甲氨蝶呤
甲氨蝶呤(氨甲蝶呤，氨甲葉酸)
Methotrexate (Amethopterin,MTX)
氨甲喋呤別名：(+)-氨甲蝶呤，甲氨基葉酸，二水合氨甲嘌呤，氨甲葉酸，對-[(2,4-二氨基喋啶-6)-N-甲基甲氨基]苯甲醯谷氨酸
DL-Amethopterin hydrate
4-Amino-10-methylfolic acid
DL-4-Amino-N10-methylpteroylglutamic acid
Methotrexate
Methylaminopterin
MTX
作用與用途
甲氨蝶呤為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本藥選擇性地作用於S期。
在用甲氨蝶呤後，加用甲醯四氫葉酸鈣，可直接向細胞提供四氫葉酸輔酶，避開甲氨蝶呤的抑制作用，以減輕其細胞毒的毒性作用。
臨床用於急性白血病，尤其是急性淋巴細胞性白血病，絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對頭頸部腫瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。
用法及其副作用
1 治療白血病 通常成人口服2.5mg～10mg/日，總量約50mg～150mg。兒童1.5mg～5mg/日。
2 治療絨毛膜上皮癌等 10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作靜滴，連用5～10日，療程量為80mg～100mg。
3 治療頭頸部癌或婦科癌 10mg～20mg/次，動脈插管給藥，每日或隔日1次，7～10次為1療程。
4 治療一般實體瘤 肝、腎功能正常者，30mg～50mg/次，靜注，5～10日1次，5～10次為1療程；也可每次0.4mg/kg，靜注，每周2次。
5 解救療法 先靜注長春新鹼1mg～2mg/次，半小時後，用甲氨蝶呤1g～5g/m 2，靜滴6小時。4～6小時後開始肌注甲醯四氫葉酸鈣，6mg～12mg(～15mg)/次，以後每6小時肌注1次，用到72小時。依情況可每月用藥1次。
副作用
1 胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、噁心、嘔吐、胃炎以及腹瀉。
2 骨髓抑制主要表現為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。
3 大量1次套用可致血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高，或藥物性肝炎，小量持久套用可致肝硬變。
4 腎臟損害常見於高劑量時，出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血症、尿毒症等。
5 還有脫髮、皮炎、色素沉著及藥物性肺炎等，鞘內或頭頸部動脈注射劑量過大時，可出現頭痛、背痛、嘔吐、發熱及抽搐等症狀。
6 妊娠早期使用可致畸胎，少數病人有月經延遲及生殖功能減退。
為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本藥選擇性地作用於S期。
在用甲氨蝶呤後，加用甲醯四氫葉酸鈣，可直接向細胞提供四氫葉酸輔酶，避開甲氨蝶呤的抑制作用，以減輕其細胞毒的毒性作用。
臨床用於急性白血病，尤其是急性淋巴細胞性白血病，絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對頭頸部腫瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。
