基本資料
藥物名稱：息百慮英文名稱：Mifepristone
中文別名：含珠停、息百慮、息隱
藥物類別：抗早孕藥
劑型：片劑：25mg×6片/盒
藥物概述
米非司酮用藥須知
確診為宮內妊娠才能使用本品。一般停經時間不應超過49日，孕期越短效果越好。用本品和前列腺素序慣用藥抗早孕時，少數婦女發生不全流產，能引起大量出血，故必須在醫師監護下使用，以及時進行處理。服藥後，一般會出現少量陰道流血，少數婦女在用前列腺素藥物前發生流產，服用前列腺素藥物後6小時內排出絨毛胎囊，約10%孕婦在服藥後1周內排除胎囊。服藥後8~15日應隨診，確定流產效果，必要時可行超音波檢查，測定HCG。如確診為流產失敗或不全流產，應作負壓吸宮術終止妊娠或清宮術。
不能與利福平、卡馬西平、灰黃黴素、巴比妥類，非甾體抗炎藥、腎上腺皮質激素並用。帶環受孕、服用避孕藥避孕失敗、年齡＞40歲者不宜採用本品終止妊娠。
藥理作用
息百慮具有甾體結構，為第一個孕酮受體拮抗藥，屬新型抗孕激素，無孕激素、雌激素、雄激素和抗雌激素活性。能與孕酮受體及糖皮質激素受體結合，對子宮內膜孕酮受體的親和力比黃體酮強5倍，從而產生較強的抗孕酮作用，使妊娠的絨毛組織及蛻膜組織變性，內源性的前列腺素釋放，促使黃體生成素(LH)下降，黃體溶解，從而使依賴黃體發育的胚囊壞死產生流產。可作為非手術性抗早孕藥。本品為孕激素受體水平的拮抗劑，具有終止早孕、抗著床、誘導月經和促進宮頸成熟的作用。抗早孕機理主要是通過與孕酮競爭受體，使孕酮維持蛻膜發育的作用受到抑制，胚囊從蛻膜剝離。米非司酮能明顯增加妊娠子宮對前列腺素的敏感性。米非司酮和前列腺素類藥物序貫用藥，可提高完全流產率，米非司酮與糖皮質激素受體亦有一定結合率。
動力學
息百慮口服吸收迅速，在人類和鼠類的生物利用度為40％，在猴類為15％。吸收後主要分布在大腦和垂體、腎上腺皮質、卵巢和子宮內膜。血漿平均達峰時間0.7～1h，達峰濃度2.34mg/L，半減期平均為34h，服藥後72h血漿水平仍可維持在0.2mg/L。體內最主要代謝物是N-去甲代謝物，它也具有生物活性，抗早孕作用約為米非司酮的1/3。口服吸收後90％以上經肝代謝，進入膽汁，經消化道排出體外，其餘不到10％由泌尿道排出體外。用法用量
停經≤49天的健康早孕婦女，於空腹或進食後1小時服用米非司酮，服用方案有兩種：①頓服200mg；②每次25mg，每天2次，連續3天，服藥後禁食1小時。第3或第4天清晨於陰道後彎窿放置卡前列甲酯栓1mg(1枚)，或使用其他同類前列腺素藥物，臥床休息1小時後再起床，以免藥物流出。如使用米索前列醇口服片，則服用400～600μg(2—3片)，在門診觀察6小時，注意用藥後出血情況，有無胎囊排出和副反應。
確診為早孕者，停經時間不應超過49天，孕期越短，效果越好。用本品和前列腺素序貫用藥抗早孕時，少數婦女發生不全流產，能引起大量出血，故必須在醫生監護下使用，及時進行處理。服藥後，一般會出現少量陰道流血，少數婦女在用前列腺素藥物前發生流產；80％孕婦在使用前列腺素類藥物後6小時內排出絨毛胎囊，約10％孕婦在服藥後一周內排出胎囊。服藥後8—15天應就診，確定流產效果，必要時可超聲檢查，或測定血絨毛膜促性腺激素(HCG)，如確診為流產失敗或不全流產，應作負壓吸宮術終止妊娠或清理宮腔。