藥品簡介
中文名稱：含珠停
漢語拼音：Han zhu ting
英文名稱：Mifepristone Tablets；Tabellae Mifepristoni
別名：米非司酮片；
成分：11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-羥基-17a-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮；
理化特性
1、米非司酮為受體水平抗孕激素，具有終止早孕、抗著床、誘導月經及促進宮頸成熟等作用，與孕酮競爭受體而達到拮抗孕酮的作用，與糖皮質激素受體亦有一定結合力。
2、米非司酮能明顯增高妊娠子宮對前列腺素的敏感性，小劑量米非司酮序貫合併前列腺素類藥物即可得到滿意的終止早孕效果。
3、米非司酮口服吸收迅速，約1.5小時達峰，血藥峰值0.8mg/L，但有明顯個體差異，體內消除緩慢，消除半衰期約20小時，非孕婦一般達峰時間較快，血藥濃度較高，消除半衰期較長。
4、米非司酮有明顯首過效應，口服1-2小時後血中代謝產物水平可超過母體化合物。
5、米非司酮作為抗生育用藥與其它避孕藥相比具有明顯的優越性。無論何種避孕藥，為達到避孕之目的均需長期使用，而長期用藥不可避免地會產生用藥副作用，同時長期用藥既煩瑣又容易漏服，而米非司酮卻克服了以上缺點。
用法用量
1、“含珠停”的服用方法有兩種：頓服法和分次服法。每次服藥前後各禁食2小時。
服法：
用藥第1天頓服“含珠停”200mg（200mg/片），藥後36-48小時（第3天上午）加用前列腺素。
分次服法：
a. 用藥第1天 首劑服“含珠停”50mg2片（25 mg/片），8-12小時後服25mg（1片）
用藥第2天 早晚各服“含珠停” 25mg（1片）
用藥第3天 早上8時左右服“含珠停” 25mg（1片），2小時後加用前列腺素
b. 用藥第1、2、3天早晚各服“含珠停” 25mg（25 mg/片），第4天早上加用前列腺素。
2、前列腺素服用方法：
a.米索前列醇，於首次服“含珠停”後36-48小時（第3天或第4天上午）來醫院，空腹2小時後
服米索前列醇0.6mg（3片），留院觀察6小時。
b.卡孕栓（PG05）在首次服“含珠停”後36-48小時（第3天或第4天上午）來醫院，於陰道放置卡孕栓1枚（1mg），臥床休息1小時，留院觀察6小時。
不良反應
1、部分早孕婦女用藥後，有輕度噁心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛
2、個別婦女可出現皮疹
3、使用前列腺素後可有腹痛，部分對象可發生嘔吐腹瀉，少數有潮紅和發麻現象
禁忌症
1、對本品過敏者
2、心、肝、腎疾病患者及腎上腺皮質功能不全者
3、有使用前列腺素類藥禁忌症者如青光眼、哮喘和對前列腺素類藥物過敏者
4、帶宮內節育器妊娠和懷疑宮外孕者
注意事項
1.本品必須在有經驗臨床醫生監控下使用.
2.確認為早孕者,停經天數不應超過49天.
3.米非司酮膠囊必須在具有急診,刮宮手術和輸液,輸血條件下使用.本品不得在藥房自行
出售.
4.服藥前必須向服藥者詳細告知治療效果,及可能出現的不良反應.治療或隨診過程中,如
出現大量出血或其他異常情況,應及時就醫.
5.服藥後,一般會較早出現少量陰道出血,平均9～16天,部分婦女流產後出血時間較長,
8%可達30天或更長,曾有出血達69天的報告.在某些病人中,過多的出血可能需要血管收縮劑治
療,刮宮,輸注生理鹽水或輸血.
6.少數早孕婦女服用米非司酮膠囊後,即可自然流產.約80%的孕婦在使用前列腺素類藥物
後,6小時內排出絨毛胎囊,約10%孕婦在服藥後一周內排出妊娠物.
