分子量：457.87
【性狀】
本品為白色粉末或結晶性粉末。
【藥理毒理】
本品為半合成青黴素，具有耐酸、耐青黴素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產酶株的抗菌活性較苯唑西林強，但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青黴素為弱，對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。
【藥代動力學】
肌內注射氯唑西林0.5g，血藥峰濃度(Cmax)0.5小時達到，為15mg/L。3小時靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結束即刻和3小時後血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結合率為94%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進入胎兒，但難以透過正常的血-腦脊液屏障。氯唑西林血消除半衰期(t1/2b)為0.5～1.1小時，主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出，靜脈滴注本品後，約62%自尿排出，約6%自膽汁排出，少量在肝臟代謝。
【適應症】
本品僅適用於治療產青黴素酶葡萄球菌感染，包括敗血症、心內膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌所致的混合感染。
【用法用量】
1．肌內注射成人每日2g，分4次，小兒每日按體重25～50mg/kg,分4次。肌內注射時可加0.5%利多卡因減少局部疼痛。
2．靜脈滴注成人一日4～6g,分2～4次；小兒一日按體重50～10mg/kg，分2～4次。
3．新生兒體重低於2kg者，日齡1～14天時每12小時按體重予25mg/kg，日齡15～30天時每8小時按體重予25mg/kg；體重超過2kg者，日齡1～14天時每8小時按體重予25mg/kg，日齡15～30天時每6小時按體重予25mg/kg。
輕、中度腎功能減退患者不需調整劑量，嚴重腎功能減退患者應避免套用大劑量，以防中樞神經系統毒性反應發生。
【不良反應】
1．過敏反應：以蕁麻疹等各類皮疹為多見，白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應也可發生，嚴重者如過敏性休克偶見；過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，保持氣道暢通、吸氧並予以腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2．靜脈注射本品偶可產生噁心、嘔吐和血清氨基轉移酶升高。
3．大劑量注射本品可引起抽搐等中樞神經系統毒性反應。
4．有報導嬰兒使用大劑量本品後出現血尿、蛋白尿和尿毒症。
5．個別病例發生粒細胞缺乏症或淤膽型黃疸。
【禁忌症】
有青黴素類藥物過敏史者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
【注意事項】
1．套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
2．對一種青黴素過敏患者可能對其他青黴素類藥物或青黴胺過敏。
3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
4．本品降低患者膽紅素與血清蛋白結合能力，新生兒尤其是有黃疸者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
目前缺乏本品對孕婦影響的充分研究，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。本品有少量在乳汁中分泌，因此哺乳期婦女時套用本品時宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒尤其早產兒應慎用。
【藥物相互作用】
1．本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。
2．丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌、延長本品的血清半衰期。
3．阿司匹林、磺胺藥抑制本品與血清蛋白結合，提高本品的游離血藥濃度。
【規格】
0.5g (按C19H18ClN3O5S計算)
【貯藏】
密閉，在乾燥處保存。
【有效期】