口服。用於抗早孕：閉經小於7周者，每日2～4次，每次25mg，連用3或4日；閉經大於7周者，每次100mg，每日2次，連服4日。用於中晚期胎死宮內：每日2次，每次200mg，連服2日。用於催經止孕：於月經周期23～26日套用，每日100～200mg，連服4日。必須在具有刮宮手術和輸血、輸液條件的醫療單位經專科醫生指導下使用。對出血時間長者，為防止引起感染，應加用抗生素、宮縮劑。本品應避光、密閉保存。
在異位妊娠中的套用
異位妊娠是婦科常見急腹症，近年來發病率明顯增加，而且未育患者增多。隨著快速、敏感的β-hCG檢測技術的開展，高解析度的B超套用，使大部分異位妊娠在未破裂前得以診斷，為藥物保守治療提供了條件［1］，對仍需保留生育功能的患者，選擇何種藥物及最佳治療方案是一個值得探討的問題。藥物保守治療異位妊娠取得了很大進展，已經成為主要的治療手段［2］，其優點是它既能殺死胚胎組織，又不破壞輸卵管組織，從而保持輸卵管通暢。目前，國內外關於異位妊娠保守性藥物治療的報導多數選用氨甲喋呤(MTX)［3，4］。
輸卵管但氨甲喋呤的化療反應對機體損害大，副作用多。米非司酮問世以來，逐漸被套用於治療異位妊娠，對停經天數少、體內孕激素水平相對較低者，米非司酮抗早孕效果更好。本文對50例異位妊娠患者，以氨甲蝶呤(methotrexate，MTX)為對照，觀察米非司酮(mifepristone，Mif)治療異位妊娠的療效，來探討一種安全、有效、套用方便、副作用少的治療方法。
研究對象及分組，1999年5月～2003年10月異位妊娠入院確診患者50例，年齡最小20歲，最大41歲，平均27歲，停經時間38～65天。診斷依據病史、婦科檢查、血β-hCG及B超檢查，經診刮除外子宮內妊娠。服藥對象：(1)異位妊娠未破裂型或輸卵管妊娠破裂，但出血少；(2)B超檢查輸卵管妊娠包塊直徑6000U／L而患者有藥物保守治療的要求，無米非司酮禁忌證者。(6)肝、腎功能均正常，外周血WBC、RBC、PLT均在正常範圍。
對子宮內膜癌HHUA細胞的作用
子宮近20餘年來，子宮內膜癌的發病率有上升趨勢，且隨著發病年齡的年輕化，保留生育能力的治療方案已成為患者的迫切需求。激素治療是年輕子宮內膜癌患者的主要保守治療手段之一，研究顯示［1］，年輕未育的內膜癌Ⅰ期患者，如果細胞分化好可以考慮保守治療，同時嚴密監測有無復發，等待完成生育後再行手術治療。目前子宮內膜癌激素治療的主要藥物有高效孕激素及三苯氧胺。有研究表明，孕激素受體拮抗劑米非司酮對多種腫瘤細胞具有抑制作用。本實驗旨在探索孕激素和米非司酮二者聯合對子宮內膜癌HHUA細胞的生長抑制作用，以及該方案對HHUA細胞株表達凋亡蛋白的影響，以期為臨床治療子宮內膜癌提供新方案。
不良反應
噁心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛；個別婦女可出現一過性肝功能異常；偶可有皮疹。可有噁心,嘔吐,頭暈,腹痛.有噁心、嘔吐、頭暈和疲倦等。合用前列腺素偶可出現發熱、手掌瘙癢和腹痛、肛門墮脹感等。用於終止早孕主要的不良反應是嚴重的出血，必須補充鐵劑。其他的不良反應為，子宮收縮和骨盆疼、無力和噁心。
