撲米酮
簡介
【中文名稱】： 撲米酮
【簡寫拼音】： PMT
【英文名稱】： Primidome
【所屬類別】： 抗癲癇藥
藥物說明
【別名】 美速林;密蘇林;撲米酮;去氧苯比妥 , 撲癇酮 ,麥蘇林,去氧 苯巴比妥
【分子式】C12H14N2O2
【外文名】Primidome ,Cyral, Hexamidin, Lepimidin, Mysoline, Primaclone, Primoline
【適應症】 作用與苯巴比妥相似，在體內約有25%氧化為苯巴比妥，另一部分裂解為苯乙基丙二醯胺，撲米酮及其代謝產物均有抗癲癇活性，臨床主要用於使用其他抗癲癇藥無效的 癲癇大發作、精神運動性發作，對小發作無效。與 苯妥英鈉合用能增強療效。
【用量用法】 口服：開始每次0．15g，逐漸增量至每次0．2g，1日3次。極量1日2g。兒童每日每千克體重12．5～25mg，分2～3次服。
【注意事項】 1.不良反應常見有嘔吐，故宜從小劑量開始，逐漸增量。還有嗜睡、共濟失調等症狀，偶見有巨細胞性貧血。 2.肝、腎功能不全者忌用。 3.孕婦禁用。不宜與苯巴比妥合用。嚴重肝、腎功能不全者禁用。
【規格】 片劑：0．25g。
【功能與主治】
本藥可用於治療癲癇大發作、 簡單部分性發作和複雜部分性發作，但不作為一線藥物。僅在苯妥因鈉、苯巴比妥、卡馬西平單用或合用無效時考慮使用。本藥若與苯妥因鈉合用效果更好。去氧苯巴比妥對小發作療效差，但對 幼兒肌陣攣有效。本藥也可用於Q-T間期延長綜合徵、 面肌痙攣、 不寧腿綜合徵、良性家族性震顫的治療。
【不良反應】
中樞神經系統不良反應有嗜睡、噁心、嘔吐、性格改變、頭暈、 共濟失調、 復視、視神經炎。血液系統不良反應有葉酸缺乏、 巨幼紅細胞性貧血、新生兒出血、 白細胞減少、血小板減少。皮膚表現有斑丘疹和大皰性皮炎。 骨骼系統不良反應有骨質疏鬆和佝僂玻另外還有因肝、腎功能損害導致全身水腫以及其他如紅斑狼瘡綜合徵和惡性淋巴瘤的報導。其中主要的毒副反應為嗜睡、性格改變和葉酸缺乏。約10%患者因毒性反應嚴重而停藥。
【性狀】
本品為白色結晶性粉末；無臭，味微苦。本品在乙醇中微溶，在水、丙酮或苯中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為280～284℃。
藥物內含
分析
方法名稱： 撲米酮原料藥—撲米酮的測定—氮測定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定撲米酮原料藥中撲米酮的含量。
本方法適用於撲米酮原料藥。
方法原理： 供試品照氮測定法測定，用硫酸滴定液滴定，根據滴定液使用量，計算撲米酮的含量。
試劑
1. 硫酸鉀
2. 硫酸銅
3. 硫酸
4. 40%氫氧化鈉溶液
5. 鋅粒
6. 2%硼酸溶液
7. 硫酸滴定液（0.05mol/L）
8. 甲基紅-溴甲酚綠混合指示液
9. 基準無水碳酸鈉
試樣製備
1.40%氫氧化鈉溶液
取氫氧化鈉40g，加水100mL使溶解。
2. 2%硼酸溶液
取硼酸2g，加水100mL使溶解。
3. 硫酸滴定液（0.05mol/L）
配製：取硫酸3mL，緩緩注入適量水中，冷卻至室溫，加水稀釋至1000mL，搖勻。
標定：取在270~300℃乾燥至恆重的基準無水碳酸鈉約0.15g，精密稱定，加水50mL使溶解，加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由綠色轉變為紫紅色時，煮沸2分鐘，冷卻至室溫，繼續滴定至溶液由綠色變為暗紫色。每1mL硫酸滴定液（0.5mol/L）相當於5.30mg的無水碳酸鈉。根據本液的消耗量與無水碳酸鈉的取用量，算出本液的濃度。
4.甲基紅-溴甲酚綠混合指示液
取0.1%甲基紅的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚綠的乙醇溶液30mL，搖勻。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.2g，連同濾紙置乾燥的500mL凱氏燒瓶中，依次加入硫酸鉀10g和硫酸銅粉末0.5g，再沿瓶壁緩緩加硫酸20mL，在凱氏燒瓶口放一小漏斗並使凱氏燒瓶成45°斜置，用直火緩緩加熱，使溶液的溫度保持在沸點以下，等泡沸停止，強熱至沸騰，俟溶液成澄明的綠色後，繼續加熱30分鐘，放冷。沿瓶壁緩緩加水250mL，振搖使混合，放冷後，加40%氫氧化鈉溶液75mL，注意使沿瓶壁流至瓶底，自成一液層，加鋅粒數粒，用氮氣球將凱氏燒瓶與冷凝管連線，另取2%硼酸溶液50mL，置500mL錐形瓶中，加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液10滴，將冷凝管的下端插入硼酸溶液的液面下，輕輕擺動凱氏燒瓶，使溶液混合均勻，加熱蒸餾，至接收液的總體積約為250mL時，將冷凝管尖端提出液面，使蒸氣沖洗約1分鐘，用水淋洗尖端後停止蒸餾，餾出液用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液由藍綠色變為灰紫色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相當於10.91mg的C12H14N2O2。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
藥理毒理
本品為抗癲癎藥。在體內的主要代謝產物為苯巴比妥共同發揮作用。體外電生理實驗見其使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，導致整個神經細胞興奮性降低，提高運動皮質電刺激閾。使發作閾值提高，還可以抑制致癎灶放電的傳播 。
