成份
本品主要成份為卡前列甲酯，其化學名為消鏇（5Z，9α，11α，13E，15S）-9，11,15-三羥基-15-甲基前列腺素-5，13-二烯-1-酸甲酯。
化學結構式：
卡前列甲酯栓分子式：CHO
分子量：382.54
性狀
本品為乳白色至淡黃色栓。
規格
0.5mg
用法用量
（1）終止妊娠藥。停經≤49天之健康早孕婦女，空腹或進食2小時後，首劑口服200mg米非司酮片一片後禁食二小時，第三天晨於陰道後穹窿放置卡前列甲酯栓2枚（1mg），或首劑口服25mg米非司酮片二片，當晚再服一片，以後每隔12小時服一片。第3天晨服一片25mg米非司酮片後1小時於陰道後穹窿放置卡前列甲酯栓2枚（1mg）。臥床休息2小時，門診觀察6小時，注意用藥後出血情況，有無妊娠物排出和副反應。
（2）預防和治療宮縮弛緩所引起的產後出血。於胎兒娩出後，立即戴無菌手套將卡前列甲酯栓2枚（1mg）放入陰道，貼附於陰道前壁下1/3處，約2分鐘。
不良反應
（1）主要為腹瀉、噁心或嘔吐、腹痛等，採用複方地芬諾酯(複方苯乙哌啶)片後，不良反應顯著減少。停藥後上述反應即可消失。
（2）少數人面部潮紅，很快消失，注意觀察前列腺素可能引起的一般副反應，如胃腸道、心血管系症狀等。
禁忌
（1）前置胎盤及宮外孕、急性盆腔感染、胃潰瘍患者禁用。
（2）心血管疾病，哮喘及嚴重過敏體質、青光眼患者禁用。
（3）糖尿病，高血壓及嚴重心、肝、腎功能不全者慎用。
（4）本品不能用作足月妊娠引產。
注意事項
（1）本品應在醫師監護下使用。如發現不可耐受性嘔吐、腹痛或陰道大出血，應立即停用。
（2）必須戴無菌手套將藥品置入陰道，以免發生繼發感染。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確
兒童用藥
尚不明確
老年用藥
尚不明確
藥物過量
尚不明確
藥理毒理
對子宮平滑肌的作用及抗早孕作用。
本品對大鼠離體子宮及麻醉家兔在位子宮具興奮作用。本品陰道或皮下給藥對小鼠有明顯的抗早孕作用，與丙酸睪丸酮和複方地芬諾酯（複方苯乙哌啶）片合併使用有協同抗早孕作用。
毒理作用：
急性毒性：雌性小鼠皮下注射的LD為17.8±1.8毫克/千克。
動物實驗表明，清醒小鼠皮下注射大劑量卡前列甲酯對其神經系統有抑制作用；本品對麻醉狗血壓、心電圖和心率無明顯影響；大鼠皮下注射本品對呼吸幅度和頻率均無明顯影響；健康猴皮下注射本品0.1毫克/千克，連續5天，或給藥3天，其劑量分別為0.1，0.2，0.3毫克/千克，對血象和肝、腎功能未見明顯影響。對局部用藥毒性的研究，狗經陰道給以本品1毫克，對黏膜無刺激和傷害作用。Ames試驗表明本品無致突變作用。
染色體畸變觀察：本品常規用藥對早期妊娠婦女染色體無致畸現象。
藥代動力學
靜脈、肌肉給藥，藥物在血中半衰期約為30分鐘，停藥後血中藥物濃度迅速下降至對機體無反應的水平。栓劑給藥直接到達作用部位，同時有部分通過陰道黏膜吸收入循環系統，但血中濃度很低難以測出，給藥後約6～9小時主要由尿中代謝排出。
貯藏
遮光，密閉，低溫(低於-5℃)保存。
包裝
包裝規格：5枚/盒；包裝材料：聚苯乙烯。
有效期
二年
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