7.服藥後8-15天應去治療單位複診,以確定流產效果.必要時作B型超音波檢查或血HCG測
定,如確診為流產不全或繼續妊娠,應及時處理.
8.使用本品終止早孕失敗者,必須進行人工流產終止妊娠.
9.沒有本品在患慢性疾病,如心血管,高血壓,肝,呼吸或腎臟病人,I型糖尿病,嚴重貧
血或重度吸菸的婦女中的安全性和有效性數據.對超過35歲和每天吸菸10支或以上的婦女應慎用.
10.使用本品期間,如出現任何不良事件和/或不良反應,請諮詢醫生.
11.同時使用其他藥品,請告知醫生.
12.請放置於兒童不能夠觸及的地方.
藥理作用
米非司酮為孕激素受體拮抗劑，具有終止早孕、抗著床、誘導月經及促進宮頸成熟等作用，與孕酮競爭受體而達到拮抗孕酮的作用，與糖皮質激素受體亦有一定結合力。米非司酮能明顯提高妊娠子宮對前列腺素的敏感性。小劑量米非司酮序貫合用前列腺素類藥物，可得到滿意的終止早孕效果。尚無長期研究可用來評價米非司酮的潛在致癌作用。體外研究和動物研究顯示，米非司酮沒有潛在的遺傳毒性。所進行的試驗包括：有或沒有代謝活化的Ames試驗、在Saccharomyces cerevisiae D4 細胞中的基因轉化試驗、在Schizosac-charomyces pompe PI 細胞中的前向突變、在培養Hela細胞中誘導非預定的DNA合成、在CHO細胞中誘導染色體畸變；在V79中國倉鼠肺細胞中基因的體外試驗和小鼠微核試驗。米非司酮的藥理學活性中斷了動物的動情周期，在給藥期間所設計的研究不能評價對生育的作用。已經進行3個大鼠研究以確定停藥後是否存在對生殖功能的殘餘影響。大鼠持續給藥3周引起動情周期嚴重中斷的最低口服劑量為每日每公斤0.3mg。在動情周期重建後，讓動物交配，並未觀察到對生殖功能有影響。在一個大鼠新生仔鼠的暴露研究中，在出生第一天，皮下給予劑量100mg/kg的米非司酮，對雄鼠或雌鼠將來的生殖功能沒有不良影響。新生期暴露於米非司酮的雌鼠中觀察到青春期的發生稍早。在另一大鼠研究中，新生期隔天給予米非司酮1mg/kg之後，觀察到雌鼠輸卵管和卵巢畸形，雄鼠青春期推遲，雄性性行為缺乏，睪丸變小，射精頻率下降。文獻報導在大約415000例使用米非司酮和米索前列醇終止早孕的婦女中共有82例失敗病例因當時拒絕手術而繼續妊娠，除46例情況不詳外，36例中有一例檢測到畸胎。
藥物相互作用
服用本品1周內,避免服用阿斯匹林和其他非甾體抗炎藥.
雖然未有米非司酮與一些特定的藥物和食物的相互作用的專門研究,鑒於米非司酮由CYP
3A4代謝,其代謝可能會被酮康唑,伊曲康唑,紅黴素和柚子汁抑制(升高血清米非司酮水平).
此外,利福平,地塞米松,St. John's麥芽汁和某些抗驚厥藥物(苯妥英,苯巴比妥,卡馬西平)
可能誘導米非司酮代謝(降低血清米非司酮水平).
根據體外抑制資料,與米非司酮共同服用可導致本身是CYP 3A4底物的藥物血清水平升高.
由於米非司酮體內消除的速度較慢,這些相互作用可能在給藥後較長一段時間內觀察到.因此,當
米非司酮與CYP 3A4底物或治療窗較窄的藥物,包括一些用於全身麻醉的製劑,應當謹慎.
