成份
本品主要成份為：卡馬西平。其化學名稱為：5H-二苯並[b,f]氮雜-5-甲醯胺。
分子式：CHNO
分子量：236.27
性狀
本品內容物為白色或幾乎白色粉末。
適應症
1．複雜部分性發作(亦稱精神運動性發作或顳葉癲癇)、全身強直-陣孿性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作；對典型或不典型失神發作、肌陣孿或失神張力發作無效。
2．三叉神經痛和舌咽神經痛發作，亦用作三叉神經痛緩解後的長期預防性用藥。也可用於脊髓癆和多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷後神經痛以及皰疹後神經痛。
3．預防或治療躁狂-抑鬱症；對鋰、抗精神病藥、抗抑鬱藥無效的或不能耐受的躁狂-抑鬱症，可單用或與鋰鹽和其他抗抑鬱藥合用。
4．中樞性部分性尿崩症，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
5．對某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病，頑固性精神分裂症及與邊緣系統功能障礙有關的失控綜合徵。
6．不寧腿綜合症(Ekbom綜合徵)，偏側面肌痙孿。
7．酒精癖的戒斷綜合徵。
用法用量
口服給藥：
成人常用量
（1）抗驚厥，初始劑量每次100～200mg，每天1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效；維持量根據調整至最低有效量，分次服用；注意個體化，最高量每日不超過1.2g。
（2）鎮痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日後每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。
（3）尿崩症，單用時一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。
（4）抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，通常成人限量為1.2g，少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。
小兒常用量
（1）抗驚厥：
①6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5～7日增加一次用量，達每日10mg/kg，必要時增至20 mg/kg，維持量調整到維持血藥濃度8～12μg/kg，常用量一般為按體重10～20 mg/kg，約0.25～0.3g，不超過0.4g；
②6～12歲兒童第一日0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出現療效；維持量調整到最小有效量，一般為每日0.4～0.8g，不超過1g，分3～4次服用。
（2）抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g。
不良反應
1．較常見的不良反應是中樞神經系統的反應，表現為視力模糊、復視、眼球震顫。
2．因刺激抗利尿激素分泌引起水的瀦留和低鈉血症(或水中毒)，發生率約10%～15%。
3．較少見的不良反應有變態反應，Stevens-Johnson 綜合症或中毒性表皮壞死溶解症、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合症(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力)。
4．罕見的不良反應有腺體病，心律失常或房室傳導阻滯(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經系統中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫 、幻視)，過敏性肝炎 ，低鈣血症，直接影響骨代謝導致骨質疏鬆，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。曾有一例合併無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者，接受本品治療後引起腦膜炎復發。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。
禁忌
有房室傳導阻滯、血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者禁用。
注意事項
1．與三環類抗抑鬱藥有交叉過敏反應；
2．用藥期間注意檢查：全血細胞檢查(包括血小板、網織紅細胞及血清鐵，應經常複查達2～3年)，尿常規，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定；
3．一般疼痛不要用本品；
4．糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意；
5．癲癇患者不能突然撤藥；
6．已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降；
7．下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制症狀出現，心血管系統不良反應或皮疹出現；
8．用於特異性疼痛綜合徵止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥；
9．飯後服用可減少胃腸反應，漏服時應儘快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足；
10．下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者(易誘發骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內分泌紊亂，尿瀦留，腎病。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜套用。
兒童用藥
本品可用於各年齡段兒童，具體參考(用法用量)。
老年用藥
老年患者對本品敏感者多，常可引起認知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。
藥物相互作用
1．與對乙醯氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險增加，有可能使後者療效降低。
2．與香豆素類抗凝藥合用，由於本品的肝酶的正誘導作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調整藥量。
3．與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏鬆的危險增加。
4．由於本品的肝酶誘導作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體後葉素、加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。
5．與含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由於卡馬西平對肝藥酶的誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調整，改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。
6．與多西環素(強力黴素)合用，後者的血藥濃度可能降低，必要時需要調整用量。
7．紅黴素與醋竹桃黴素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝，引起後者血藥濃度的升高，出現毒性反應。
8．氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環類抗抑鬱藥可增強卡馬西平的代謝，引起後者血藥濃度升高，出現毒性反應。
9．鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
10．與單胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡，兩藥套用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時，MAO抑制藥可以改變癲癇發作的類型。
11．卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收並加快其消除。
12．苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t降至9～10小時。
藥物過量
可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。 治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴重中毒並有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中毒時可換血，並需繼續觀察呼吸、循環、泌尿功能數日。根據臨床情況，採取相應措施。
藥理毒理
本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現為抗驚厥、抗癲癇、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑鬱症、改善某些精神疾病的症狀、抗中樞性尿崩症，產生這些作用的機制可能分別為：
1．使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na[sup]+[/sup]通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散；
2．抑制T-型鈣通道；
3．增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性；
4．促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
藥代動力學
口服吸收緩慢、不規則。口服400mg後4～5小時血藥濃度達峰值，血藥峰值(C)為8～12μg/ml，但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩態血藥濃度的時間為8～55小時。生物利用度(F)在58%～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時t為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝，t降為10～20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
